EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® este un medicament pe bază de clorhidrat de prasugrel.

GRUPUL TERAPEUTIC: antitrombotică

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® se utilizează în prevenirea evenimentelor ischemice aterotrombotice, la pacienții cu sindrom coronarian acut, infarct miocardic sau sub tratament coronarian percutanat primar sau întârziat.

Eficacitatea EFIENT® este mai mare atunci când este administrat concomitent cu acetil acid salicilic.

Mecanism de acțiune EFIENT ® Prasugrel

Prasugrel este unul dintre ultimele ingrediente active aprobate de EMEA pentru proprietățile sale antitrombotice. Aparținând familiei tienopiridinelor deja cunoscute și comercializate, este un promedicament care, administrat oral, este imediat hidrolizat la nivelul intestinului și apoi absorbit.

În urma metabolizării de primă trecere a enzimelor citocromului P450, susceptibile la modularea activității sale, concentrațiile maxime ale ingredientului activ sunt înregistrate numai după 30 de minute de la administrare.

La fel ca celelalte elemente aparținând familiei tienopiridinelor, metaboliții activi ai prasugrelului își exercită acțiunea antitrombotică prin recunoașterea și legarea ireversibilă a receptorului plachetar P2Y, inhibând legarea acestuia la ADP și activarea consecutivă a complexului glicoproteic IIb / IIIa, implicat în interacțiunea cu fibrinogenul și stabilizarea capacului plachetar.

Având în vedere cinetica rapidă a acțiunii, efectul terapeutic se obține în intervale scurte de timp comparativ cu cele descrise pentru alte ingrediente active similare și tinde să dispară, în lumina ireversibilității legăturii, numai după cel puțin 5 zile de la suspendarea terapiei . La sfârșitul acțiunii, estimată la un timp de înjumătățire de aproximativ 7, 4 ore, metabolitul activ este eliminat pentru aproximativ 70% prin urină și pentru restul prin fecale.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

EFICIENȚA PRASUGRELULUI ÎN SINDROMUL CORONAR ACUT

Studiul TRITON reprezintă primul studiu clinic care a demonstrat eficacitatea terapeutică a prasugrelului. Un număr de 13 000 de pacienți cu sindrom coronarian acut au fost înscriși în acest studiu și tratați cu prasugrel sau clopidogrel. Rezultatele arată un efect mai bun preventiv al prasugrelului comparativ cu clopidogrelul în incidența evenimentelor ischemice și a infarctului miocardic, cu un procent de 10% la pacienții tratați cu prasugrel și de 12% la cei tratați cu clopidogrel.

2.PRASUGREL: DE LA AVANTAJE MOLECULARE LA CONTUL CLINIC

Prasugrel este prima din cele trei generații de ingrediente active care aparțin categoriei de tienopiridine. Eficacitatea terapeutică mai mare, observată în diferite studii clinice, ar fi în principal datorită caracteristicilor farmacocinetice ale acestui ingredient activ, capabilă să exercite acțiunea inhibitoare asupra receptorilor plachetare în intervale de timp mult mai scurte decât cele observate pentru alte ingrediente active. Acest lucru se traduce in timpi de actiune mai rapizi si un succes mai mare al terapiei.

3. ADVENTUL PRASUGRELULUI

Tienopiridinele au fost utilizate mai mult de 15 ani pentru prevenirea evenimentelor ischemice pe bază aterotrombotică. Ticlopidina a fost utilizată de ani de zile, înlocuită ulterior de clopidogrel.

Începând cu 2009, atât EMEA, cât și FDA au autorizat comercializarea unui nou principiu, prasugrel activ, de zece ori mai eficace decât clopidogrelul și, mai ales, mai puțin supus variațiilor farmacocinetice, prin urmare mai sigure.

Metodă de utilizare și dozare

EFIENT ® 5 mg comprimate de clorhidrat de prasugrel : doza cea mai utilizată implică o singură doză de încărcare de 60 mg, urmată de o doză de întreținere de 10 mg, administrată ca doză zilnică unică. În general, EFIENT® se administrează în terapie combinată cu acid acetil salicilic.

