Ce este Tredaptive?
Tredaptive este un medicament care conține două substanțe active: acid nicotinic (cunoscut și sub numele de niacină sau vitamina B3) și laropiprant. Este disponibil sub formă de comprimate cu eliberare modificată. Termenul "eliberare modificată" se referă la faptul că cele două ingrediente active sunt eliberate din tabletă la viteze diferite în câteva ore.
Pentru ce se utilizează Tredaptive?
Tredaptive se utilizează în plus față de dietă și exerciții fizice la pacienții cu dislipidemie (niveluri excesiv de mari de grăsime din sânge), în special cu "dislipidemie mixtă mixtă" și "hipercolesterolemie primară". Pacienții cu dislipidemie mixtă combinată au niveluri ridicate de LDL (așa-numitul "rău") colesterol și trigliceride (un tip de grăsime) și niveluri scăzute de colesterol HDL ("bun") din sânge. Hipercolesterolemia primară se referă la starea în care nivelurile de colesterol din sânge sunt ridicate; "primar" înseamnă faptul că hipercolesterolemia nu se datorează unei cauze specifice.
Tredaptive este administrat, de obicei, împreună cu o statină (medicamentul standard pentru scăderea colesterolului) în cazurile în care statina singură nu este suficient de eficace. Tredaptive este utilizat singur la pacienții care nu pot lua statine.
Medicamentul poate fi obținut numai pe bază de prescripție medicală.
Cum se utilizează Tredaptive?
Doza inițială de Tredaptive este de un comprimat o dată pe zi timp de patru săptămâni, după care doza este administrată la două comprimate pe zi. Tableta trebuie administrată pe cale orală cu alimente, seara sau înainte de a merge la culcare, și trebuie înghițită în întregime, adică fără să o divizi, să o rupeți, să o zdrobiți sau să o mestecați. Utilizarea Tredaptive nu este recomandată pentru tinerii sub 18 ani din cauza lipsei de informații privind siguranța și eficacitatea acestui grup. De asemenea, trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu afecțiuni renale și nu trebuie utilizat la pacienții cu afecțiuni hepatice.
Cum acționează Tredaptive?
Cele două componente active ale Tredaptive, acidul nicotinic și laropiprantul au diferite moduri de acțiune.
Acidul nicotinic este o substanță naturală care se utilizează ca o vitamină în doze mici. La doze mari, aceasta reduce nivelurile de grăsime din sânge, conform unui mecanism care nu este încă pe deplin cunoscut. Primele utilizări ale acidului nicotinic ca medicament pentru schimbarea nivelului de grăsimi din sânge
datează de la mijlocul anilor '50, totuși aceasta a fost utilizată într-un mod limitat datorită efectelor secundare, în special roșeața pielii.
Se crede că roșeața cauzată de acidul nicotinic se datorează eliberării unei substanțe, "prostaglandina D2" (PGD2), din celulele pielii care provoacă dilatarea vaselor de sânge în piele. Laropiprantul blochează receptorii la care se leagă în mod normal PGD2. Cu receptori blocați, PGD2 nu este în măsură să dilueze vasele de piele, ceea ce reduce frecvența și intensitatea roșeaței.
Tableta Tredaptive constă dintr-un strat de laropiprant și un strat de acid nicotinic. După administrare, laropiprantul este eliberat în sânge, care blochează receptorii PGD2. Acidul nicotinic este eliberat mai lent decât celălalt strat și funcția sa este de a modifica grăsimile.
Ce studii au fost efectuate pe Tredaptive?
Efectele Tredaptive au fost analizate pe modele experimentale înainte de a fi studiate la om.
Tredaptive a făcut obiectul a patru studii principale care au inclus pacienți cu hipercolesterolemie sau dislipidemie mixtă.
Două studii au examinat eficacitatea Tredaptive în schimbarea nivelurilor de grăsimi din sânge. Primul studiu a comparat eficacitatea Tredaptive cu cea a acidului nicotinic în monoterapie sau a unui placebo (un preparat inactiv) în reducerea nivelurilor de colesterol LDL la un total de 1613 pacienți. Studiul a examinat, de asemenea, simptomele de roșeață printr-un chestionar special pregătit.
Cel de-al doilea studiu a comparat combinația dintre Tredaptive și simvastatină (o statină) comparativ cu Tredaptive în monoterapie sau cu simvastatină în monoterapie la 1398 pacienți. Principala măsură a eficacității a fost modificarea nivelului colesterolului LDL în sânge după 12 săptămâni.
Studiile a treia și a patra au examinat eficacitatea laropiprantului în reducerea roșii acidului nicotinic la un total de 2349 pacienți tratați cu Tredaptive sau cu acid nicotinic. Roșeața a fost măsurată printr-un chestionar privind simptomele de înroșire.
Ce beneficii a prezentat Tredaptive în timpul studiilor?
Tredaptive a fost eficace în reducerea nivelurilor de colesterol LDL din sânge. În primul studiu, nivelurile de LDL colesterol au fost reduse cu 19% la pacienții tratați cu Tredaptive comparativ cu 1% dintre pacienții tratați cu placebo. Al doilea studiu a arătat că nivelurile de colesterol LDL au fost reduse în continuare dacă Tredaptive a fost administrat în asociere cu simvastatină (reducere de 48%), comparativ cu Tredaptive (reducere de 17%) sau simvastatină (reducere de 37%) luată în monoterapie.
Adăugarea laropiprantului la acidul nicotinic a redus simptomele de roșeață induse de acidul nicotinic. În primul și al treilea studiu, au existat mai puține raportări de roșeață moderată, severă sau extremă la pacienții tratați cu Tredaptive în comparație cu pacienții tratați cu acid nicotinic în monoterapie. În al patrulea studiu, roșeața a apărut pentru mai puține zile la pacienții tratați cu Tredaptive decât la pacienții tratați numai cu acid nicotinic.
Care sunt riscurile asociate cu Tredaptive?
Cel mai frecvent efect secundar asociat cu Tredaptive (observat la mai mult de 1 pacient din 10) este înroșirea. Pentru lista completă a tuturor efectelor secundare raportate asociate cu Tredaptive, a se consulta prospectul.
Tredaptive nu trebuie utilizat la pacienții care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la acidul nicotinic, laropiprant sau la oricare dintre celelalte componente. De asemenea, nu trebuie utilizat la pacienții cu afecțiuni hepatice, ulcere active la nivelul stomacului sau hemoragii arteriale.
De ce a fost aprobat Tredaptive?
Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a decis că beneficiile Tredaptive sunt mai mari decât riscurile pentru tratamentul dislipidemiei, în special la pacienții cu dislipidemie mixtă mixtă și la pacienții cu hipercolesterolemie primară și a recomandat eliberarea autorizație de introducere pe piață pentru Tredaptive.
Mai multe informații despre Tredaptive:
Comisia Europeană a acordat Merck Sharp & Dohme Ltd. o autorizație de introducere pe piață pentru Tredaptive, valabilă pe întreg teritoriul Uniunii Europene, la 3 iulie 2008.
Pentru versiunea EPAR completă a Tredaptive, faceți clic aici.
Ultima actualizare a acestui rezumat: 05-2008.
