BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® este un medicament pe bază de beta-ciclodextrină Piroxicam

GRUPUL TERAPEUTIC: Medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® este indicat în tratamentul simptomatic al durerii inflamatorii asociate bolilor reumatice, cum ar fi osteoartrita, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă, numai după evaluarea atentă a raportului risc / beneficiu.

Mecanismul de acțiune BREXIN® Piroxicam

Piroxicamul, ingredientul activ al BREXIN®, este progenitorul unei serii de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene denumite în mod obișnuit Oxicam, caracterizat prin eficiența terapeutică importantă folositoare în special în cazul bolilor inflamatorii bazate pe reumatism.

Prin inhibarea selectivă a ciclooxigenazelor inductibile (COX2), Piroxicam este capabil să reducă producția de prostaglandine înzestrate cu activitate pro-inflamatorie, provocând astfel o rechemare mai mică în celulele inflamatorii, o reducere a stimulării durerii și un efect modest antipiretic.

Particularitatea BREXIN® este asocierea ingredientului activ menționat mai sus cu Beta-ciclodextrina, oligozaharida derivată din amidon capabilă să dea compusului o serie de proprietăți farmacocinetice avantajoase, utile pentru a îmbunătăți semnificativ biodisponibilitatea Piroxicamului.

Mai exact, după administrarea orală, Piroxicamul conjugat este absorbit rapid de mucoasa gastro-enterică, datorită solubilității crescute în apă, atingând maximul maxim de plasmă foarte rapid și, prin urmare, garantând o activitate de 2-3 ori mai mare decât conjugat.

Aceste proprietăți farmacocinetice au permis ingredientului activ să efectueze o activitate terapeutică semnificativ mai eficientă decât cea a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, menținând în același timp calea de eliminare nemodificată.

Beta-ciclodextrina, pe de altă parte, va fi în cele din urmă metabolizată în colon de miclofora bacteriană în molecule de glucoză și maltoză.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. Piroxicamul în controlul durerii postoperatorii (prin cezariană)

Acta Med Iran. 2010 Mai-iunie, 48 (3): 148-53.

Studiu care arată că administrarea intramusculară de 20 mg de Piroxicam poate fi eficientă în combaterea durerii postoperatorii după administrarea cezariană, reducând nevoia de opiacee.

2. Piroxicamul în tratamentul bolii acute

J. Assoc Physicians India. 2011 Aug. 59: 494-7.

Lucrare interesantă care demonstrează eficacitatea unei noi căi de administrare a Piroxicamului, că sublingualul, în controlul durerii asociate migrenei fără aură, este, de asemenea, bine tolerată și fără efecte secundare relevante clinic.

3. ROLUL B-CICLODESTRINEI PIROXICAM ÎN CHIRURGIA ENDOSCOPICĂ

Braz J. Med Biol Res., 2010 Aug. 43 (8): 806-11. Epub 2010 iulie 9.

O lucrare braziliană interesantă care evaluează eficacitatea beta-ciclodextrinei Piroxicam în controlul durerii asociate cu chirurgia endoscopică, atunci când este luată în fazele preoperatorii. Acest tratament reduce cantitatea de opiacee utilizate, limitând astfel posibilele efecte secundare.

Metodă de utilizare și dozare

BREXIN ®

Tablete de 191, 2 mg de beta-ciclodextrină Piroxicam egal cu 20 mg de piroxicam;

191, 2 mg tablete efervescente de beta-ciclodextrină Piroxicam egal cu 20 mg de Piroxicam;

Granule pentru 191, 2 mg suspensie orală de beta-ciclodextrină Piroxicam egal cu 20 mg de Piroxicam;

Supozitoarele de 191, 2 mg de beta-ciclodextrină Piroxicam sunt egale cu 20 mg de Piroxicam;

Având în vedere numeroasele efecte secundare care afectează mucoasa gastro-enterică asociată cu tratamentul cu Piroxicam, schema de dozare pentru BREXIN® trebuie formulată de către un specialist în tratamentul bolilor reumatice, luând în considerare istoria pacientului, imaginea clinică și raportul cost / beneficiu care ar rezulta din utilizarea medicamentului.

Pentru a minimiza posibilele reacții adverse, se recomandă administrarea BREXIN ® la doza cea mai mică și pentru cea mai scurtă perioadă posibilă.

Avertismente BREXIN ® Piroxicam

Având în vedere numeroasele efecte secundare legate de terapia cu BREXIN®, ar fi recomandabil să luați medicamentul sub supraveghere medicală strictă.

