medicamente

ibuprofen

generalitate

Ibuprofenul este un medicament antiinflamator nesteroidian (sau AINS) cu activitate analgezică, antiinflamatorie și antipiretică. Datorită acestor multiple proprietăți, ibuprofenul este disponibil în multe formulări farmaceutice adecvate pentru diferite căi de administrare (orale, topice, vaginale, rectale, intramusculare și intravenoase) pentru tratamentul diferitelor tulburări.

Ibuprofen - Structura chimică

În plus, unele formulări farmaceutice - conținând ibuprofen la anumite doze - au fost comercializate ca medicamente fără prescripție medicală, prin urmare, ca medicamente care nu necesită o rețetă pentru eliberare.

Din punct de vedere chimic, ibuprofenul este un derivat al acidului propionic.

Exemple de specialități medicinale care conțin Ibuprofen

  • Arfen ®
  • Actigrip febră și durere ®
  • Brufen®
  • Moment ®
  • Nurofen®
  • Pedea®
  • Vici febra și durerea ®

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea ibuprofenului este indicată pentru tratamentul:

  • Dureri ușoare până la moderate de origini diferite - cum ar fi dureri de cap, dureri cauzate de leziuni accidentale sau sportive, dureri de dinți, dureri postpartum, dismenoree, durere postoperatorie de diferite tipuri - la adulți și copii (administrare orală sau rectală );
  • Febră și durere asociate cu frigul comun la adulți și copii (administrare orală sau rectală);
  • Osteoartrita în toate formele și locurile sale (administrare orală);
  • Inflamația nespecifică a aparatului genital feminin (administrare vaginală);
  • Profilaxia pre și postoperatorie în chirurgia ginecologică (administrare vaginală);
  • Contururi, entorse, dureri și entorse, gât rigid (administrare locală);
  • Inflamația naturii reumatice și traumatice a mușchilor, tendoanelor, articulațiilor și ligamentelor (administrare locală);
  • Episoade dureroase acute în cazul bolilor inflamatorii ale sistemului musculoscheletal (administrare intramusculară).

De fapt, ibuprofenul administrat intravenos este utilizat la sugarii cu o conductă arterială de brevet (vezi specialitatea Pedea® înregistrată). Această condiție poate provoca probleme cardiace la nou-născuți. Administrarea ibuprofenului intravenos este capabilă să închidă ductus arteriosus la acei nou-născuți în cazul în care acest lucru nu se întâmplă spontan.

Avertismente

Ibuprofenul nu trebuie utilizat concomitent cu alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), deoarece poate crește riscul de sângerare, ulcerație sau perforare gastrointestinală, uneori chiar și cu rezultate fatale.

Cu toate acestea, ibuprofenul poate provoca perforări și sângerări gastrointestinale, chiar dacă este utilizat singur, prin urmare, ar trebui să apară simptome gastro-intestinale de orice fel, trebuie să vă informați imediat medicul.

Pacienții hipertensivi și pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă care trebuie să înceapă tratamentul pe bază de ibuprofen trebuie monitorizați cu atenție datorită efectelor secundare care pot apărea.

Datorită posibilelor efecte secundare care pot apărea în rinichi, este necesară monitorizarea funcției renale la pacienții tratați cu ibuprofen pe perioade lungi de timp.

Ibuprofenul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu astm bronșic, rinită cronică sau boli alergice.

Dacă apare orice tip de reacție alergică în timpul tratamentului cu ibuprofen, tratamentul cu acest medicament trebuie întrerupt imediat și medicul trebuie contactat imediat.

Administrarea ibuprofenului trebuie efectuată cu prudență la pacienții cu funcție cardiacă, hepatică și / sau renală redusă.

Ibuprofenul - ca multe alte AINS - poate prelungi timpul de sângerare. De aceea, pacienții cu tulburări de coagulare care trebuie să înceapă tratamentul cu ibuprofen trebuie monitorizați cu atenție.

