Citalopram

Citalopramul este un medicament antidepresiv aparținând clasei de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). În realitate, citalopramul este o rașină, adică se compune dintr-un amestec de enantiomeri S-citalopram și R-citalopram.

(R, S) - Citalopram - Structura chimică

A fost descoperit de chimistul farmaceutic Lundbeck, în încercarea de a inventa un nou medicament antidepresiv capabil să inhibe recaptarea noradrenalinei. Lundbeck a reușit să sintetizeze două noi molecule (talopramul și tasulopramul), cu toate acestea, nu a continuat studiile din cauza numeroaselor încercări de suicid care au fost înregistrate în timpul studiilor clinice. Cu toate acestea, Lundbeck nu a renunțat și, prin modificarea structurii chimice a talopramului, a reușit să sintetizeze citalopramul.

Citalopram a intrat pe piața americană în 1996 și este considerat cel mai selectiv SSRI acolo și, prin urmare, are mai puține efecte secundare decât alte antidepresive.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea citalopramului este indicată în tratamentul:

Depresia majoră (sau endogenă) și prevenirea recăderilor sau recurențelor;
Tulburări de anxietate cu atacuri de panică, cu sau fără agorafobie.

Mai mult, citalopramul poate fi utilizat ca un medicament fără etichetă pentru tratamentul anxietății, distimiei, tulburării dismorfice premenstruale și tulburării obsesiv-compulsive. Termenul "off-label" înseamnă utilizarea medicamentelor cunoscute și utilizate de ceva timp, pentru care dovezile științifice sugerează utilizarea acestora în situații clinice care nu sunt menționate explicit în prospectul medicamentului propriu-zis.

Avertismente

Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere. Îmbunătățirea stării depresive nu poate să apară imediat după administrarea citalopramului, prin urmare este necesară o monitorizare atentă a pacientului până la remisia semnificativă.

Citalopram nu trebuie administrat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani, deoarece - în această categorie de pacienți - medicamentul poate favoriza apariția comportamentului suicidar, agresivitate, ostilitate și furie.

Utilizarea citalopramului trebuie întreruptă dacă pacienții intră într-o fază maniacală.

Utilizarea citalopramului la pacienții cu epilepsie instabilă trebuie evitată. Cu toate acestea, la pacienții cu epilepsie controlată, medicamentul poate fi utilizat, dar numai sub supraveghere medicală strictă.

Utilizarea citalopramului la pacienții cu diabet zaharat poate modifica rata glicemică. Prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de insulină și / sau a agenților hipoglicemiani orali administrați.

Se recomandă prudență în administrarea concomitentă de citalopram și terapie electroconvulsivă (TEC).

Tratamentul cu citalopram al pacienților psihotici poate determina o creștere a simptomelor psihotice.

Tratamentul cu citalopram la pacienții cu tulburări de panică poate declanșa o creștere a simptomelor de anxietate, în special la începutul tratamentului. Acest efect paradoxal, în general, este atenuat de continuarea terapiei.

Se recomandă prudență la administrarea citalopramului la pacienții cu bradicardie, la pacienții cu insuficiență cardiacă necompensată și la pacienții care au suferit recent un infarct miocardic acut.

Trebuie acordată atenție administrării citalopramului la pacienții cu glaucom cu unghi închis sau cu antecedente de glaucom.

Întreruperea bruscă a tratamentului nu este recomandată din cauza efectelor secundare care pot apărea.

Deoarece aportul de citalopram poate afecta judecata și capacitatea de reacție, nu se recomandă conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

interacţiuni

Administrarea concomitentă a citalopramului și inhibitorilor de monoaminooxidază (IMAO) trebuie evitată datorită efectelor secundare grave care pot apărea, inclusiv sindromul serotoninergic.

Administrarea concomitentă a citalopramului și selegilinei (un inhibitor selectiv al MAO-B) trebuie evitată.

