medicamente

terazosin

Terazosinul este un alfa-blocant alfa-selectiv utilizat pentru tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată.

Terazosin funcționează prin legarea la receptorii adrenergici alfa1A adrenergici (receptorii inervați aproape toți mușchii netezi), selectiv și competitiv, ducând astfel la relaxarea mușchilor netezi, inclusiv la nivelul prostatei și uretrei.

Relaxarea mușchilor netezi ai prostatei și a uretrei este asociată cu o creștere a debitului maxim de urină și o reducere considerabilă a obstrucției, îmbunătățind astfel foarte mult condițiile celor care suferă de hiperplazia prostatică benignă (BPH). De fapt, simptomele IPB sunt cauzate în principal de prezența unei prostate mărită și de creșterea tonului musculaturii netede a vezicii urinare și a prostatei, care, după cum am văzut, este reglată tocmai de receptorii alfa1-adrenergici. Terazosin îmbunătățește, de asemenea, simptomele de iritare a tractului urinar inferior, cauzate de contracția mușchiului neted local.

Cu toate acestea, terazosin are de asemenea un dezavantaj destul de frecvent, care este scăderea presiunii arteriale. Deoarece majoritatea pacienților cu hiperplazie benignă de prostată sunt mai în vârstă, aceasta este, de asemenea, una dintre cele mai frecvente efecte secundare. Scăderea presiunii arteriale de către terazosin se datorează faptului că induce și relaxarea musculaturii netede care înconjoară vasele mai mari ale sistemului circulator, provocând o mărire a acestor vase și, în consecință, reducerea rezistenței periferice. Acest efect secundar poate fi o problemă la pacienții care suferă deja de hipotensiune arterială, în care terazosinul poate provoca amețeli și leșin. În cazul unui leșin al pacientului după administrarea de terazosin, se recomandă să se pună pacientul în spate, pentru a promova circulația sângelui și, dacă este necesar, pentru a solicita asistență medicală. Administrarea de terazosin determină o reducere a tensiunii arteriale, semnificativă din punct de vedere clinic, chiar și la persoanele cu normotensivitate, care continuă timp de 24 ore după momentul recrutării; manifestarea simptomelor depinde de răspunsul individual al pacientului și de presiunea arterială uzuală a acestuia; prin urmare, pot să apară efecte ortostatice nedorite, în special la începutul tratamentului cu terazosin, la mai mulți indivizi.

Un alt efect curios care se manifestă după administrarea de terazosin este scăderea concentrației de colesterol din sânge. De fapt, studiile clinice au arătat că administrarea dozelor terapeutice de terazosin combină o scădere, comparativ cu valorile pre-tratament, cu 2-5% din concentrația totală de colesterol din plasmă și o scădere de aproximativ 3-6% în concentrația de fracțiuni LDL și VLDL luate împreună.

Terazosinul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal după administrarea orală și atinge concentrația sa maximă în plasmă în mai puțin de o oră. Terazosinul prezintă, de asemenea, o afinitate ridicată pentru proteinele plasmatice, la care se leagă aproximativ 95% din medicamentul absorbit. Majoritatea medicamentului este metabolizat de către ficat, supus unei mici părți din primul pasaj hepatic, apoi eliminat cu urină pentru aproximativ 40% și cu fecale pentru aproximativ 60%. Timpul de înjumătățire plasmatică al terazosinei este de aproximativ 12 ore de la momentul administrării. Studiile clinice au arătat că la pacienții cu vârstă foarte înaintată (sau vârstă geriatrică) clearance-ul (viteza de eliminare a medicamentului din organism) scade cu aproximativ 30% comparativ cu norma.

Terazosin este de asemenea utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, pentru care mecanismul acțiunii farmacologice este întotdeauna același. De fapt, relaxarea mușchiului neted care înconjoară arterele și arteriolele duce la scăderea tensiunii arteriale. În această privință, trebuie totuși amintit faptul că terazosin tinde să aibă o afinitate ușor mai ridicată pentru receptorii alfa 1 adrenergici ai tractului urinar, făcându-l un medicament mai potrivit în tratamentul simptomelor hiperplaziei benigne de prostată.

