generalitate
Gabapentina este un ingredient activ utilizat în tratamentul epilepsiei și al durerii neuropatice periferice .
Gabapentin s-a sintetizat pentru a crea un ingredient activ capabil să exercite o acțiune agonistă asupra receptorilor acidului gama-aminobutiric (GABA), unul dintre cei mai importanți neurotransmițători inhibitori ai sistemului nervos central. Scopul, prin urmare, a fost de a crea un medicament cu acțiune GABA-mimetică care ar putea fi utilă în tratamentul epilepsiei, similar cu alte substanțe active cu acțiune similară (ca barbiturice și benzodiazepine). Paradoxal, gabapentina nu prezintă niciun fel de activitate GABA-mimetică, dar se consideră că situsul său de acțiune se află pe canalele de calciu . În ciuda acestui fapt, mecanismul exact de acțiune prin care această substanță activă poate controla convulsiile epileptice și cu care reușește să inducă analgezia în prezența durerii neuropatice periferice nu pare a fi încă clarificat încă.
Pentru a-și exercita acțiunea, gabapentinul trebuie administrat pe cale orală . De fapt, medicamentele care o conțin sunt sub formă de capsule sau tablete acoperite. Eliberarea acestor medicamente poate avea loc după prezentarea unei prescripții medicale repetate (RR); totuși, este o bandă A unui medicament a cărui cost poate fi rambursat de către Sistemul Național de Sănătate (SSN).
curiozitate
Gabapentina este, de asemenea, cunoscută prin numele feminin de gabapentină .
Exemple de medicamente care conțin Gabapentin
- Keneil®
- Gabapentin Almus®
- Gabapentin DOC®
- Gabapentin EG®
- Gabapentin Mylan®
- Gabapentin Pfizer®
- Neurontin®
Indicații terapeutice
Când este indicată utilizarea Gabapentinei?
Utilizarea gabapentinei este indicată în tratamentul:
- Diferite forme de epilepsie (ambele atacuri epileptice limitate la zonele creierului localizat și atacurile epileptice care se răspândesc în diferite zone ale creierului).
- Dureri neuropatice periferice (de exemplu, induse de boli cum ar fi diabetul zaharat și herpes zoster, cunoscut sub numele de focul Sf. Anthony)
Știai că ...
Gabapentin poate fi prescris atât ca tratament de susținere (terapie combinată), cât și pentru alte tratamente antiepileptice atunci când nu reușește să controleze complet crizele epileptice și ca singurul tratament (monoterapie) la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani .
Avertismente
Avertismente și precauții privind utilizarea Gabapentinului
Înainte de începerea tratamentului cu gabapentin, se recomandă să informați medicul dacă:
- Suferiți de boli de rinichi;
- Este în hemodializă;
- Suferiți de boli respiratorii și / sau de boli ale sistemului nervos;
- Sunteți peste 65 de ani.
În orice caz, ca măsură de precauție, înainte de a lua medicamente pe bază de gabapentin, este indicat să informați medicul despre starea sa de sănătate, făcându-l conștient de orice boală sau boală de orice fel.
În plus, dacă apar simptome cum ar fi greață, vărsături și dureri de stomac persistente în timpul tratamentului cu gabapentin, adresați-vă imediat medicului, deoarece acestea pot indica apariția pancreatitei acute.
În timpul tratamentului cu gabapentin, este de asemenea important să informați imediat medicul dacă simptome precum:
- Gânduri suicidare și auto-vătămare;
- Slăbiciune musculară;
- Durere și durere;
- Indispoziție;
- febra;
- Decolorarea urinei;
- Anomalii ale testelor de sânge și, în special, creșterea valorilor sanguine ale creatin fosfokinazei.
nota bene
După introducerea pe piață a medicamentelor care conțin gabapentin (experiența după punerea pe piață), au fost raportate cazuri de abuz și dependență .
În cele din urmă, trebuie reținut faptul că utilizarea gababentinului ar putea provoca reacții adverse care ar putea afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje (de exemplu, somnolență, amețeli și oboseală). Prin urmare, se recomandă o atenție deosebită și evitarea unor astfel de activități în cazul apariției efectelor adverse menționate anterior.
Interacțiuni farmacologice
Interacțiuni între Gabapentin și alte medicamente
Înainte de a lua gabapentin, este bine să-i spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau ați fost recent angajat:
- Alte medicamente antiepileptice;
- Medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor de somn;
- Medicamente antidepresive;
- Medicamente anxiolitice;
- Medicamente utilizate în tratamentul tulburărilor psihiatrice;
- Medicamente utilizate pentru tratarea tulburărilor neurologice;
- Medicamentele opioide (pot crește efectul gabapentinei; în plus, combinația opioid-gabapentină poate determina somnolență și scăderea ratei de respirație);
- Antiacidele conținând aluminiu și magneziu (pot reduce absorbția gabapentinei la nivelul gastric, prin urmare, se recomandă administrarea de gabapentin nu mai devreme de două ore după administrarea antiacidului pe bază de aluminiu și / sau magneziu).
Cu toate acestea, înainte de a începe tratamentul cu gabapentin, trebuie să-i spuneți medicului dumneavoastră dacă luați sau ați luat recent medicamente sau produse de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală (SOP). ), medicamente over-the-counter (OTC), produse pe bază de plante și fitoterapeutice și produse homeopate.