Ibuprofenul pentru administrarea vaginală nu trebuie utilizat în cazurile de vulvovaginită specifică sau nespecifică.

Ibuprofenul poate provoca efecte secundare care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, prin urmare este necesară prudență.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de ibuprofen și următoarele medicamente crește riscul ulcerației și sângerării gastro-intestinale:

  • Corticosteroizi ;
  • Alte AINS ;
  • Inhibitori selectivi de COX-2 ;
  • Acid acetilsalicilic ;
  • Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (sau ISRS ).

Ibuprofenul poate crește efectul anticoagulantelor și al agenților antiagregante .

Ibuprofenul poate scădea eficacitatea diureticelor și a medicamentelor antihipertensive . În plus, utilizarea concomitentă a diureticelor și a ibuprofenului poate duce la creșterea riscului de nefrotoxicitate indus de acesta din urmă.

La pacienții cu insuficiență renală, utilizarea concomitentă a ibuprofenului și a inhibitorilor ACE sau a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II poate determina agravarea în continuare a funcției renale.

Atunci când se administrează concomitent, ibuprofenul poate crește concentrația plasmatică a fenitoinei (un antiepileptic), a sărurilor de litiu (utilizate în tratamentul tulburărilor bipolare) și a glicozidelor cardioactive .

Ibuprofenul poate reduce eliminarea medicamentelor, cum ar fi antibioticele aminoglicozide și metotrexatul (un medicament anticanceros).

Moclobemida (un antidepresiv) poate crește efectul ibuprofenului.

Colestiramină (un medicament utilizat împotriva colesterolului ridicat) poate duce la o absorbție redusă a ibuprofenului în tractul gastro-intestinal.

Administrarea concomitentă de ibuprofen și ciclosporină sau tacrolimus (medicamente imunosupresoare) poate crește riscul de afectare a rinichilor.

Administrarea concomitentă de ibuprofen și preparate Ginkgo biloba poate crește riscul de sângerare.

Administrarea simultană de chinolone (medicamente antibiotice) și ibuprofen poate crește riscul convulsiilor.

Ibuprofenul poate crește efectul hipoglicemic al sulfonilureicelor .

Ritonavirul (un antiviral) și probenecidul (un medicament utilizat pentru tratamentul hiperuricemiei și gutei) pot crește concentrația plasmatică a ibuprofenului.

Alcoolul poate determina o creștere a efectelor secundare induse de ibuprofen, prin urmare această combinație trebuie evitată.

În orice caz, este întotdeauna bine să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Ibuprofenul poate provoca efecte secundare de diferite tipuri, deși nu toți pacienții le experimentează. Acest lucru depinde de sensibilitatea diferită pe care fiecare persoană o are față de medicament. Prin urmare, nu se spune că efectele adverse se manifestă cu toții și cu aceeași intensitate în fiecare individ.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul terapiei pe bază de ibuprofen.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu ibuprofen poate determina:

  • Ulcer peptic;
  • Perforarea și / sau hemoragia gastrointestinală, uneori chiar fatală;
  • greață;
  • vărsături;
  • Hematemeza (adică prezența sângelui în vărsături);
  • Diaree sau constipație;
  • flatulență;
  • Dispepsie;
  • Dureri abdominale;
  • Gastroza pirozică;
  • Stomatita ulcerativa;
  • gastrita;
  • pancreatita;
  • Înrăutățirea colitei sau a bolii Crohn la pacienții afectați.

Reacții alergice

Ibuprofenul poate declanșa reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea sub forma:

  • bronhospasm;
  • Dispneea;
  • Pruritul;
  • urticarie;
  • Porpora;
  • Angioedem;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Eritemul multiform;
  • Necroliza epidermică toxică;
  • Anafilaxie (rareori).

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul pe bază de Ibuprofen poate provoca:

  • Dureri de cap;
  • amețeli;
  • somnolenta;
  • paresteziile;
  • Meningita aseptică;
  • Nevrită optică.