De fapt, supravegherea medicală ar fi utilă atât pentru definirea dozei eficiente, cât și pentru monitorizarea eficacității și siguranței terapiei introduse.

Din acest motiv, pentru a minimiza incidența și severitatea numeroaselor efecte secundare, ar fi recomandabil să luați BREXIN® la doza cea mai mică posibilă și pentru cel mai scurt timp posibil.

Utilizarea Piroxicam trebuie efectuată cu precauție deosebită la pacienții cu afecțiuni hepatice, renale, gastroenterice și cardiovasculare, având în vedere sensibilitatea crescută a acestora la efectele secundare ale medicamentului.

Prin urmare, este recomandabil să se consulte imediat medicul dumneavoastră după apariția reacțiilor nedorite și, eventual, să se propună suspendarea terapiei.

Granulele BREXIN ® pentru suspensie orală conțin aspartam și sorbitol, fiind astfel contraindicate la pacienții cu fenilcetonurie și probleme ereditare de intoleranță la fructoză.

BREXIN ® în comprimate conține lactoză, prin urmare nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu intoleranță la galactoză, deficit de enzima lactază sau sindrom de malabsorbție de glucoză-galactoză.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Utilizarea BREXIN ® în timpul sarcinii și în perioada ulterioară de alăptare este strict contraindicată, având în vedere importanța prostaglandinelor în controlul embrionului corect și al dezvoltării fetale.

Malformațiile sistemului cardiovascular, urinar și respirator al copilului nenăscut, precum și avorturile nedorite și complicațiile importante la nivelul nașterii sunt principalele consecințe legate de utilizarea necontrolată a Piroxicamului în perioada de gestație și mai ales în ultimul trimestru.

interacţiuni

Piroxicamul, ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, este, de asemenea, susceptibil de a interacționa cu alte substanțe active, potențial responsabile de modificările activității terapeutice și profilul de siguranță.

Din acest motiv, ar trebui acordată o atenție deosebită ipotezei contextuale a:

Alcool, anticoagulante orale și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei datorită riscului crescut de sângerare;
Diuretice, inhibitori ECA, antagoniști ai angiotensinei II, metotrexat și ciclosporină, având în vedere capacitatea de a crește toxicitatea renală a Piroxicamului;
Principii active capabile să modifice motilitatea gastrică, cărbune activat și cimetidină, capabile să modifice profilul de absorbție sistemică al Piroxicamului;
Antibioticele și substraturile enzimelor citocromului, capabile să modifice profilul farmacocinetic al Piroxicam, potențând potențialele efecte secundare.
AINS, opioide și corticosteroizi având în vedere efectul analgezic crescut exercitat de interacțiunea lor;
Litiu, datorită concentrației crescute a acestui medicament, cu o creștere semnificativă a toxicității sale.

Contraindicații BREXIN ® Piroxicam

Utilizarea BREXIN ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi, insuficiență hepatică și renală, ulcere gastrice și afecțiuni gastrointestinale, insuficiență cardiacă severă și utilizarea simultană a anticoagulantelor sau a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Efecte secundare - Efecte secundare

Deși acțiunea inhibitorie selectivă a Piroxicam ar fi trebuit să limiteze efectele secundare ale terapiei antiinflamatoare nesteroidiene, diferite studii clinice și o monitorizare atentă după punerea pe piață a demonstrat că aportul acestei substanțe active poate determina apariția:

Reacții gastro-intestinale cum ar fi greață, vărsături, diaree, flatulență, melena, hematemeză, sângerare, enteropatie, gastrită și ulcer peptic;
Din fericire, reacțiile metabolice rare, cum ar fi hiperkaliemia, hipoglicemia și hiperglicemia;
Icter, hepatită și creșterea transaminazelor;
Reacții hematologice cum ar fi reducerea hematocritului, anemie, leucopenie, trombocitopenie;
Efecte secundare centralizate, cu somnolență, cefalee, amețeli, depresie, nervozitate și insomnie;
Hipertensiunea arterială, angina și bolile cardiovasculare asociate;
Reacții dermatologice hipersensibile, cum ar fi eczemă, urticarie, prurit, erupție cutanată și în cazuri mai severe, dar din fericire necroliză epidermică toxică foarte rară.

Reacțiile de mai sus, în special cele mai frecvente care afectează mucoasa gastrointestinală, par să aibă incidență și severitate proporționale cu doza de Piroxicam administrată și cu durata tratamentului.