Sertralina

Sertralina este un medicament antidepresiv aparținând clasei de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei.

În structura moleculară a sertralinei există două centre chirale și este comercializat numai izomerul S, S (+); ceilalți izomeri R, R; R, S; și S, R inhibă doar puțin absorbția de serotonină.

Sertralina - Structura chimică

În plus, sertralina are, de asemenea, o absorbție redusă a noradrenalinei și a dopaminei.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea sertralinei este indicată pentru tratamentul:

depresia;
Tulburare de anxietate socială;
Tulburare de panică;
Sindromul stresului post-traumatic;
Tulburare obsesiv-compulsivă.

Avertismente

Depresia este adesea asociată cu o creștere a gandurilor de sinucidere, a tentativelor de auto-vătămare și a sinuciderilor. Nu se spune că o ameliorare a acestor simptome are loc imediat după administrarea sertralinei, mai degrabă durează o anumită perioadă de timp înainte ca medicamentul să-și efectueze acțiunea terapeutică. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze pacienții până când are loc îmbunătățirea menționată mai sus.

Sertralina poate fi utilizată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani numai pentru tratamentul tulburării obsesiv-compulsive.

O atenție deosebită trebuie acordată administrării sertralinei la pacienții cu epilepsie sau cu antecedente de tulburări de convulsii.

Deoarece sertralina este metabolizată în principal în ficat, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu disfuncție și / sau boală hepatică preexistentă.

Întreruperea bruscă a tratamentului cu sertralină trebuie evitată din cauza simptomelor de sevraj care pot apărea.

Sertralina nu trebuie utilizată la pacienții care intră în faza maniacală.

Sertralina poate modifica rata glicemică, astfel încât la pacienții cu diabet zaharat - atunci când se administrează medicamentul - poate fi necesară o ajustare a dozei de insulină și / sau a agenților hipoglicemiani orali.

Se recomandă precauție la administrarea sertralinei la pacienții cu glaucom.

interacţiuni

Sertralina nu trebuie administrat concomitent cu IMAO (inhibitori de monoaminooxidază, cum ar fi, de exemplu, moclobemidă sau selegilină ) din cauza efectelor secundare grave care pot apărea. Dacă este necesară inițierea unei terapii pe bază de MAO, ar trebui să apară o perioadă de cel puțin două săptămâni după ultima doză de sertralină.

Administrarea concomitentă a sertralinei și a altor medicamente pentru semnalizarea serotoninei (cum ar fi triptofanul ) trebuie evitată din cauza efectelor secundare grave care pot apărea.

Administrarea concomitentă de sertralină și pimozidă (un antipsihotic) trebuie evitată.

Trebuie acordată o atenție deosebită administrării concomitente de sertralină și triptani (medicamente utilizate pentru tratarea migrenei), deoarece acestea pot crește semnalul serotoninei.

Administrarea concomitentă de sertralină și sunătoare (sau Hypericum, o plantă care are proprietăți antidepresive) trebuie evitată.

Sertralina este legată de proteinele plasmatice, prin urmare trebuie acordată atenție administrării concomitente de medicamente care sunt, de asemenea, capabile să se lege de proteinele plasmatice.

Din unele studii pe animale, se pare că sertralina este capabilă să interacționeze cu insulina, așa că trebuie să se utilizeze prudență la dozarea la pacienții diabetici.

Administrarea concomitentă de sertralină și TCA (antidepresive triciclice) poate crește concentrația plasmatică a plasmatică la niveluri toxice.

Cimetidina (un medicament utilizat pentru tratamentul ulcerului gastric) poate reduce rata de eliminare a sertralinei, provocând astfel efecte potențial periculoase.

În timpul administrării concomitente de sertralină și anticoagulante (cum ar fi warfarina ), AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), acid acetilsalicilic și derivații săi, poate exista un risc crescut de sângerare.

Administrarea concomitentă de sertralină și fenitoină (un medicament utilizat pentru tratarea epilepsiei) poate determina o scădere a concentrației plasmatice a acesteia din urmă, favorizând astfel apariția convulsiilor.

Se recomandă prudență în administrarea concomitentă de sertralină și litiu (un medicament utilizat pentru tratarea tulburărilor bipolare).

Se recomandă prudență la administrarea de sertralină la pacienții deja tratați cu terapie electroconvulsivă (TEC).