Durata intervenției terapeutice, alegerea combinației farmacologice corecte și o eventuală ajustare a dozajului (necesară pentru anumite categorii de pacienți cu risc) trebuie stabilite de către medicul dumneavoastră după o evaluare atentă a stării clinice a pacientului.

În orice caz, înainte de administrarea EFIENT ® Prasugrel - ESTE NECESAR PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL DOCTORULUI DVS.

Avertizări EFIENT ® Prasugrel

Ca și alte medicamente antitrombotice, aportul de EFIENT® trebuie precedat și însoțit de o monitorizare atentă a modelului hematologic și coagulativ, pentru a reduce riscul potențial de sângerare. O atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu aceste riscuri, în special la pacienții cu traumatisme recente, ulcere peptice, sângerări gastrointestinale sau epistaxis, pentru care trebuie luată în considerare și evitarea tratamentului farmacologic sau suspendarea acestuia atunci când este deja în vigoare.

Ajustarea dozei poate fi necesară pentru pacienții cu vârsta peste 75 de ani, care cântăresc mai puțin de 60 kg sau terapie concomitentă cu medicamente active pe sistemul de coagulare.

Terapia trebuie suspendată, cu cel puțin un al șaptelea an înainte, în cazul procedurilor chirurgicale sau dentare la risc de sângerare.

O atenție deosebită trebuie acordată și pacienților cu afecțiuni hepatice, având în vedere metabolismul hepatic al medicamentului și așa-numiților metabolizatori lenți, pentru care variantele genetice ale diferitelor forme de enzime citocromice pot determina o modificare a concentrațiilor metabolitului activ, eficacitatea sa terapeutică.

EFIENT ® conține lactoză, prin urmare nu se recomandă la pacienții cu intoleranță la glucoză / galactoză sau la pacienții cu deficit de enzima lactază.

Prasugrel nu influențează în mod direct capacitatea de a conduce autovehicule sau de a folosi utilaje.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Diversele dovezi experimentale, efectuate în prezent exclusiv pe animale de cobai, nu au evidențiat efecte toxice deosebite asupra sănătății fătului după administrarea de prasugrel în timpul sarcinii. Cu toate acestea, absența studiilor clinice și a datelor semnificative la om sugerează că EFIENT® trebuie evitat în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

interacţiuni

Diferitele studii din literatura de specialitate cu privire la posibilele interacțiuni ale diferitelor ingrediente active cu prasugrel arată o susceptibilitate redusă în comparație cu ingrediente active similare, cum ar fi clopidogrelul, ceea ce face ca EFIENT® să fie mai sigur pentru sănătatea pacientului.

În acest sens, diferitele componente active care pot interacționa atât ca inhibitori, cât și ca inductori ai CYP3A4 (enzima responsabilă de metabolismul prasugrelului), nu par să producă variații farmacocinetice semnificative care să modifice caracteristicile funcționale și biologice ale medicamentului.

Mai multă atenție trebuie acordată în cazul administrării concomitente de antiinflamatoare nesteroidiene, warfarină, heparină și alte medicamente care acționează asupra sistemului de coagulare, pentru care ar putea fi accentuate efectele anticoagulante și un risc crescut de sângerare.

Contraindicații EFIENT ® Prasugrel

EFIENT este contraindicat la pacienții care suferă de boli, traume sau de boli potențial periculoase pentru debutul episoadelor de sângerare, disfuncție hepatică severă și hipersensibilitate reală a uneia dintre componentele acesteia.

Efecte secundare - Efecte secundare

Efectele nedorite descrise în diferitele studii clinice, care au condus la întreruperea tratamentului farmacologic la aproximativ 7% din populația tratată cu EFIENT®, au fost hemoragice, descrise ca hemoragii gastro-intestinale, hematurie, hematoame și sângerări nazale.

Cazuri de trombocitopenie, leucopenie, anemie și purpură au fost mai rare.