Clomipramină

Clomipramina este un medicament care aparține clasei de antidepresive triciclice (TCA). Este un antidepresiv foarte puternic, sintetizat pentru prima dată în anii '60.

Clomipramina - Structura chimică

Clomipramină este pe lista de medicamente esențiale scrise de Organizația Mondială a Sănătății (OMS); o listă care enumeră toate medicamentele care trebuie să fie prezente într-un sistem de sănătate de bază.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea clomipraminei este indicată în următoarele cazuri:

Depresie endogenă;
Depresia reactivă;
Depresie neurologică;
Depresie mascată;
Forme involuționale de depresie;
Depresia asociată cu schizofrenia;
Depresie asociată cu tulburări de personalitate;
Sindroame depresive de presenilitate și senilitate;
Depresia asociată cu stările dureroase cronice;
Depresia asociată cu tulburări somatice cronice;
Sindroame obsesiv-compulsive;
fobiilor;
Atacuri de panică;
Stări dureroase cronice.

Avertismente

Depresia creste riscul de ganduri suicidare, comportament auto-injurios si sinucidere. Îmbunătățirea stării depresive nu poate să apară imediat după administrarea clomipraminei, prin urmare pacienții trebuie monitorizați cu atenție până la apariția îmbunătățirilor de mai sus.

Clomipramina nu trebuie administrată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

La pacienții care suferă de atacuri de panică, se poate produce o intensificare a anxietății la începutul tratamentului cu clomipramina; acest efect paradoxal, totuși, dispare odată cu continuarea terapiei.

Clomipramină poate determina o creștere a stărilor psihotice la pacienții cu schizofrenie.

Trebuie să se acorde atenție administrării clomipraminei la pacienții cu boli cardiovasculare preexistente, în special la pacienții care suferă de insuficiență cardiovasculară.

Administrarea clomipraminei la pacienții cu tulburări de convulsii - sau la pacienții cu epilepsie - trebuie efectuată numai sub supravegherea strictă a unui medic. Deoarece acest efect este dependent de doză, se recomandă să nu se depășească doza zilnică maximă administrabilă.

Datorită efectelor anticolinergice, clomipramina trebuie administrată cu prudență la pacienții cu antecedente de hipertensiune oculară și / sau glaucom.

O atenție deosebită trebuie acordată administrării clomipraminei la pacienții cu tumori hepatice, renale și / sau suprarenale, deoarece pot apărea crize hipertensive.

Administrarea clomipraminei la pacienții hipertiroidieni - sau administrarea preparatelor tiroidiene - poate determina o creștere a efectelor secundare cardiace.

În timpul tratamentului cu clomipramina, este bine să se efectueze controale periodice ale nivelului sanguin al celulelor albe din sânge.

Întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată din cauza efectelor secundare care pot apărea.

interacţiuni

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO) trebuie evitată datorită efectelor secundare care pot apărea.

Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei ( SSRI ) - cum ar fi fluoxetina, fluvoxamina și paroxetina - pot crește concentrațiile plasmatice ale clomipraminei, crescând astfel efectele sale toxice.

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a altor medicamente antidepresive capabile de creșterea transmiterii serotoninei poate favoriza apariția sindromului serotoninergic.

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a medicamentelor diuretice poate induce hipokaliemia (adică o scădere a nivelului de potasiu din sânge), ceea ce duce la probleme cardiace.

Clomipramina poate crește efectul medicamentelor sedative, hipnotice, anxiolitice și anestezice .

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a medicamentelor neuroleptice poate crește concentrația plasmatică a antidepresivului, poate reduce pragul de convulsii și favorizează apariția crizelor convulsive.

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a tioridazinei (un medicament antipsihotic) poate induce aritmii cardiace severe.

Clomipramină poate crește efectul anticoagulant al warfarinei .

Efectele toxice ale clomipraminei asupra ochiului, vezicii urinare, intestinului și sistemului nervos central pot fi mărite prin administrarea concomitentă de fenotiazine (un grup de medicamente antipsihotice și antihistaminice), antihistaminice și atropină .

