LIVIAL® - Tibolon

LIVIAL ® este un medicament bazat pe Tibolone

Grupul terapeutic: estrogeni sintetici

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® este indicat în tratamentul simptomelor postmenopauzale și în prevenirea osteoporozei feminine datorită deficienței estrogenice.

LIVIAL ® mecanism de acțiune - Tibolone

Tibolonul conținut în LIVIAL® este un steroid sintetic cu proprietăți estrogenice, progestative și androgenice aparținând familiei STEAR, adică regulatori selectivi ai activității estrogenice tisulare.

Luat pe cale orală, este absorbit rapid la nivelul intestinului și metabolizat prin procese de hidroxilare în trei ingrediente active diferite, responsabile de proprietățile biologice menționate mai sus.

Dintre aceștia, metabolitul înzestrat cu activitate estrogenică pare să fie responsabil pentru abilitățile terapeutice care interacționează selectiv cu receptorii estrogenici prezenți la nivelul țesutului și imită acțiunea hormonilor endogeni, deficienți în timpul menopauzei.

Studiile experimentale arată că efectele terapeutice ale tibolonei asupra tulburărilor vasomotorii și a uscăciunii vaginale pot fi comparate cu cele ale terapiei de substituție cu estrogen în fața unui profil de siguranță endometrial mai bun și a unui control adecvat asupra tulburărilor sferei sexuale garantate de activitatea androgenetică a unor metaboliți.

Diferitele studii efectuate atât în faza clinică, cât și pe modele experimentale au arătat, de asemenea, o acțiune de control asupra unor mecanisme implicate în dezvoltarea cancerului mamar, cum ar fi inhibarea enzimatică a căilor metabolice care se încadrează în sinteza estrogenică și activarea proceselor apoptotice ale celulelor carcinomatoase mamare .

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. TIBOLONE ȘI CARCINOMA MAMARIEI

Un studiu foarte interesant care demonstrează că, deși tibolonul poate reduce incidența cancerului de sân în comparație cu terapia clasică cu estrogen, riscul de a dezvolta cancer de sân la pacienții expuși la tibolon rămâne de aproximativ 1, 5 ori mai mare decât cel controlat (fără medicament)

2. EFICACITATEA CLINICĂ A TIBOLONEI

Un studiu important care a arătat că la femeile aflate în postmenopauză afectate de osteoporoză, consumul zilnic de tibolonă a redus în mod semnificativ riscul de a dezvolta noi fracturi vertebrale.

3. SĂNĂTATEA TIBOLONE ȘI ENDOMETERIALĂ

Deși numeroase studii par să convină asupra absenței efectelor secundare la nivelul endometrialului, garantate de prezența metabolitului cu activitate progestină, dovezi destul de recente, au arătat că terapia cu tibolon poate crește riscul de dezvoltare a carcinoamelor endometriale comparativ cu terapia cu estrogen-progestin .

Metodă de utilizare și dozare

LIVIAL ® 2, 5 mg comprimate de tibolon:

terapia pentru tratamentul simptomelor legate de menopauză trebuie inițiată cu cea mai mică doză posibilă pentru a asigura o ameliorare a simptomelor.

În general, administrarea unui comprimat pe zi ar trebui să fie suficientă pentru a produce efectul terapeutic așteptat.

Toate tratamentele trebuie supravegheate în mod necesar de către personalul medical.

Prezența metaboliților tibolonei înzestrate cu activitate progestină permite evitarea aportului simultan al unui progestin.

Avertismente LIVIAL ® - Tibolon

Terapia cu tibolon trebuie precedată de o examinare medicală atentă pentru a evalua prezența unor condiții predispozante incompatibile cu administrarea de LIVIAL ®

Endometrioza, bolile tromboembolice sau estrogenul dependent de leiomiomas, hipertensiune, hepatopatii, diabet, migrenă, boli cardiovasculare, boli hepatice și renale, astm bronșic și boli alergice sunt doar câteva din condițiile pentru care trebuie acordată o atenție deosebită.

Pacientul trebuie să fie informat despre potențialele riscuri, în special cardiovasculare, legate de administrarea LIVIAL ® și să decidă împreună cu medicul lor să efectueze această procedură terapeutică numai după evaluarea atentă a raportului cost / beneficiu.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Prezența în literatura de specialitate a studiilor experimentale efectuate pe animale de laborator în care sa observat toxicitatea asupra reproducerii tibolonei a determinat diferitele agenții internaționale să contraindică aportul de LIVIAL® atât pe parcursul întregii sarcini, cât și în perioada ulterioară de lactație.

interacţiuni

Metabolismul hepatic al tibolonei, susținut de familia enzimelor citocromilor p450, face ca acest ingredient activ să fie în mod special supus variațiilor farmacocinetice induse de aportul concomitent de inhibitori și inductori ai enzimelor menționate anterior.

Mai mult, activitatea fibrinolitică a tibolonei poate potența efectele anticoagulante ale warfarinei, crescând astfel riscul de sângerare.

Contraindicații LIVIAL ® - Tibolon

LIVIAL ® este contraindicat în cazurile de hiperplazie endometrială netratată, tromboembolie venoasă, hepatopatie, porfirie, tumori dependente de estrogen, sângerare vaginală, cancer de sân și condiții predispozante asociate, sarcină și alăptare și hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții ei.

Efecte secundare - Efecte secundare

Terapia cu tibolon este mult mai tolerată decât cea cu estrogeni naturali și se caracterizează printr-un risc general de dezvoltare neoplazică semnificativ mai scăzută.

Printre cele mai frecvente reacții, care tind să apară mai frecvent la pacienții predispuși sau după terapiile prelungite în timp, am observat:

Tulburări gastro-intestinale: greață, vărsături, diaree și dureri abdominale asemănătoare cu crampe;
Afecțiuni cutanate datorate hipersensibilității la substanța activă;
Tulburări ale sistemului reproducător: hemoragii, prurit, infecții virale și bacteriene, durere etc .;
Tulburări nervoase: dureri de cap, migrene, depresie și modificări comportamentale.

Printre cele mai importante și periculoase efecte secundare, există un risc cardiovascular crescut, caracterizat prin accident vascular cerebral, tromboembolism venos și infarct miocardic.