După descoperirea sildenafilului și a marelui succes în tratamentul disfuncției erectile, cele mai importante companii de pe piața farmaceutică au avut un mare dezavantaj în comparație cu Pfizer, o companie care a comercializat Viagra; în consecință, ei au întreprins asiduu căutarea de inhibitori noi și mai eficienți de fosfodiesterază de tip 5, o categorie la care aparține sildenafilul.
Vardenafilul este un inhibitor de fosfodiesterază de tip 5 utilizat pentru tratamentul disfuncției erectile.
Istoricul vardenafilului
Vardenafilul este al doilea medicament inhibitor de fosfodiesterază de tip 5 care a fost comercializat după obținerea, la 19 august 2003, a autorizației din partea Administrației pentru Alimente și Medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile.
Vardenafil a fost comercializat în același timp de către cele trei companii farmaceutice care l-au proiectat - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline și Schering-Plow - sub numele înregistrat de Levitra® . În 2005, însă, compania Bayer Pharmeceutical a returnat societății farmaceutice GlaxoSmithKline drepturile de comercializare a vardenafilului sub numele de Levitra pe piețele din afara Statelor Unite, deci în Italia și în alte țări ale Uniunii Europene. Astăzi, compania farmaceutică GlaxoSmithKline comercializează vardenafil sub numele înregistrat de Vivanza ®.
Datorită legilor comerciale ale Uniunii Europene, care permit cantități paralele, vardenafilul în Italia și alte state membre ale UE poate fi găsit pe piață sub ambele denumiri înregistrate, adică Levitra (vândute de Bayer Pharmaceuticals) și Vivanza (vândut de GlaxoSmithKline). Recent, o formă orodispersabilă de vardenafil a fost aprobată în Statele Unite ale Americii și Canada și este comercializată sub numele înregistrat de Staxyn® .
Vardenafilul, mai mult decât rezultatul unei cercetări reale sau al unei descoperiri științifice, este o modificare structurală a moleculei părinte, sildenafilul (ingredient activ al viagra). De fapt, structura chimică a vardenafilului diferă de cea a sildenafilului numai pentru poziția diferită a unui atom de azot și pentru substituentul alchil al inelului piperazinic, care în loc de a fi o grupare metil, este o grupare etil, adică a fost adăugată numai un atom de carbon care nu modifică proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice ale vardenafilului în ceea ce privește sildenafilul. De fapt, se poate observa că proprietățile farmacologice, efectele secundare, timpul necesar pentru ca medicamentul să aibă efect și alte caracteristici ale vardenafilului sunt foarte asemănătoare cu cele ale sildenafilului. Cu toate acestea, în ciuda tuturor similitudinilor, vardenafilul are o proprietate specială, pe care nu o posedă niciun alt inhibitor de fosfodiesterază de tip 5; vardenafilul crește semnificativ timpul necesar penetrării vaginale la ejaculare și, prin urmare, poate fi utilizat și în tratamentul ejaculării premature . Acest avantaj al vardenafilului poate fi utilizat pentru tratarea pacienților care suferă atât din cauza disfuncției erectile cât și a ejaculării premature cu un singur medicament.
Mecanismul de acțiune
Pentru a funcționa, vardenafilul are nevoie de o stimulare sexuală suficientă, altfel aportul său nu produce efectul dorit.
Vardenafilul este un inhibitor de fosfodiesterază tip 5 (PED5), specific pentru cGMP (guanozin monofosfat ciclic); tipul fosfodiesterazei de tip 5 este localizat în principal în mușchiul neted al vaselor corpurilor cavernoase ale penisului și este enzima responsabilă de degradarea cGMP (guanozin monofosfat ciclic); prin urmare, inhibarea acestei enzime de vardenafil conduce la o concentrație mai mare de cGMP (guanozină monofosfat ciclică), în consecință, permite o vasodilatație mai mare dând o erecție mai puternică prin consumul mai mare de sânge în corpul cavernos.
În concluzie, putem spune că vardenafilul, fiind un inhibitor de fosfodiesterază de tip 5 specific pentru cGMP (guanozină monofosfat ciclic), nu are un efect de relaxare directă, ci mărește eficient efectul miorelaxidic al oxidului de azot (NO) pe musculatura netedă a corpului cavernos al penisului: atunci când se activează calea NO / cGMP, așa cum se întâmplă în timpul stimulării sexuale, inhibarea fosfodiesterazei de tip 5 de vardenafil crește considerabil nivelul cGMP în corpul cavernos.
De asemenea, vardenafilul, ca și alți inhibitori de fosfodiesterază de tip 5 și tratamente pentru disfuncții erectile în general, a cucerit toate paginile de internet, dintre care majoritatea oferă o modalitate foarte simplă de a obține medicamentul, chiar oferind să transmită medicamentul direct la domiciliul clientului interesat. Mulți oameni sunt atrasi de posibilitatea de a obține vardenafil prin Internet, seduși de prețurile aparent scăzute și de dorința de a-și rezolva problema fără a merge la doctor, evitând astfel posibilele inbarazii. Aceasta este evident o atitudine absolut gresita, pentru ca medicul este indispensabil in evaluarea problemei. De exemplu, disfuncția erectilă poate fi de natură diferită și nu este necesară medicația.
Adesea, vardenafilul și alți inhibitori ai enzimei fosfodiesterazei 5 sunt vânduți în doze mult mai mici sau mai mari decât cele terapeutice recomandate și / sau în preparate care combină mai multe medicamente "miraculoase": cocktailurile similare sunt anunțate de către administratori din aceste site-uri web ca "potentissimi" sau "infailibil"; în fapt, astfel de doze pot deteriora serios sănătatea pacientului prin creșterea magnitudinii și a incidenței efectelor secundare ale medicamentului. Prin urmare, cumpărarea vardenafilului prin intermediul internetului fără a fi fost consultată în prealabil cu un medic este puternic descurajată. În cazul administrării de vardenafil de către persoane cu vârstă sau care suferă de afecțiuni cardiovasculare, este de asemenea necesar să se efectueze o evaluare medicală aprofundată și preventivă pentru a se asigura că administrarea de vardenafil nu are efecte nedorite grave și nu interferează cu imaginea clinică a pacientului.
