Naltrexona

generalitate

Naltrexona este un antagonist al receptorilor opioizi.

Structura sa chimică este similară cu aceea a naloxonei, dar - în comparație cu cea din urmă - are o durată mai lungă de acțiune.

Naltrexona - Structura chimică

Naltrexona este disponibilă în formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală și este utilizată în programul de dezinfectare a opioidului și a alcoolului.

Exemple de specialități medicinale care conțin naltrexonă

• Antaxone ®
• Mysimba ® (în asociere cu bupropion).
• Nalorex ®
• Narcoral ®

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea naltrexonei este indicată pentru menținerea deshidratării opioide la pacienții deja detoxifiați.

În plus, naltrexona este utilizată în tratamentul dependenței de alcool pentru a reduce riscul de recidivă și a favoriza abstinența de la alcool.

Avertismente

Tratamentul cu naltrexonă trebuie inițiat și continuat numai sub supravegherea strictă a personalului specializat în terapia de opiacee sau de retragere a alcoolului.

Deoarece medicamentul este metabolizat de către ficat și este cel mai des excretat în urină, utilizarea naltrexonei la pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale trebuie făcută cu prudență. De fapt, controalele regulate ale funcției hepatice trebuie efectuate atât înainte cât și în timpul tratamentului cu medicamentul.

Naltrexona poate determina simptome de sevraj la pacienții cu dependență de opiacee, de fapt, utilizarea medicamentului este indicată pentru menținerea dependenței numai la pacienții deja detoxifiați. În orice caz, înainte de a începe tratamentul cu naltrexonă, se recomandă efectuarea de teste pentru a verifica dacă pacienții au luat recent opiacee.

În plus, pacienții ar trebui să fie informați că încercarea de a contracara efectul naltrexonei cu administrarea de doze mari de opioide poate provoca depresie respiratorie și depresie circulatorie potențial letală.

Dacă există cazuri de urgență în care analgezicele opioide trebuie administrate pacienților care iau deja naltrexonă, doza acestor medicamente care trebuie administrată poate fi mai mare decât dozele utilizate în mod obișnuit. Toate acestea ar putea cauza una

depresie respiratorie mai profunda si alte efecte secundare. În aceste cazuri, pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru a detecta în timp util apariția oricăror reacții adverse periculoase.

Naltrexona poate reduce vigilența și capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, prin urmare trebuie să se acorde prudență.

interacţiuni

În general, utilizarea concomitentă a naltrexonei și a medicamentelor opioide nu este recomandată.

În plus, trebuie avută în vedere precauția în administrarea concomitentă de naltrexonă și următoarele medicamente:

• Barbiturice ;
• Benzodiazepine ;
• Anxiolitice ;
• Sedative hipnotice ;
• Antidepresive ;
• Antipsihotice ;
• Unele tipuri de medicamente antihistaminice .

În cazul administrării concomitente, naltrexona poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice de acamprosat (un medicament utilizat pentru tratamentul dependenței de alcool).

Cu toate acestea, este întotdeauna o idee bună să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Naltrexona poate provoca mai multe efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu medicamentul.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu naltrexonă poate provoca greață și / sau vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, flatulență, hemoroizi sau ulcere.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu naltrexonă poate promova debutul:

• Dureri de cap;
• somnolenta;
• amețeli;
• Tremors.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu naltrexonă poate provoca:

• nervozitate;
• agitaţie;
• Anxietate;
• iritabilitatea;
• insomnie;
• halucinaţii;
• confuzie;
• paranoia;
• depresia;
• coşmaruri;
• Scăderea libidoului;
• Idei suicidale și încercări de suicid.

Bolile cardiovasculare

În timpul tratamentului cu naltrexonă, pot apărea următoarele:

• Bufeuri;
• tahicardia;
• Sangerari de presiune sanguina;
• Palpitații.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu naltrexonă poate favoriza apariția tulburărilor cum ar fi:

• Niveluri crescute ale bilirubinei din sânge;
• Creșterea nivelului sanguin al transaminazelor;
• Hepatita.

