tobramicina

Tobramicina este un antibiotic aparținând clasei de aminoglicozide care derivă din fermentația Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Structura chimică

Tobramicina este disponibilă în diferite formulări farmaceutice, incluzând o soluție pentru nebulizator, pulbere de inhalare, picături pentru ochi, unguent oftalmic și o soluție pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea tobramicinei este indicată pentru tratamentul:

Infecții ale tractului urinar (administrare parenterală);
Septicemia (administrare parenterală);
Infecții osoase (administrare parenterală);
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (administrare parenterală);
Infecții ale tractului gastro-intestinal (administrare parenterală);
Meningita (administrare parenterală);
Infecții ale bronhiilor și plămânilor (administrare parenterală);
Infecții ale ochiului și ale apendicelor oculare (administrare oculară);
Infecțiile pulmonare cauzate de bacteriile aparținând genului Pseudomonas, inclusiv infecțiile cauzate de Pseudomonas aeruginosa (administrare inhalată).

În plus, tobramicina parenterală poate fi utilizată ca medicament secundar în tratamentul infecțiilor cu Escherichia coli și stafilococi.

Avertismente

Tobramicina este ototoxică și nefrotoxică (respectiv toxică pentru urechi și rinichi), prin urmare, înainte de începerea tratamentului cu medicamentul și pe durata acestuia, trebuie efectuate controale regulate ale funcției renale și ale auzului. .

Atunci când tobramicina este administrată parenteral, concentrațiile sanguine ale acesteia trebuie monitorizate în mod regulat, astfel încât să nu se atingă niveluri prea mari de medicament care ar putea facilita apariția ototoxicității și / sau nefrotoxicității.

Tobramicina trebuie utilizat cu prudență la sugari și copii prematuri, deoarece rinichii lor nu au ajuns încă la maturitate.

Dacă apar semne de toxicitate renală sau toxicitate otovestibulară, tratamentul cu tobramicina trebuie oprit imediat.

Atunci când tobramicina este administrată prin inhalare, aceasta poate provoca tuse, senzație de apăsare a pieptului sau respirație șuierătoare. Dacă se întâmplă acest lucru, tratamentul cu acest medicament trebuie suspendat și trebuie să informați imediat medicul care va decide ce trebuie să facă.

Utilizarea tobramicinei poate favoriza dezvoltarea de infecții secundare (suprainfecții) de la bacterii sau ciuperci rezistente.

Tobramicina poate exacerba slăbiciunea musculară la pacienții cu miastenie gravis preexistentă sau boala Parkinson preexistentă.

Tobramicina poate provoca reacții adverse care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, prin urmare trebuie prudentă.

interacţiuni

Utilizarea simultană a tobramicinei și a altor medicamente nefrotoxice și / sau ototoxice trebuie evitată. Dintre aceste medicamente, menționăm:

Bacitracina, vancomicina, viomicina, polimixina B sau colistina, alte medicamente antibiotice;
Kanamicină, gentamicină, amikacină, neomicină, streptomicină sau paromomicină, alte aminoglicozide;
Cisplatina și alți compuși ai platinei utilizați în terapia antitumorală;
Amfotericina B, un agent antifungic;
Ciclosporină sau tacrolimus, medicamente imunosupresoare utilizate în prevenirea respingerii transplantului;
Cefaloridină, cefalotină și alte cefalosporine;
Diuretice puternice, cum ar fi acidul ethacrynic, furosemidul sau manitolul .

În orice caz, ar trebui să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Tobramicina poate provoca diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Acest lucru se datorează sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament. Prin urmare, se spune că efectele adverse se manifestă toate și cu aceeași intensitate în fiecare persoană.

Principalele efecte adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu tobramicină sunt prezentate mai jos.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu tobramicina poate provoca:

Modificări ale funcției renale care apar cu creșterea azotemiei totale și a ureei și a creatininemiei;
oligurie;
cylindruria;
Creșterea proteinuriei.

