ZOFRAN ® Ondansetronă

ZOFRAN® este un medicament pe bază de clorhidrat de Ondansetron.

GRUPUL TERAPEUTIC: Antiemetice - Antinausea - antagoniști ai serotoninei.

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații ZOFRAN ® Ondansetronă

ZOFRAN® este utilizat atât la adulți cât și la copii cu vârsta peste 2 ani, pentru a controla greața și vărsăturile induse de chimioterapie, radioterapie și chirurgie.

Mecanismul de acțiune pentru Ondansetron ZOFRAN®

Administrarea orală a ondansetronului este urmată de o absorbție rapidă gastro-intestinală, care asigură atingerea concentrațiilor plasmatice maxime după aproximativ 90 de minute după administrare.

Ingredientul activ suferă un metabolism de prim pasaj la nivel hepatic, care urmează să fie distribuit ulterior prin sânge, legat de proteinele plasmatice de peste 70%.

Formularea de supozitoare, în schimb, garantează un maxim maxim al plasmei în decurs de 15-60 de minute, cu o biodisponibilitate totală a medicamentului de aproximativ 60%.

Studiile privind farmacocinetica ZOFRAN ® au arătat că absorbția poate avea loc mai rapid la sexul feminin, în timp ce eliminarea este mai lentă, care apare în principal pe cale biliară ca urmare a unui metabolism hepatic susținut de enzimele citocromului.

Acțiunea antiemetică garantată de acest medicament se datorează, în principal, capacității ondansetronului de a acționa la nivelul receptorilor serotoninei 5HT3 implicați în generarea vărsăturilor.

Deși activitatea biologică a acestui ingredient activ nu a fost încă caracterizată complet, se consideră că medicamentul poate acționa în două moduri diferite: primul, care are ca rezultat inhibarea receptorilor serotoninergici ai tractului gastro-intestinal responsabil pentru activarea căilor aferente vagale utile în debutul greației și vărsăturilor, iar a doua care este exprimată prin inhibarea receptorilor 5HT3i exprimată la nivel central.

Acest mod particular de acțiune face ca ondansetronul, deosebit de util în tratamentul greaței și vărsăturilor induse de chemo și radioterapie, se caracterizează adesea printr-o creștere semnificativă a secreției de serotonină la nivelul gastro-intestinal.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. ONDANSETRONUL ȘI TERAPIA COMBINATE ÎN NAUSEA POST-OPERATIVĂ

Greața și vărsăturile postoperatorii sunt unele dintre simptomele care în mod obișnuit urmează intervenția chirurgicală și care reduc în mod semnificativ calitatea vieții pacienților pe parcursul perioadei de spitalizare. Abordarea corectă a acestei probleme ar trebui să fie o terapie combinată care include, de asemenea, antagoniști ai receptorilor de serotonină. Datele arată modul în care terapia asociată poate fi mai eficientă și mai decisă decât monoterapia.

2. ONDANSETRONUL ȘI NOILE DROGURI

În ciuda ondansetron, astăzi reprezintă progenitorul unei familii importante de medicamente utilizate în prevenirea greaței și a vărsăturilor după chimioterapie. Pe baza acestui ingredient activ, alte analogi importanți s-au dezvoltat de-a lungul timpului, care, deși pot reduce sentimentul de greață, îmbunătățind calitatea vieții pacienților, mențin aceeași capacitate antiemetică ca și predecesorul lor ondansetron.

3.ONDANSETRON ÎN URGENȚA PRE-SPITALULUI

Deși ondansetronul este cunoscut astăzi pentru proprietățile sale antiemetice, deosebit de evident în cazul pacienților supuși chimioterapiei sau chirurgiei, acest studiu arată că substanța activă menționată mai sus poate efectua un efect antiemetic important chiar și atunci când este utilizat de paramedici în tratamentul greață și vărsături nediferențiate.

Metodă de utilizare și dozare

ZOFRAN ® sau comprimate orodispersabile acoperite cu ondansetron de 4 mg; supozitoare din 16 mg de ondansetron; 4 mg sirop de ondansetron; Soluții injectabile de 2-7 mg / 2 ml de ondansetron:

doza utilizată în mod obișnuit pentru prevenirea greației și vărsăturilor este cea de 8 mg principiu activ, luată cu 2 ore înainte de chimioterapie, radioterapie sau tratament chirurgical, indiferent de formulare.

În orice caz, formularea corectă a dozei, care poate varia semnificativ în funcție de amploarea terapiei, de caracteristicile fizice și fiziologice ale pacientului și de imaginea patologică a acestuia, trebuie în mod necesar să fie stabilită de către medic.

Avertismente ZOFRAN ® Ondansetron

Luarea ZOFRAN® trebuie evitată sau monitorizată cu precauție deosebită la pacienții care au prezentat reacții de hipersensibilitate la alți antagoniști ai receptorilor 5HT3 sau obstrucție intestinală, dată fiind capacitatea substanței active de a încetini rata de tranzit intestinal.

În diferitele formulări, pot fi prezente surse de lactoză, sorbitol și fenilalanină, de aceea excipienții trebuie monitorizați cu atenție pentru a evita reacțiile adverse neplăcute la pacienții afectați de deficit de galactoză / glucoză sau de enzime slab lactate, intoleranță ereditară la fructoză și fenilcetonurie.

Posibila activitate sedativă a medicamentului ar putea reduce abilitățile perceptive ale pacientului.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

În ciuda diverselor studii efectuate pe modele animale, au arătat absența efectelor secundare asupra sănătății fătului și a mamei, în urma adoptării ondansetronului în timpul sarcinii, absența unor studii clinice semnificative la om nu permite stabilirea profilului de siguranță de ZOFRAN ® când este luat în timpul sarcinii.

Prin urmare, se recomandă evitarea administrării acestui medicament pe întreaga perioadă a sarcinii și a alăptării ulterioare, având în vedere prezența substanței active în laptele matern.

interacţiuni

În prezent, nu există dovezi farmacocinetice experimentale deosebit de importante, legate de posibila consecință a interacțiunilor medicamentoase ale ondansetronului cu alte principii active.

Metabolismul hepatic al ingredientului activ, susținut de diferite enzime, permite, chiar și în prezența inhibitorilor specifici, menținerea acestui proces activ, fără repercusiuni grave asupra proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice ale ingredientului activ.

Contraindicații ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la una dintre componentele sale, în cazul fenilcetonurii, având în vedere prezența surselor de fenilalanină și în timpul perioadei de sarcină și lactație.

Efecte secundare - Efecte secundare

Datele experimentale și monitorizarea după punerea pe piață au evidențiat prezența unor efecte secundare frecvente după administrarea de ZOFRAN ®, cum ar fi dureri de cap, senzație de căldură și înroșirea feței, constipație și senzație de arsură la locul injectării.

Raritățile de reacții extrapiramidale, aritmii, hipotensiune arterială, creșterea transaminazelor și bradicardie au fost mai rare.