Administrarea citalopramului cu medicamente care prelungesc intervalul QT (timpul necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului ventricular) trebuie evitat. Printre aceste medicamente amintim:

Antiaritmice ;
Antidepresive triciclice ( TCA );
Antipsihotice, cum ar fi derivații fenotiazinici, haloperidolul și pimozidul;
Agenți antimicrobieni, cum ar fi sparfloxacin, moxifloxacin, eritromicină și halofantrină (un antimalar);
Antihistaminice, cum ar fi astemizolul și mizolastina.

Se recomandă prudență în administrarea citalopramului și a medicamentelor care măresc semnalul serotoninei (cum ar fi litiul și triptofanul ) datorită efectului serotoninergic crescut care este stabilit.

Nu se recomandă utilizarea concomitentă a citalopramului și a medicamentelor agoniste serotoninice, cum ar fi triptanii (medicamente utilizate pentru tratarea migrenei) și tramadolul (un analgezic asemănător cu opioidele).

Utilizarea concomitentă a citalopramului și a preparatelor pe bază de sunătoare (sau hipericum, o plantă cu proprietăți antidepresive) trebuie evitată, deoarece poate crește riscul apariției efectelor secundare.

Se recomandă prudență în administrarea concomitentă de citalopram și medicamente anticoagulante sau medicamente care pot afecta activitatea plachetară, cum ar fi, de exemplu, AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), acid acetilsalicilic, ticlopidină (antiplachetar trombocite) și dipiridamol (un medicament utilizat pentru prevenirea tromboembolismului).

Se recomandă prudență în administrarea concomitentă de citalopram și medicamente care induc hipokaliemie și / sau hipomagneziemie (respectiv o scădere a fluxului sanguin de potasiu și magneziu).

Deoarece citalopramul scade pragul de convulsii, este necesară prudență în administrarea concomitentă de medicamente care, de asemenea, scad pragul de convulsii, inclusiv neuroleptice, tramadol, meflochină (un antimalaric) și bupropion (un antidepresiv).

Cimetidina (un medicament utilizat pentru tratamentul ulcerului gastric) poate crește concentrația plasmatică a citalopramului; prin urmare, ar trebui să se acorde prudență în cazul administrării simultane.

Asocierea citalopramului cu moclobemida (un alt medicament antidepresiv) nu este recomandată datorită interacțiunilor care pot apărea.

Combinația dintre citalopram și alcool trebuie evitată.

Efecte secundare

Citalopram - ca orice alt medicament - poate provoca diferite efecte secundare. Tipul de efecte adverse și intensitatea cu care acestea apar variază între un pacient și altul, în funcție de sensibilitatea individuală față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu citalopram.

Tulburări hematologice și limfatice

Tratamentul cu citalopram poate afecta sistemul limfatic (sistemul responsabil de sinteza celulelor sanguine). În special, citalopramul poate induce trombocitopenia, adică poate determina o reducere a numărului de trombocite din sânge, cu o sensibilitate crescută la sângerări și / sau hemoragii anormale.

Tulburări endocrine

Citalopramul poate declanșa sindromul de producere inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH). Acest sindrom poate fi atribuit debutului hiponatremiei, adică scăderea nivelului de sodiu în sânge.

Tulburări metabolice și de nutriție

Scăderea poftei de mâncare și a greutății corporale după tratamentul cu citalopram este foarte frecventă. Cu toate acestea - chiar dacă rareori - citalopram poate promova, de asemenea, o creștere a poftei de mâncare și a greutății corporale.