În timpul tratamentului cu clomipramina, trebuie evitată administrarea medicamentelor simpatomimetice datorită unei posibile agravări a efectelor secundare cardiovasculare.

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a medicamentelor antihipertensive poate provoca hipotensiune ortostatică.

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a medicamentelor antiaritmice trebuie evitată.

Unele tipuri de fenotiazine, haloperidol (un antipsihotic) și cimetidină (un medicament utilizat pentru tratamentul ulcerului gastric) pot întârzia eliminarea clomipraminelor, crescând astfel concentrația sângelui și crescând riscul apariției efectelor adverse.

Administrarea concomitentă a clomipraminei și a estrogenului poate determina o scădere a eficacității antidepresivului și, în același timp, o creștere a efectelor sale secundare.

Efecte secundare

Clomipramina poate induce diferite tipuri de efecte secundare. Tipurile de reacții adverse și intensitatea cu care acestea apar variază de la un individ la altul, acest lucru se întâmplă deoarece fiecare persoană are o sensibilitate la medicament și - în consecință - fiecare pacient răspunde la tratament într-un mod diferit.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea ca urmare a terapiei cu clomipramină.

Tulburări psihiatrice

Clomipramina poate induce diferite tulburări psihice, incluzând:

Confuzie mintală;
dezorientare;
halucinaţii;
Anxietate;
agitație;
Tulburări de somn;
coşmaruri;
deliruri;
agresivitatea;
Mania;
hipomanie;
Blank-uri de memorie;
depersonalizare;
Înrăutățirea depresiei;
Simptome psihotice.

Tulburări ale sistemului nervos

Clomipramina poate provoca amețeli, tremor, cefalee, mioclonie (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau grup de mușchi), parestezii, tulburări de vorbire și dificultăți în menținerea concentrației. În plus, clomipramina poate provoca convulsii.

Efecte anticolinergice

Datorită acțiunii sale anticholinergice, clomipramina poate determina:

Gură uscată;
Transpirația;
constipație;
Tulburări de vedere și vedere încețoșată;
Tulburări de urinare;
Retenția urinară;
Mydriasis (dilatarea elevului);
Bufeuri;
glaucomul;
Modificări ale simțului gustului.

Tulburări cardiace

Terapia cu clomipramină poate provoca aritmii, creșterea tensiunii arteriale, modificări în conducerea pulsului cardiac și modificări clinic relevante ale ECG (electrocardiogramă).

În plus, clomipramină poate induce hipotensiunea arterială ortostatică, adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale după o schimbare de la o poziție de ședere sau o poziție extinsă la o poziție în picioare.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu clomipramina poate provoca greață, vărsături, diaree, disconfort abdominal și anorexie.

Tulburări hepatobiliare

După aportul de clomipramină, poate apărea o creștere a nivelului transaminazelor în sânge. În plus, hepatita cu sau fără icter poate să apară.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Terapia cu clomipramină poate provoca reacții alergice cutanate care apar sub formă de erupții cutanate, urticarie, mâncărime și reacții de fotosensibilitate. În plus, clomipramina poate provoca edeme și alopecie.

Tulburări endocrine

Tratamentul cu clomipramină poate favoriza debutul sindromului de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH).

Modificarea funcției sanguine și a măduvei osoase

Terapia cu clomipramina poate determina o deteriorare a funcției măduvei osoase, ceea ce duce la scăderea producției de celule sanguine.

În special, poate să apară leucopenie (adică o scădere a numărului de globule albe din sânge care determină o sensibilitate crescută la contracția infecției) și trombocitopenie (adică o scădere a numărului de trombocite din sânge, cu un risc crescut de sângerare anormală și / sau sângerare) .

Clomipramină poate provoca, de asemenea, violet . Acest termen se referă la un set de patologii caracterizate prin apariția unor pete mici pe piele, organe și mucoase datorită ruperii vaselor mici de sânge.

Opriți simptomele

Dacă tratamentul cu clomipramină este întrerupt brusc, pot apărea așa-numitele simptome de întrerupere. Aceste simptome sunt greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, insomnie, anxietate, nervozitate și cefalee.