Utilizarea concomitentă a sertralinei și a alcoolului trebuie evitată.

Sertralina poate influența capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

În orice caz, înainte de a începe tratamentul cu sertralină, trebuie să informați medicul dacă luați orice tip de medicament.

Efecte secundare

Sertralina poate declanșa numeroase efecte adverse care variază în funcție de tipul și intensitatea de la un pacient la altul. Acest lucru se datorează sensibilității pe care fiecare persoană o are față de medicament, deci nu se spune că efectele secundare apar tot și în același mod la fiecare pacient.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu sertralină.

Tulburări gastro-intestinale

Terapia cu sertralină poate provoca greață, vărsături, diaree sau scaune libere, dispepsie, constipație, stomac deranjat, aer stomacal, probleme esofagiene, dificultăți la înghițire, slăbire crescută și ulcerații la nivelul gurii și limbii. În plus, sertralina poate promova debutul anorexiei.

Tulburări ale sistemului nervos central

Sertralina poate determina somnolență, amețeli, tremor, amorțeală și furnicături, schimbări în coordonare, mișcări excesive, acatizie (un sindrom psihomotor caracterizat prin incapacitatea de a sta în continuare) și lipsa de atenție. În plus, sertralina poate promova apariția convulsiilor.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu sertralină poate determina diverse tulburări psihice, printre care:

insomnie;
somnambulism;
depresia;
Gânduri suicidale;
Anxietate;
nervozitate;
agitație;
Vise anormale și terifiante;
halucinaţii;
Mania;
hipomanie;
Ideație și comportament suicidar;
Sentimentul excesiv de fericire;
euforie;
Lipsa îngrijirii personale;
agresivitatea;
Paranoia.

Tulburări renale și ale căilor urinare

Terapia cu sertralină poate determina probleme cu urinarea, excreția crescută a urinei, frecvența crescută de urinare, nocturia (necesitatea de a se ridica de multe ori în timpul somnului pe timp de noapte) sau incapacitatea de a urina.

Tulburări ale sistemului reproductiv

Sertralina poate determina scăderea libidoului și disfuncției sexuale la ambele sexe.

La bărbați poate provoca disfuncții de erecție, modificări ale materialului seminal, roșeață a penisului și prepucei, ejacularea întârziată și priapismul (erecția lungă și dureroasă, fără a fi însoțită de excitația sexuală).

La femei poate provoca sângerare vaginală, uscăciune vaginală și galactoree, adică secreția anormală de lapte la femeile care nu alăptează.

Tulburări respiratorii

Sertralina poate provoca dureri în piept, dificultăți de respirație, respirație șuierătoare, dificultăți de respirație, bronhospasm și sângerare din nas.

Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic

Tratamentul cu sertralină poate afecta sistemul limfatic sanguin (sistemul responsabil de sinteza celulelor sanguine). Aceasta poate provoca trombocitopenie (adică o reducere a numărului de trombocite din sânge, determinând o sensibilitate crescută la sângerări anormale și / sau hemoragii) și leucopenie (adică o scădere a numărului de globule albe din sânge, determinând o sensibilitate crescută la contracție d „infecții).

În plus, sertralina poate provoca purpuriu (apariția de pete roșii pe piele, membrane mucoase și organe din cauza ruperii vaselor mici de sânge).

Tulburări endocrine

Sertralina poate determina ginecomastia (dezvoltarea sânilor la bărbați), hipotiroidismul și poate favoriza apariția sindromului de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH).

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Terapia cu sertralină poate stimula apariția erupțiilor cutanate, urticare, prurit, alopecie, eritem, reacții de fotosensibilitate și necroliză epidermică toxică.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu sertralină poate favoriza apariția insuficienței hepatice, a hepatitei și a icterului. În plus, poate provoca modificări ale nivelelor transaminazelor sanguine.

Afecțiuni vasculare

Administrarea sertralinei poate determina tahicardie, hipertensiune arterială, palpitații, edem periferic și sincopă (pierderea tranzitorie a conștienței).