De asemenea, medicamentul poate provoca hipokaliemie, adică o scădere a nivelului sanguin de potasiu. Această scădere ar putea genera probleme cardiace.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu citalopram poate determina mai multe efecte adverse psihiatrice, incluzând:

agitație;
Anxietate;
nervozitate;
Scăderea libidoului;
Stare de confuzie;
Tulburări ale activității de vis;
agresivitatea;
depersonalizare;
halucinaţii;
Mania;
Atacuri de panică;
agitaţie;
Ideație și comportament suicidar.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu citalopram poate determina somnolență, cefalee, insomnie, tremor, parestezii, amețeli și tulburări de atenție. De asemenea, medicamentul poate provoca convulsii, tulburări extrapiramidale (de exemplu, simptome asemănătoare cu Parkinson), dischinezie și tulburări de mișcare.

Tulburări oculare

După întreruperea tratamentului cu citalopram, pot apărea miriasis (dilatarea pupilului) și tulburări de vedere.

Tulburări de urechi

Utilizarea citalopramului poate provoca tinitus, adică o tulburare caracterizată prin percepția zgomotelor cum ar fi rufele, buzzingul, fluierul etc.

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu citalopram poate duce la bradicardie, tahicardie, aritmii ventriculare și prelungirea intervalului QT.

La nivel vascular, în schimb, citalopramul poate provoca hipotensiune arterială ortostatică, adică scăderea bruscă a tensiunii arteriale după trecerea de la o poziție așezată sau extinsă la o poziție în picioare.

Tulburări gastro-intestinale

Citalopram poate provoca greață, vărsături, diaree sau constipație, gură uscată și chiar sângerare gastro-intestinală și rectală.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu citalopram poate determina teste de insuficiență hepatică și poate favoriza apariția hepatitei.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Citalopramul poate provoca reacții cutanate, urticarie, mâncărime, transpirație crescută, alopecie, vânătăi (vânătăi) și angioedem. În plus, medicamentul poate provoca reacții fotosensibilitate și violet (apariția de pete pe piele, organe și mucoase datorită rupturii capilare).

Boli ale sânului și ale sistemului reproducător

La bărbați, tratamentul cu citalopram poate determina impotență, tulburări de ejaculare, ejaculare, priapism (erecție lungă și dureroasă fără a fi însoțită de excitație sexuală) și galactorie (secreția de lapte de la mamifere).

În cazul femeilor, tratamentul cu citalopram poate provoca menoragie (pierdere excesivă de sânge în timpul ciclului menstrual) și metroragie (sângerare uterină anormală - abundentă și de lungă durată - care apare între două cicluri menstruale consecutive).

Sindromul serotoninergic

Tratamentul cu citalopram poate determina sindrom serotoninergic, în special atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente care cresc semnalul serotoninei.

Acest sindrom este caracterizat printr-un exces de activitate serotoninergică în sistemul nervos central. De asemenea, poate fi definit ca otrăvire cu serotonină . Sindromul poate apărea în forme ușoare, moderate sau severe.

Principalele simptome care pot apărea sunt:

tahicardia;
frisoane;
Transpirație crescută;
Dureri de cap;
midriază;
tremors;
Myoclonia (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau a unui grup de mușchi);
spasme;
Reflecții accentuate;
Accentuarea zgomotelor intestinale (borborigmi);
diaree;
Hipertensiune arterială;
febra;
Rabdomioliza (ruptura celulelor musculare scheletice și eliberarea consecutivă a substanțelor prezente în interiorul musculaturii în sânge);
convulsii;
Insuficiență renală.

Dacă sindromul are o formă severă, există o creștere accentuată a frecvenței cardiace și a tensiunii arteriale, iar pacientul poate intra într-o stare de șoc.

Fracturi osoase

Un risc crescut de fracturi osoase a fost raportat în timpul tratamentului cu citalopram, predominant la pacienții cu vârsta peste 50 de ani.

Simptome suspecte

După întreruperea bruscă a tratamentului cu citalopram, pot apărea așa-numitele simptome de sevraj. Aceste simptome sunt amețeli, tulburări senzoriale, agitație, anxietate, greață, vărsături, agitare, confuzie, palpitații, cefalee, diaree, instabilitate emoțională și tulburări vizuale.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu citalopram sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
oboseala;
mialgie;
artralgii;
Retenția urinară;
edemul;
Febra.