Terazosin a fost comercializat pentru prima dată de către compania farmaceutică Abott, în Statele Unite, în 1987, sub numele înregistrat de Hytrin®; astăzi, terazosin poate fi găsit pe piață ca un medicament generic sub numele Terazosin, sau sub alte nume de fantezie.

Doze și metode de utilizare

Diferite doze sunt utilizate pentru diferitele tipuri de tratament cu terazosin, deoarece este esențial ca doza de terazosin să fie ajustată în funcție de răspunsul individual al fiecărui pacient. De fapt, la începutul fiecărui tratament, ambele simptome ale hiperplaziei prostatice benigne și ale hipertensiunii arteriale, se recomandă să începeți cu o doză de terazosin de numai 1 mg pe zi, care trebuie administrată înainte de a merge la culcare. În acest fel, șansele de efecte secundare, cum ar fi leșin brusc datorită scăderii tensiunii arteriale excesive, sunt mult reduse.

Dacă terazosin este utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, se recomandă continuarea prin creșterea progresivă a dozelor zilnice, dublând dozele de admisie la intervale săptămânale până la atingerea răspunsului terapeutic dorit. În general, totuși, 2 mg / zi de terazosin este suficientă pentru a controla presiunea arterială. În unele cazuri se poate atinge până la 10 mg / zi și mai multe studii clinice au confirmat faptul că această doză poate fi utilizată pentru perioade lungi de timp ca doză de întreținere. În unele cazuri, în tratamentul hipertensiunii arteriale, terazosin se utilizează în asociere cu alte medicamente antihipertensive, cum sunt medicamentele diuretice; în aceste cazuri doza de terazosin trebuie redusă și, dacă este necesar, ajustarea dozei trebuie repetată. Administrarea concomitentă de terazosin împreună cu alte medicamente antihipertensive trebuie făcută cu prudență, deoarece există riscul unui efect terapeutic opus, adică apariția hipotensiunii arteriale severe.

Chiar și atunci când terazosin este utilizat pentru a trata simptomele hiperplaziei benigne de prostată, se recomandă ajustarea dozei, dublând doza aproximativ la intervale regulate, în fiecare săptămână sau la fiecare două săptămâni, până la atingerea răspunsului terapeutic dorit. . Cu toate acestea, dozele cele mai utilizate sunt cele de 5 mg / zi și 10 mg / zi, în timp ce îmbunătățirea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată începe să apară după aproximativ cincisprezece zile de la începutul administrării terazosinei. Pentru a evita apariția hipotensiunii ortostatice, se recomandă începerea tratamentului cu 1 mg de terazosin comprimate pe o perioadă de o săptămână, apoi continuarea cu 2 mg comprimate în următoarele două săptămâni și trecerea la 5 mg comprimate de terazosin pe durata unei săptămâni. Îmbunătățirea simptomelor hiperplaziei benigne de prostată și răspunsul la tratament trebuie revizuite în fiecare lună.

Utilizarea terazosinei la pacienții cu insuficiență hepatică moderată sau severă necesită o atenție deosebită, deoarece terazosinul este aproape în întregime metabolizat de către ficat și excretat în cea mai mare parte prin tubul biliar; prin urmare, în cazul pacienților care suferă de afectare a funcției hepatice, se recomandă o ajustare foarte atentă a dozei terapeutice.

La începutul tratamentului cu terazosin, este important ca prima doză să fie administrată pacientului înainte de a merge la culcare, pentru a ajuta corpul să se obișnuiască cu scăderea presiunii și pentru a evita apariția amețelii și a sincopiei bruscă. Celelalte doze ale tratamentului pot fi administrate și în dimineața sau în alte ore ale zilei, atâta timp cât există o regularitate zilnică care va urma pe toată durata tratamentului.

Administrarea de terazosin nu trebuie întreruptă fără a se consulta mai întâi medicul, în special dacă se utilizează pentru tratamentul hipertensiunii arteriale; dacă tratamentul este întrerupt din greșeală, se recomandă reluarea administrării terazosinei la o doză de 1 mg, care trebuie luată înainte de a merge la culcare.

Terazosin: contraindicații și reacții adverse »