Simptome suspecte

După întreruperea bruscă a tratamentului cu sertralină, pot apărea așa-numitele simptome de sevraj. Aceste simptome sunt amețeli, agitație, anxietate, greață, vărsături, agitare, confuzie, palpitații, dureri de cap, diaree, instabilitate emoțională și tulburări vizuale.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu sertralină sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Gură uscată;
Transpirație crescută;
Apetit crescut;
Creșterea sau pierderea greutății corporale;
Modificări ale gustului;
oboseala;
Bufeuri;
febra;
Mialgie și artralgie;
Osteoartrita;
hemoroizi;
Picura nas;
Dureri în gât;
Durerea în urechi;
Tinitus (o tulburare auditivă caracterizată prin percepția zgomotelor, cum ar fi fluierul, buzzing, rufele etc.);
Tulburări de vedere;
Mydriasis (dilatarea elevului).

Supradozaj

Principalele simptome ale supradozajului cu sertralină sunt amețeli, greață, vărsături, tahicardie, tremor, amețeli și agitație. În unele cazuri, se poate produce și comă.

Nu există un antidot specific, astfel încât tratamentul farmacologic este doar simptomatic. Cărbunele activat, laxativele osmotice și lavajul gastric pot fi utile. În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea mult medicamente, trebuie să vă informați imediat medicul și să mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Sertralina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și, ca atare, este capabil să inhibe transportorul de recaptare a serotoninei (SERT).

Serotonina (5-HT) este sintetizată în interiorul nervului presinaptic și se eliberează după anumite stimuli. Odată ajuns în spațiul sinaptic (spațiul dintre terminarea presinaptică și postsynaptică), 5-HT interacționează cu receptorii săi în terminarea postsynaptică pentru a-și îndeplini funcția biologică. Ulterior, serotonina se leagă de SERT și este raportată în terminația presinaptică.

Sertralina se leagă de SERT în loc de 5-HT, care rămâne apoi în decalajul sinaptic pentru o perioadă mai lungă de timp. Întreruperea prelungită în spațiul sinaptic determină serotonina să continue să interacționeze cu receptorii postsynaptici, ceea ce duce la o creștere a semnalului serotoninergic cu o îmbunătățire ulterioară a patologiilor tratate.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Sertralina se administrează pe cale orală sub formă de tablete. Tabletele sunt disponibile în doze diferite.

Doza de sertralină trebuie stabilită de către medic pe bază individuală, în funcție de tipul bolii care trebuie tratată și în funcție de imaginea clinică a pacientului. De asemenea, trebuie menționat faptul că la pacienții cu disfuncție și / sau boală hepatică poate fi necesară o ajustare a dozei de medicament administrat.

Următoarele sunt dozele de sertralină utilizate în mod obișnuit.

Depresia și tulburarea obsesiv-compulsivă

Doza de sertralină administrată în mod obișnuit este de 50 mg de medicamente pe zi, care poate fi crescută până la maxim 200 mg pe zi.

Tulburarea de anxietate socială, tulburarea de panică și sindromul stresului post-traumatic

Doza obișnuită de sertralină utilizată în mod obișnuit este de 25 mg de medicament, până la 50 mg. În orice caz, doza zilnică nu trebuie să depășească 200 mg.

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani

În această categorie de pacienți, sertralina poate fi utilizată numai pentru a trata tulburările obsesiv-compulsive. Doza zilnică administrată în mod obișnuit variază de la 25 mg la 50 mg de medicamente, în funcție de vârsta pacienților. Doza zilnică maximă este de 200 mg.

Sarcina și alăptarea

Sertralina poate fi utilizată în timpul sarcinii numai dacă medicul consideră că este esențial. De fapt, medicamentul poate provoca vătămări grave nou-născutului, mai ales dacă a fost luat de mamă în timpul ultimului trimestru de sarcină. Nou-născutul poate dezvolta o afecțiune gravă numită hipertensiune pulmonară persistentă, care se manifestă prin creșterea frecvenței respirației și a culorii pielii albastru. În plus, pot apărea simptome, cum ar fi:

Probleme de respirație;
Piele prea caldă sau prea rece;
Buze limpezi;
vărsături;
Dificultate în alăptare;
Oboseală excesivă;
Incapacitatea de a dormi și / sau de plâns continuu;
Rigiditatea musculară sau mușchii flascuiți;
Isole;
agitaţie;
convulsii;
Reacții reflexe crescute;
iritabilitatea;
Scăderea nivelului de glucoză din sânge.

Aceste simptome apar de obicei în 24 de ore de la naștere.

Deoarece sertralina este excretată în laptele uman, utilizarea medicamentului la mamele care alăptează poate fi efectuată numai dacă medicul consideră că este indispensabilă.