Tulburări psihiatrice

În timpul tratamentului cu ibuprofen pot apărea:

  • Anxietate;
  • insomnie;
  • confuzie;
  • depresia;
  • Halucinații.

Bolile cardiovasculare

Terapia cu ibuprofen poate favoriza apariția hipertensiunii, insuficienței cardiace și palpitațiilor. În plus, medicamentul crește riscul de apariție a infarctului miocardic și a accidentului vascular cerebral.

Tulburări hematologice și limfatice

Tratamentul cu ibuprofen poate determina:

  • Leucopenie;
  • trombocitopenie;
  • neutropenie;
  • agranulocitoză;
  • Anemie aplastică;
  • Anemie hemolitică.

Tulburări hepatice

Tratamentul cu ibuprofen poate afecta funcția hepatică și poate favoriza apariția insuficienței hepatice, hepatitei și icterului.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu ibuprofen poate determina nefrită interstițială, sindrom nefrotic și insuficiență renală.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu Ibuprofen poate provoca:

  • Erupție cutanată;
  • urticarie;
  • Pruritul;
  • Porpora;
  • Reacții de fotosensibilizare.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu ibuprofen sunt:

  • edemul;
  • oboseala;
  • Senzație de stare generală de rău;
  • Edem pulmonar acut;
  • Astmul;
  • Tulburări vizuale;
  • Tinitus;
  • amețeli;
  • Afectarea auzului.

Reacții adverse caracteristice ale administrării topice a ibuprofenului

După administrarea ibuprofenului pentru uz topic, cazurile de:

  • Roșeața pielii;
  • Pruritul;
  • iritație;
  • Senzație de căldură sau arsură;
  • Dermatita de contact;
  • Erupții buloase ale diferitelor entități;
  • Reacții de fotosensibilitate.

Reacții adverse legate de administrarea intravenoasă a ibuprofenului

În plus față de unele dintre efectele secundare deja menționate, în urma utilizării ibuprofenului intravenos, se pot produce reacții adverse cum ar fi:

  • Creșterea nivelului sanguin de creatinină și sodiu;
  • Displazie bronhopulmonară;
  • Hemoragie în interiorul craniului și leziuni cerebrale;
  • Enterocolită necrotizantă;
  • Scăderea volumului de urină excretat;
  • Prezența sângelui în urină;
  • Reținerea fluidelor.

Supradozaj

Dacă se administrează oral, rectal sau intramuscular doze excesive de ibuprofen, pot apărea simptome, cum ar fi:

  • Greață și vărsături;
  • Dureri de stomac;
  • letargia;
  • somnolenta;
  • Dureri de cap;
  • amețeli;
  • Amorteala;
  • Sângerarea tractului gastro-intestinal;
  • Modificări ale funcției renale și hepatice;
  • Hipotensiunea;
  • Depresie respiratorie;
  • cianoză;
  • Convulsii (mai ales la copii).

Deoarece nu există un antidot specific, tratamentul cu supradozaj cu ibuprofen este doar simptomatic și suportiv.

În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea mult ibuprofen oral, rectal sau intramuscular, trebuie să vă informați imediat medicul sau să contactați cel mai apropiat spital.

În ceea ce privește ibuprofenul administrat local și vaginal, în prezent nu au fost raportate cazuri de supradozaj.

Mecanismul de acțiune

Ibuprofenul este un medicament antiinflamator nesteroidian cu activitate antiinflamatorie, analgezică și antipiretică. Mai detaliat, ibuprofenul este capabil să efectueze aceste activități prin inhibarea ciclooxigenazei (sau a COX).

Ciclooxigenaza este o enzimă cunoscută pentru trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3.

COX-1 este o izoformă constitutivă, prezentă în mod normal în celule și implicată în mecanismele homeostaziei celulare.

COX-2, pe de altă parte, este o izoformă inducabilă care este produsă de celule inflamatorii (citokine inflamatorii) activate. Sarcina acestor enzime este de a transforma acidul arahidonic prezent în organismul nostru în prostaglandine, prostacicline și tromboxani.