Tulburări ale urechii și ale labirintului

Tratamentul tobramicinei poate determina:

amețeli;
Tinitus, o tulburare auditivă caracterizată prin perceperea fluierului, a buzelor, a rușinii, a gâtuirii etc .;
Pierderea auzului;
Pierderea auzului.

Blocul blocului neuromuscular și paralizia respiratorie

Tratamentul cu tobramicină poate provoca blocări neuromusculare însoțite de paralizie respiratorie, care necesită tratament imediat.

În plus, apneea secundară sau prelungită poate să apară la pacienții anesteziați și la tratamentul cu medicamentul.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu tobramicina poate provoca:

Rashes;
Pruritul;
urticarie;
decolorarea pielii;
Piele uscată;
Inflamarea pielii.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu tobramicina poate provoca greață, vărsături și diaree.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu tobramicina poate provoca dureri de cap, somnolență, confuzie mentală și dezorientare.

Modificări ale compoziției sângelui

Utilizarea tobramicinei poate duce la:

Creșterea nivelului sanguin al transaminazelor hepatice;
Creșterea concentrației de lactat dehidrogenază din sânge;
Hipocalcemia, hipomagneziemia, hiponatremia și, respectiv, hipokaliemia, diminuează cantitatea de calciu, magneziu, sodiu și potasiu în sânge;
Leucopenia, adică scăderea numărului de celule albe din sânge;
Leucocitoza, adică o creștere a numărului de celule albe din sânge;
Eozinofilia, adică o creștere a numărului de eozinofile în sânge;
anemia;
Plateletinie, adică scăderea numărului de trombocite din sânge.

Reacții adverse tipice ale administrării oculare

În plus față de unele dintre efectele adverse descrise mai sus, tobramicina oculară poate provoca:

Disconfort ocular;
Înroșirea oculară;
Inflamația suprafeței ochiului;
Diminuarea vederii;
Vedere vizibilă;
Abraziunea corneană;
Umflarea ochiului și a pleoapelor;
Uscăciunea oculară;
Secreție sau mâncărime oculare;
Creșterea lacrimării.

Reacții adverse tipice ale administrării prin inhalare

În plus față de unele dintre reacțiile adverse descrise mai sus, tratamentul cu tobramicina inhalată poate provoca:

tuse;
Raguseala;
hipersalivație;
Inflamația limbii;
Respirație zgomotoasă;
Mucoasa uscată;
Sânge de sputum;
Durere în gât și piept;
Durerea de respirație;
Producția de spută mai mare decât în mod normal
Constricție în piept;
Dificultăți respiratorii.

Supradozaj

În cazul supradozei parenterale la tobramicină, pot să apară toxicitatea renală, auditivă și / sau vestibulară, blocarea neuromusculară, paralizia respiratorie sau insuficiența respiratorie. Aceste simptome necesită tratament imediat.

Blocul neuromuscular poate fi tratat cu administrarea de săruri de calciu și trebuie să se înceapă terapiile de susținere necesare.

Hemodializa poate fi utilă în eliminarea cantității excesive de tobramicină din fluxul sanguin.

Dacă utilizați mai multe picături de ochi sau mai mult unguent oftalmic decât cel prescris, trebuie să spălați ochiul cu apă caldă și să informați imediat medicul.

În cazul preparatelor inhalatorii, dacă se administrează o doză excesivă de tobramicină, elementul poate deveni foarte răgușit și, în orice caz, este necesar să contactați imediat medicul.

Mecanismul de acțiune

Tobramicina este o aminoglicozidă și, ca atare, își exercită acțiunea antimicrobiană prin interferarea cu sinteza proteinelor bacteriene.

Sinteza proteinelor din interiorul celulelor bacteriene are loc datorită ribozomilor. Aceste organele constau din ARN ribozomal și proteine asociate pentru a forma două subunități: subunitatea 30S și subunitatea 50S.