Tulburări ale tractului pulmonar și ale căilor respiratorii

Terapia cu naltrexonă poate provoca:

• Dureri toracice;
• Congestie nazală sau disconfort;
• curge nasul;
• Durerea orofaringiană;
• Creșterea sputei;
• sinuzita;
• tuse;
• Dispneea;
• Disfonia.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu naltrexonă poate provoca erupții cutanate, acnee, seboree, prurit și alopecie.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul terapiei cu naltrexonă sunt:

• limfadenopatie;
• Purpura trombocitopenică idiopatică;
• Vedere încețoșată, lacrimare crescută, iritație oculară, durere oculară, fotofobie sau edem ocular;
• Gură uscată;
• Artralgie și mialgie;
• rabdomioliza;
• Disfuncție erectilă sau ejaculare întârziată;
• Pollaciuria sau disuria;
• Durere la urechi și tinitus;
• Răni cu răceală;
• Tinea pedis;
• Reducerea sau creșterea apetitului;
• Pierderea sau creșterea greutății corporale;
• frisoane;
• Hiperhidroza;
• Febra.

Supradozaj

Dacă se suspectează supradozajul cu naltrexonă, medicul trebuie informat imediat și va iniția toate terapiile de susținere necesare.

Mecanismul de acțiune

Naltrexona este utilizată în terapia de întreținere pentru detoxifierea opioidelor datorită acțiunii sale antagoniste împotriva receptorilor opioizi μ. Naltrexona este capabilă să se lege selectiv la acești receptori și are o durată foarte lungă de acțiune.

Permanența legăturii cu receptorul naltrexon-p previne recidivele în dependența de droguri deoarece, în cazul administrării de opioide, nu le permite să interacționeze cu receptorul menționat mai sus; prin urmare, împiedică aceste substanțe să inducă sentimentul de satisfacere care îi împinge pe indivizi să le folosească necorespunzător și să le abuzeze.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Naltrexona este disponibilă pentru administrare orală sub formă de capsule, tablete acoperite sau soluție orală.

De obicei, înainte de începerea tratamentului cu medicamentul, se efectuează un test de provocare menținând pacientul sub observație și administrarea unei doze mici de naltrexonă orală, intravenoasă sau subcutanată. În plus, se efectuează și o analiză adecvată a urinei pentru a vă asigura că pacientul nu a luat recent opiacee.

Dacă nu apar simptome de abstinență după testul de provocare și dacă analiza urinei este negativă, atunci terapia poate începe.

Tratamentul cu naltrexonă trebuie inițiat utilizând doze mici de medicament.

Doza de naltrexonă recomandată de obicei este de 50 mg de medicament pe zi, care trebuie administrată zilnic; sau puteți oferi 100 mg de naltrexonă în fiecare zi. O altă posibilitate este administrarea medicamentului de trei ori pe săptămână în conformitate cu această schemă: 100 mg care urmează a fi luate luni, 100 mg care urmează să fie luate miercuri și 150 mg pentru a fi luate vineri.

În orice caz, cantitatea de medicament care trebuie administrată și frecvența dozării vor fi stabilite de către medic pe bază individuală pentru fiecare pacient. Prin urmare, este necesar să se urmeze cu scrupulozitate indicațiile furnizate de acesta din urmă.

Sarcina și alăptarea

Deoarece nu există date suficiente pentru a stabili utilizarea sigură a naltrexonei la femeile gravide, utilizarea sa la această categorie de pacienți nu este în general recomandată. Cu excepția cazului în care medicul nu consideră absolut esențial.

Deoarece nu se știe dacă naltrexona este excretată în laptele matern, utilizarea acesteia de către mamele care alăptează este contraindicată.

Contraindicații

Utilizarea naltrexonei este contraindicată în următoarele cazuri:

• La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la aceeași naltrexonă;
• La pacienții tratați cu eliberare de opioide pentru tratamentul durerii;
• La pacienții aflați deja în tratament cu metadonă;
• La pacienții cu dependență de opiacee sau simptome de sevraj;
• La pacienții a căror analiză urinară indică faptul că au fost administrați opiacee;
• La pacienții cu hepatită acută sau insuficiență hepatică;
• La pacienții cu insuficiență renală severă;
• La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

În cele din urmă, utilizarea naltrexonei este, în general, contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.