Prostaglandinele - și în special prostaglandinele G2 și H2 (respectiv, PGG2 și PGH2) - sunt implicate în procesele inflamatorii și mediază răspunsurile durerii. În timp ce prostaglandinele de tip E (PGE) induc creșterea temperaturii corpului, prin urmare, ele induc febra.

Prin urmare, COX-2 inhibă ibuprofenul previne sinteza prostaglandinelor responsabile de febră, inflamație și durere.

Cu toate acestea, este foarte important să subliniem faptul că ibuprofenul nu este selectiv față de COX-2, prin urmare, este, de asemenea, capabil să inhibe COX-1. Această ultima inhibiție este responsabilă pentru unele dintre reacțiile adverse tipice ale tuturor AINS neselective (cum ar fi efectele secundare gastrointestinale).

Instrucțiuni de utilizare - Doze

După cum sa menționat, ibuprofenul este disponibil în diferite forme farmaceutice adecvate pentru diferite căi de administrare. Mai detaliat, acest medicament este disponibil pentru:

  • Administrare orală sub formă de tablete acoperite, tablete orodispersabile, tablete efervescent, capsule moi, granule pentru soluție orală, picături orale și suspensie orală;
  • Administrare vaginală sub formă de soluție vaginală sau pulbere pentru utilizare ginecologică;
  • Administrarea topică sub formă de gel pentru utilizare cutanată sau tencuială medicamentată;
  • Administrare rectală sub formă de supozitoare;
  • Administrarea intramusculară sub formă de soluție injectabilă pentru utilizare intramusculară;
  • Administrarea intravenoasă sub formă de soluție injectabilă.

Alegerea tipului de formulă farmaceutică care trebuie utilizată depinde, bineînțeles, de tipul afecțiunii care trebuie tratată.

Cantitatea de ibuprofen care trebuie utilizată trebuie stabilită de medic în funcție de vârsta, greutatea și starea fiecărui pacient.

În orice caz, în timpul tratamentului cu ibuprofen - pentru a evita apariția reacțiilor adverse potențial periculoase - este absolut necesar să urmați indicațiile date de medic, atât în ​​ceea ce privește cantitatea de medicament care urmează să fie administrată, cât și în ceea ce privește frecvența dozelor și durata terapiei în sine.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de ibuprofen utilizate în mod obișnuit în terapie.

Tratamentul durerii de diferite origini, febra si durerea asociate cu raceala si osteoartrita in toate formele sale

Pentru tratamentul durerii de diferite origini, pentru tratamentul osteoartritei și pentru tratamentul febrei și a durerii asociate cu răceala obișnuită la adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani, ibuprofenul este utilizat în general sub formă de tablete (acoperite, efervescente sau orodispersabile), capsule moi, granule pentru soluție orală sau picături orale.

Doza de medicament care trebuie utilizată trebuie să fie stabilită de către medic în funcție de tipul de tratament pentru tratamentul și în funcție de starea pacientului. În orice caz, doza maximă zilnică de 1, 200 mg de ibuprofen nu trebuie depășită.

Pentru tratamentul durerii de diferite tipuri și pentru tratamentul febrei și a durerii asociate cu frigul comun la copiii cu vârsta cuprinsă între trei luni și 12 ani, ibuprofenul se utilizează sub formă de supozitoare sau suspensie orală.

Doza de medicamente trebuie stabilită de medic în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului.

În general, atunci când se utilizează suspensia orală, doza administrată de ibuprofen administrat de obicei este de 20 mg / kg de greutate corporală pe zi, administrată în trei doze divizate.

Când se utilizează supozitoare, doza maximă zilnică de 20-30 mg de medicament pe kg de greutate corporală nu trebuie niciodată depășită.

Tratamentul inflamației nespecifice a aparatului genital feminin și profilaxia pre- și postoperatorie în chirurgia ginecologică

În acest caz, ibuprofenul este utilizat ca soluție vaginală sau ibuprofen sub formă de pulbere ginecologică care trebuie dizolvată în apă înainte de utilizare.

