medicamente

Paracetamolul

generalitate

Paracetamolul (sau acetaminofenul) este un medicament care aparține clasei analgezice-antipiretice. Se consideră un medicament destul de sigur, astfel încât acesta să poată fi administrat, la dozele adecvate, chiar și pentru nou-născuți.

Paracetamol - Structura chimică

Contrar a ceea ce mulți cred în mod greșit, paracetamolul NU ESTE înzestrat cu activitate antiinflamatorie, dar are o activitate analgezică marcată care îl face utilă în tratamentul multor tulburări artritice și musculo-scheletale.

Paracetamolul este disponibil în diferite formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală, rectală și parenterală.

Din punct de vedere chimic, paracetamolul este un derivat al para-aminofenolului, obținut prin acetilarea acestuia din urmă.

Exemple de specialități medicinale care conțin paracetamol

  • Actigrip ® (în asociere cu triprolidină și pseudoefedrină).
  • Buscopan compositum ® (în combinație cu butilscopolamină).
  • Codamol® (asociat cu codeină).
  • Efferalgan®.
  • Panadol ®.
  • Tachipirina ®.
  • Zerinol® (în asociere cu clorfenamina).

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea paracetamolului este indicată pentru tratamentul:

  • febra;
  • Durere ușoară până la moderată de natură și natură diferită (cum ar fi dureri de cap, nevralgii, mialgii, dureri articulare, durere postoperatorie, durere de dinți, dureri menstruale etc.).

Avertismente

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată și la pacienții deja tratați cu medicamente care pot afecta funcția hepatică, paracetamolul trebuie administrat cu precauție deosebită datorită afectării hepatice pe care o poate cauza.

Datorită modificărilor pe care medicamentul le poate determina sângelui și rinichilor, paracetamolul trebuie administrat cu prudență chiar și la pacienții cu anemie hemolitică și la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază enzimatic.

În cele din urmă, paracetamolul trebuie, de asemenea, administrat cu prudență în următoarele cazuri:

  • La pacienții care consumă excesiv sau care abuzează de alcool;
  • La pacienții cu bulimie sau anorexie;
  • La pacienții cu cașexie;
  • La pacienții cu malnutriție cronică;
  • La pacienții deshidratați;
  • La pacienții cu hipovolemie.

Dacă este necesar să se utilizeze paracetamol pentru perioade lungi de timp, trebuie efectuate controale regulate pentru a monitoriza funcția hepatică și renală și retenția sângelui.

Dacă apare orice tip de reacție alergică în timpul tratamentului cu paracetamol, tratamentul cu acest medicament trebuie întrerupt imediat și medicul trebuie informat imediat.

interacţiuni

Când se administrează paracetamol pe cale orală concomitent cu medicamente care reduc viteza de golire gastrică (cum ar fi anticholinergice și analgezice opioide ), poate să apară o scădere a biodisponibilității aceluiași paracetamol.

În schimb, atunci când medicamentul este administrat concomitent cu medicamente care măresc cantitatea de golire gastrică (cum ar fi prokineticele ), atunci există o creștere a biodisponibilității paracetamolului.

Administrarea simultană de paracetamol pe cale orală și colestiramină (un medicament utilizat împotriva colesterolului ridicat) reduce absorbția aceluiași paracetamol.

Utilizarea concomitentă a paracetamolului și a cloramfenicolului (un antibiotic) poate determina o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică al acestuia din urmă, cu riscul de creștere a toxicității acestuia.

Utilizarea paracetamolului la doze destul de ridicate concomitent cu anticoagulante orale poate determina o ușoară creștere a timpului de protrombină. În aceste cazuri, sunt necesare verificări frecvente.

Paracetamolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții aflați în tratament cronic cu alte medicamente care pot induce monoxidaze hepatice (cum ar fi cimetidina, rifampicina și unele antiepileptice ).

Administrarea paracetamolului ar putea afecta anumite tipuri de teste de laborator efectuate pentru a determina valorile uricemiei și a glucozei din sânge.

În orice caz, totuși, este indicat să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Deși este un medicament bine tolerat și sigur, paracetamolul poate provoca, de asemenea, numeroase efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă. Aceasta depinde de sensibilitatea diferită a fiecărui individ față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu paracetamol.

Tulburări hematologice și limfatice

Terapia cu paracetamol ar putea determina:

  • Plateletinia, adică scăderea numărului de trombocite în sânge;
  • Leucopenia, adică reducerea nivelurilor de leucocite din sânge;
  • Agranulocitoză, adică o scădere severă a nivelului de granulocite în sânge;
  • Anemia.

Reacții alergice

Paracetamolul poate declanșa reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea sub formă de urticarie, angioedem, edem laringian și șoc anafilactic.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu paracetamol poate determina:

  • Rashes;
  • Eritemul multiform;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Toxicitatea necroliză epidermică.

Tulburări hepatobiliare

Terapia cu paracetamol poate modifica funcția hepatică și poate promova debutul hepatitei.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu paracetamol poate rezulta;

  • Insuficiență renală acută;
  • Inofatie interstițială;
  • Hematuria (adică prezența sângelui în urină);
  • Anuria (adică lipsa producției de urină).

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu paracetamol sunt:

  • Tulburări gastro-intestinale;
  • amețeli;
  • Creșterea anormală a bătăilor inimii (când se administrează paracetamol intravenos);
  • Durerea sau arsurile la locul injectării (când se administrează paracetamol intravenos).

Supradozaj

Riscul de supradozaj există și este mai mare la pacienții cu boală hepatică, la alcoolici, la pacienții cu malnutriție cronică și la pacienții care iau inductori enzimatici.