Supradozaj

Nu există un antidot în caz de supradozaj cu citalopram, prin urmare, tratamentul este doar simptomatic și suportiv. Simptomele care pot apărea sunt oboseală, slăbiciune, sedare, greață, tremor și tahicardie. În cazurile de supradozaj mai sever, pot apărea convulsii și rabdomioliză.

În caz de supradozaj poate fi util să se utilizeze carbon activ, laxative osmotice și lavaj gastric. În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea mult medicamente, contactați imediat un medic și / sau contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Citalopramul este un inhibitor foarte selectiv al recaptării serotoninei.

Serotonina (5-HT) este un neurotransmițător care se produce în cadrul sfârșitului nervului presinaptic și este eliberat în urma anumitor stimuli.

Odată ajuns în spațiul sinaptic (spațiul dintre terminarea presinaptică și postsynaptică), 5-HT interacționează cu receptorii săi pe nervul postsynaptic care se termină pentru a-și îndeplini funcția biologică. Apoi, serotonina se leagă la receptorul desemnat pentru reabsorbție (SERT) și este raportat în terminația presinaptică.

Citalopramul se poate lega de SERT în loc de serotonină, care, prin urmare, rămâne în spațiul sinaptic pentru o perioadă prelungită de timp. Starea prelungită în spațiul sinaptic determină ca serotonina să continue să interacționeze cu receptorii postsynaptici. În acest fel, există o creștere a semnalului serotoninergic cu o îmbunătățire ulterioară a patologiilor psihiatrice tratate.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Citalopramul este disponibil pentru administrare orală și este sub formă de comprimate și picături orale.

Doza trebuie stabilită de medic pe bază individuală, în funcție de patologia care trebuie tratată și în funcție de starea și starea clinică a pacientului.

În general, pacienții vârstnici și pacienții cu funcție hepatică și / sau renală redusă necesită o scădere a dozei administrate.

Dozările citalopramelor utilizate în mod obișnuit sunt prezentate mai jos.

Depresia endogenă

Doza de citalopram - de obicei utilizată la adulți - este de 20 mg de medicamente pe zi, până la 40 mg. Efectul antidepresiv se produce în 2-4 săptămâni de la începerea tratamentului.

Tulburări de anxietate cu atacuri de panică, cu sau fără agorafobie

În acest caz, doza inițială recomandată de citalopram este de 10 mg pe zi, până la 20 mg. În funcție de răspunsul pacientului, doza poate fi crescută până la un maxim de 40 mg. Pentru acest tip de patologie, eficacitatea maximă este atinsă după aproximativ trei luni de tratament.

Sarcina și alăptarea

Citalopramul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai în caz de necesitate reală. În orice caz, nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție după naștere, mai ales dacă mama a luat medicamentul în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină.

În urma utilizării citalopramului în ultimele etape ale sarcinii, bebelușul poate prezenta simptome cum ar fi tulburări respiratorii, cianoză, apnee, convulsii, temperatură instabilă, dificultăți în hrănire, vărsături, hipoglicemie, hipertonie, hipotonie, tremor, nervozitate, iritabilitate, letargie, plâns, somnolență și dificultăți de somn.

În plus, citalopramul poate favoriza apariția la nou-născuți a unui sindrom sever numit hipertensiune pulmonară persistentă, care se manifestă prin creșterea frecvenței respiratorii și a culorii pielii albăstrui. Aceste simptome apar de obicei în 24 de ore de la naștere

Citalopramul este excretat - deși minim - în laptele matern, deci este recomandată prudența în timpul alăptării.

Contraindicații

Utilizarea citalopramului este contraindicată în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate cunoscută la citalopram;
La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
La pacienții cu sindrom QT lung congenital sau care prezintă prelungire a intervalului QT;
La pacienții deja tratați cu IMAO.