În general, se recomandă efectuarea a 1-2 irigări vaginale pe zi. În orice caz, este totuși necesar să urmați instrucțiunile date de medic.

Tratamentul vânătăi, entorse, gât rigid, dureri și entorse musculare

De obicei, ibuprofenul este utilizat ca gel pentru tratamentul local al acestor boli. Ca regulă generală, se recomandă aplicarea gelului de 2-4 ori pe zi direct pe zona afectată. În orice caz, dozele indicate nu trebuie niciodată depășite fără a cere mai întâi sfatul medicului.

Tratamentul inflamațiilor reumatice și traumatice ale mușchilor, tendoanelor, articulațiilor și ligamentelor

În acest caz, ibuprofenul poate fi utilizat sub formă de tencuială medicamentoasă. Se recomandă aplicarea unui singur plasture la un moment dat și înlocuirea acestuia la fiecare 24 de ore. Tratamentul nu trebuie să dureze mai mult de 14 zile. De asemenea, în acest caz, este esențial să urmați instrucțiunile date de medic.

Tratamentul episoadelor acute dureroase în cazul bolilor inflamatorii ale sistemului musculoscheletal

Pentru tratamentul episoadelor acute dureroase în cazul afecțiunilor musculoscheletale inflamatorii, ibuprofenul este de obicei utilizat sub formă de soluție injectabilă pentru utilizare intramusculară. Doza trebuie stabilită de medic în funcție de gravitatea simptomelor prezentate de fiecare pacient.

Tratamentul ductului arterial al brevetului la sugari

În acest caz, ibuprofenul trebuie administrat la sugari intravenoși.

Injectarea trebuie efectuată numai și exclusiv de către un medic specialist care este specializat într-o unitate specializată de terapie intensivă neonatală.

Doza de ibuprofen care trebuie administrată trebuie să fie stabilită de către medic în funcție de greutatea corporală a nou-născutului.

Sarcina și alăptarea

În primul și al doilea trimestru de sarcină, ibuprofenul trebuie utilizat numai dacă medicul consideră absolut necesar și în orice caz trebuie utilizat pentru cel mai scurt timp și la cele mai mici doze posibile.

În cel de-al treilea trimestru de sarcină, totuși, medicamentul este contraindicat din cauza potențialelor efecte nocive asupra fătului (toxicitate cardiopulmonară, disfuncție renală și timp prelungit de sângerare) și mamei (inhibarea contracțiilor uterine care determină întârzierea sau prelungirea travaliului și creșterea timpului de sângerare).

Mai mult, deoarece ibuprofenul poate fi excretat în laptele uman, utilizarea acestuia este, de asemenea, contraindicată la mamele care alăptează.

În orice caz, această categorie de pacienți trebuie să solicite consultanță medicală înainte de a lua orice tip de medicament.

Contraindicații

În funcție de tipul de formulă farmaceutică care conține ibuprofen, contraindicațiile pot fi diferite. Prin urmare, pentru a cunoaște toate contraindicațiile specifice, consultați prospectul individual al medicamentelor.

Următoarele sunt principalele cazuri în care utilizarea ibuprofenului nu este indicată:

  • La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la ibuprofen sau la alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
  • La pacienții care au suferit și suferă de hemoragii gastro-intestinale sau ulcere peptice;
  • La pacienții cu antecedente de perforație sau hemoragii gastro-intestinale în urma utilizării altor AINS;
  • La pacienții care au suferit hemoragii cerebrale;
  • La pacienții cu insuficiență cardiacă severă;
  • La pacienții cu modificări severe ale funcției hepatice și / sau renale;
  • La pacienții grav deshidratați;
  • La copiii cu vârsta sub 12 ani (cu excepția formulelor farmaceutice fabricate special pentru copii);
  • În timpul sarcinii;
  • În timpul alăptării.