Alte efecte secundare

Terapia cu clomipramina poate provoca și alte reacții adverse, inclusiv:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Sentimentul de a nu fi în stare să se odihnească;
Apetit crescut;
Creșterea greutății corporale;
Tinitus (adică o tulburare auditivă caracterizată prin zgomote, cum ar fi buzzing, rufele, fluierul etc.);
Slăbiciune musculară;
oboseala;
Tulburări libido;
Hipertrofia mamară;
Galactoria, adică secreția anormală de lapte la femeile care nu alăptează;
Hipertonia musculară.

Supradozaj

Deoarece nu există un antidot specific, în cazul supradozajului cu clomipramină, tratamentul este pur simptomatic.

Simptomele care pot apărea în urma supradozajului de clomipramină constau într-o creștere a efectelor secundare ale medicamentului în sine, în special acele efecte asupra sistemului cardiovascular și asupra sistemului nervos central.

Inducția vărsăturilor și lavajul gastric poate fi utilă. În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea mult Clomipramină, trebuie să vă adresați imediat unui medic și să mergeți la un spital.

Mecanismul de acțiune

Clomipramină este un antidepresiv triciclic și, ca atare, este capabil să inhibe reabsorbția serotoninei (5-HT) și noradrenalinei (NA) în cadrul sfârșitului nervului presinaptic.

În particular, clomipramina se leagă la purtătorii responsabili de recaptarea NA și 5-HT, împiedicând astfel recaptarea. Astfel, noradrenalina și serotonina rămân în bolta sinaptică pentru o perioadă prelungită de timp și interacționează cu receptorii lor la nivelul terminării postsynaptice.

Interacțiunea prelungită a receptorului are ca rezultat o creștere a semnalului serotoninergic și noradrenergic care favorizează îmbunătățirea patologiilor pentru care este indicată utilizarea medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Clomipramina este disponibilă sub formă de tablete pentru administrare orală și ca soluție injectabilă pentru administrare intramusculară sau intravenoasă.

Doza de clomipramină trebuie stabilită de către medic pe o bază individuală, în funcție de tipul bolii care trebuie tratată și în funcție de starea și imaginea clinică a fiecărui pacient.

Este posibil ca pacienții vârstnici să fie nevoiți să fie ajustați pentru doza de clomipramină administrată.

Următoarele sunt administrate de obicei dozele de medicament.

Depresie, sindroame obsesiv-compulsive, fobii

Pentru administrarea orală, doza obișnuită de clomipramină este de 25 mg pentru administrare de 2-3 ori pe zi. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 250 mg de medicament.

Pentru administrarea intramusculară, doza uzuală de clomipramină este de 25-50 mg pe zi. Ulterior, doza poate fi crescută.

Pentru perfuzia intravenoasă, doza de clomipramină utilizată în mod obișnuit este de 50-75 mg - care trebuie diluată în 250-500 ml de soluție salină izotonică - administrată o dată pe zi.

Atacurile de panică

Doza inițială uzuală este de 10 mg clomipramină pe zi. Cantitatea de medicament poate fi crescută - în funcție de caz și la discreția medicului - până la un maxim de 150 mg pe zi.

Stări dureroase cronice

În acest caz, doza uzuală de clomipramină variază de la 10 mg la 150 mg de medicament pe zi. În plus, este necesar să se țină seama de o posibilă terapie concomitentă cu medicamente analgezice.

Sarcina și alăptarea

Femeile gravide - confirmate sau presupuse - nu ar trebui să ia clomipramină.

Mamele care alăptează nu trebuie să ia medicamentul deoarece clomipramina este excretată în laptele uman.

Contraindicații

Utilizarea clomipraminei este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la clomipramina sau la alte antidepresive triciclice aparținând grupului dibenzoazepinic;
În cazul terapiei contemporane cu IMAO;
La pacienții cu glaucom;
La pacienții cu hipertrofie prostatică sau alte boli ale tractului genito-urinar;
La pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale;
La pacienții cu insuficiență cardiacă și / sau cu ritm deranjat și conducere miocardică;
La pacienții cu manie;
În timpul sarcinii și în timpul alăptării;
La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.