Ribosomul are sarcina de a traduce ARN mesager din nucleul celular și de a sintetiza proteinele pentru care codifică.

Tobramicina se leagă de subunitatea ribozomală 30S și, prin aceasta, poate împiedica ARN-ul mesager să se lege de ribozom și poate induce, de asemenea, o "interpretare greșită" a ARN mesagerului însuși, forțând ribozomul să sintetizeze proteine "greșite" numite non-proteine. -senso.

Unele dintre aceste proteine non-sens sunt incluse în membrana celulelor bacteriene care le modifică permeabilitatea. Modificarea permeabilității membranei permite intrarea unui alt antibiotic în celulă, determinând astfel un bloc total de sinteză a proteinelor.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

După cum sa menționat în introducerea acestui articol, tobramicina este disponibilă pentru:

Administrarea inhalată sub formă de soluție nebulizator sau capsule conținând pulbere de inhalare;
Furnizarea oculară sub formă de picături pentru ochi sau unguent oftalmic;
Administrarea intramusculară sau intravenoasă sub formă de soluție injectabilă.

Următoarele sunt câteva indicații privind dozele de tobramicină utilizate în mod obișnuit în terapie.

În orice caz - dacă se consideră necesar - medicul poate modifica doza de tobramicină administrată și durata tratamentului.

Administrarea inhalată

Atunci când se utilizează soluția de nebulizator tobramicină, se recomandă administrarea medicamentului de două ori pe zi (cu un interval de doisprezece ore între administrare și celălalt) timp de cel puțin 28 de zile de tratament, urmată de încă 28 de zile de pauză fără a lua medicamentul. Ciclul trebuie repetat până când medicul decide să oprească tratamentul.

Când capsulele care conțin pulbere de inhalare sunt utilizate cu inhalatorul potrivit, totuși, doza recomandată de tobramicină este de patru capsule de două ori pe zi, cu un interval de doisprezece ore între administrare.

Administrare pe cale oculară

Când se utilizează picături oftalmice tobramicină, se recomandă administrarea a două picături de medicamente în sacul conjunctiv de patru ori pe zi în forme acute și de trei ori pe zi în forme cronice sau conform prescripției medicului.

Dacă se utilizează picături oftalmice cu eliberare prelungită, este indicat să se introducă o picătură de medicament în sacul conjunctival dimineața și o picătură seara sau așa cum este prescris de un medic.

Unguentul oftalmic trebuie aplicat la sacul conjunctival de 2-4 ori pe zi, conform indicațiilor unui medic.

Administrarea intramusculară sau intravenoasă

Doza de tobramicină, administrată de obicei la adulți, este de 3-6 mg / kg greutate corporală, administrată într-o singură doză.

La copii, doza uzuală de tobramicină este de 6-7, 5 mg / kg greutate corporală pe zi, administrată în 3-4 doze divizate și la intervale regulate.

La sugari și sugari prematuri, doza obișnuită de tobramicină este de 4 mg / kg greutate corporală pe zi, administrată în două doze divizate, la doisprezece ore.

La pacienții cu insuficiență renală, se vor administra doze mai mici de tobramicină decât cele utilizate în mod obișnuit.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea tobramicinei administrată parenteral de către femeile gravide este contraindicată, deoarece medicamentul este capabil să traverseze placenta și ar putea dăuna fătului. Utilizarea tobramicinei parenterale este, de asemenea, contraindicată la mamele care alăptează din cauza posibilelor efecte nocive asupra sugarului.

În ceea ce privește preparatele de tobramicină care trebuie administrate prin inhalare sau tratament oftalmic, femeile însărcinate și mamele care alăptează trebuie să solicite sfatul medicului care va decide ce trebuie să facă înainte de a lua astfel de medicamente.

Contraindicații

Utilizarea tobramicinei este contraindicată în următoarele cazuri:

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la tobramicina în sine;
La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la alte aminoglicozide;
În timpul sarcinii și alăptării (numai atunci când tobramicina este administrată parenteral).