Primele simptome care pot apărea în cazul supradozajului cu paracetamol sunt:

  • greață;
  • vărsături;
  • anorexie;
  • Durere epigastrică;
  • Degradarea condițiilor generale.

Supradozarea cu paracetamol poate determina apoi liza celulelor hepatice care pot duce la necroza ireversibilă a ficatului, cu rezultate chiar fatale. În plus, concentrațiile plasmatice de transaminaze hepatice, dehidrogenază lactică și bilirubină sunt crescute, iar nivelurile de protrombină din sânge au scăzut.

Antidotul în cazul supradozajului cu paracetamol constă în N-acetilcisteină care trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă. Golirea gastrică poate fi, de asemenea, utilă.

În orice caz, dacă bănuiți că aveți o supradoză cu paracetamol, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră și să vă adresați celui mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Paracetamolul este un medicament cu activitate analgezică și antipiretică marcată, dar mecanismul exact prin care acesta efectuează acțiunea nu a fost încă clarificat pe deplin. Cea mai fiabilă ipoteză este că paracetamolul își desfășoară acțiunile prin inhibarea unei izoforme specifice a enzimei ciclooxigenazei exprimată în principal la nivelul central: COX-3.

Ciclooxigenaza este o enzimă cunoscută pentru trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3. Sarcina acestor enzime este de a transforma acidul arahidonic în prostaglandine, prostacicline și tromboxani. În special, prostaglandinele mediază răspunsurile durerii și sunt implicate în mecanismele care determină creșterea temperaturii corpului.

Prin urmare, paracetamolul, prin inhibarea centrală a COX-3, previne sinteza prostaglandinelor (în special prostaglandinele E sau PGE) responsabile de apariția febrei și a durerii.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Așa cum s-a menționat, paracetamolul este disponibil în diferite formulări farmaceutice adecvate pentru diferite căi de administrare.

În detaliu, paracetamolul este disponibil pentru:

  • Administrare orală sub formă de tablete, tablete efervescente, tablete orodispersabile, granule efervescente, sirop, pulbere pentru soluție orală și picături orale.
  • Administrare rectală sub formă de supozitoare.
  • Administrarea parenterală ca soluție pentru perfuzie intravenoasă.

În timpul tratamentului cu medicamentul - pentru a preveni apariția efectelor secundare periculoase, în special în ficat și rinichi - este esențial să nu depășiți niciodată dozele recomandate de paracetamol și trebuie să urmați cu strictețe instrucțiunile medicului, atât în ​​ceea ce privește cantitatea de medicament care trebuie luată, atât în ​​ceea ce privește frecvența dozei, cât și durata aceluiași tratament.

În continuare sunt prezentate câteva indicații privind dozele de paracetamol utilizate în mod obișnuit în terapie.

În orice caz, pentru a afla dozele exacte ale fiecărei formulări farmaceutice, consultați prospectele medicamentelor individuale.

Administrare orală și rectală

Când paracetamolul este administrat pe cale orală sau rectală, doza utilizată în mod obișnuit la adulți este de 500-1000 mg de medicamente pe zi, administrată de 3-4 ori pe zi, cu intervale de cel puțin patru ore între administrare și celălalt. „altceva. Cantitatea de medicament care trebuie luată și frecvența dozelor variază în funcție de gravitatea simptomelor și de condițiile clinice ale fiecărui pacient.

Doza utilizată în mod obișnuit la copii variază între 120 și 500 mg paracetamol, care trebuie administrată de cel mult patru ori pe zi. Cu toate acestea, în copilărie, doza de paracetamol administrată în mod obișnuit este de 40-120 mg, care trebuie administrată de cel mult patru ori pe zi.

Cantitatea de paracetamol care trebuie administrată copiilor și în copilăria timpurie variază în funcție de greutatea fiecărui copil. În orice caz, dozele zilnice maxime recomandate nu trebuie depășite.

Administrare intravenoasă

Cantitatea de paracetamol administrată intravenos depinde de greutatea corporală a pacienților.

La pacienții cu greutate mai mică de 10 kg, doza de paracetamol utilizată în mod obișnuit este de 7, 5 mg / kg, administrată de cel mult patru ori pe zi, fără a depăși doza zilnică maximă de 30 mg / kg de greutate corporală.

La pacienții cu greutatea cuprinsă între 10 și 33 kg, doza obișnuită de medicament este de 15 mg / kg, care trebuie administrată de cel mult patru ori pe zi. În orice caz, doza zilnică maximă de 2 grame de medicament nu trebuie depășită.

La pacienții cu greutatea între 33 și 50 kg, doza obișnuită de medicament este de 15 mg / kg greutate corporală, administrată de cel mult patru ori pe zi, fără a depăși doza maximă de 3 grame de paracetamol pe zi.

Cu toate acestea, la pacienții cu greutate mai mare de 50 kg, doza uzuală este de 1 gram de paracetamol, care trebuie administrată de cel mult patru ori pe zi fără a depăși doza maximă de 3-4 grame de medicament pe zi.

Sarcina și alăptarea

Paracetamolul poate fi utilizat în timpul sarcinii, dar numai după ce a cerut sfatul medicului și numai după ce acesta a făcut o evaluare a relației dintre beneficiile așteptate pentru mamă și riscurile potențiale care ar putea fi prezente pentru făt.

Paracetamolul este excretat în părți mici în laptele matern și au fost raportate cazuri de erupție cutanată la sugarii ale căror mame au luat paracetamol. Cu toate acestea, medicamentul poate fi luat în timpul alăptării, dar cu prudență și numai după solicitarea de consiliere medicală.

Contraindicații

Utilizarea paracetamolului este contraindicată în următoarele cazuri:

  • La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la paracetamol în sine;
  • La pacienții cu anemie hemolitică severă;
  • La pacienții cu afecțiuni hepatice severe.