Efecte secundare
Efecte secundare cauzate de asumarea de Gabapentin
Ca orice altă substanță activă, gabapentina poate provoca, de asemenea, reacții adverse, deși nu toți pacienții le simt sau le manifestă în același mod. De fapt, fiecare persoană reacționează într-o manieră subiectivă la administrarea medicamentului, prezentând diferite efecte secundare după tip și intensitate sau fără a le arăta deloc.
Cu toate acestea, mai jos sunt câteva dintre principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu gabapentin.
Tulburări de sânge
Tratamentul cu gabapentin poate determina leucopenie și trombocitopenie.
Tulburări ale sistemului nervos
Aportul de gabapentin ar putea conduce la apariția:
- somnolenta;
- amețeli;
- Dureri de cap;
- ataxie;
- dizartria;
- tremors;
- hipoestezie;
- Tulburări de coordonare;
- Modificări ale reflexelor;
- convulsii;
- nistagmus;
- Modificări ale funcțiilor cognitive.
Tulburări psihiatrice
Tratamentul cu gabapentin ar putea favoriza apariția:
- Stări confuzive;
- Nervozitatea și agitația;
- Anxietate;
- depresia;
- Instabilitate emoțională;
- Gânduri suicidale și autodistructive.
Tulburări cardiovasculare
Administrarea gabapentinei poate duce la apariția vasodilatației, hipertensiunii și palpitațiilor.
Tulburări gastro-intestinale
Luarea gababentinului poate determina:
- Greață și / sau vărsături;
- Dureri abdominale;
- Dispepsie;
- Diaree sau constipație;
- Flatulența.
În cazuri rare, se poate produce și pancreatită.
Tulburări ale plămânilor și căilor respiratorii
Terapia cu gabapentină ar putea promova debutul:
- tuse;
- Dispneea;
- bronşită;
- faringita;
- rinita;
- Depresie respiratorie.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat
Tratamentul cu gabapentin ar putea conduce la apariția:
- Rashes;
- acnee;
- Mancarime:
- Sindrom Stevens-Johnson;
- Eritemul multiform;
- alopecia;
- Erupții cutanate cu eozinofilie și simptome sistemice.
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Utilizarea gabapentinei poate determina:
- artralgii;
- mialgie;
- Contractiile musculare;
- mioclonus;
- Rabdomioliză.
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu gabapentin constau în:
- Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
- anorexie;
- Apetit crescut;
- Hipoglicemia sau hiperglicemia (reacții adverse observate în special la pacienții cu diabet zaharat);
- Infecții (respiratorii, urechi, urinare);
- Tulburări de vedere;
- Tinitus;
- amețeli;
- Gură uscată;
- Gingivita și alte afecțiuni dentare;
- oboseala;
- febra;
- Edem periferic sau generalizat;
- Afecțiuni și tulburări hepatice și / sau renale;
- Impotență și disfuncție sexuală.
Supradozaj
În caz de supradozaj cu gabapentin, poate să apară toxicitate acută, caracterizată prin simptome precum:
- somnolenta;
- letargia;
- amețeli;
- Tulburări de vorbire;
- Viziune dublă;
- diaree;
- Pierderea conștiinței.
Tratamentul în cazul administrării de doze excesiv de mari ale substanței active este în general simptomatic și suportiv . Hemodializa poate fi utilă la pacienții cu afecțiuni renale .
Cu toate acestea, în cazul unui supradozaj de gabapentin - constatat sau presupus a fi - este bine să mergeți imediat la cea mai apropiată cameră de urgență, având grijă să aduceți cu dumneavoastră pachetul medicamentului utilizat.
Mecanismul de acțiune
Cum acționează Gabapentin?
După cum sa menționat, mecanismul exact de acțiune prin care gababentinul este capabil să exercite activitatea antiepileptică și analgezică împotriva durerii neuropatice periferice nu este încă pe deplin înțeles. Cu toate acestea, site-ul său de acțiune este considerat a fi pe canalele de fotbal cu tensiune . Mai mult, sa demonstrat că gababentinul se poate lega cu afinitate mare la subunitatea alfa-2-delta (α-2-δ) a canalelor menționate mai sus. Prin urmare, sa presupus că această legare duce la o serie de răspunsuri care ar putea fi responsabile atât pentru activitatea anticonvulsivantă (prin reducerea eliberării neurotransmițătorilor excitatori în unele zone ale creierului), cât și a activității analgezice.
Instrucțiuni de utilizare și doze
Cum să luați Gabapentin
Gabapentinul trebuie administrat pe cale orală ; de fapt, este disponibil sub formă de capsule și tablete acoperite, care trebuie înghițite întregi cu multă apă .
Pentru tratamentul epilepsiei la adulți și adolescenți și pentru tratamentul durerii neuropatice periferice la adulți, doza inițială uzuală variază de la 300 mg până la 1800 mg gabapentină pe zi, administrată în doze divizate conform indicațiilor medicale . Ulterior, cantitatea de medicament administrat poate fi crescută treptat de către medic până la un maxim de 3600 mg de gabapentină pe zi.
Pentru tratamentul epilepsiei la copiii cu vârsta de șase ani sau mai mari, doza medie de gabapentin necesară pentru controlul crizelor este de 25-35 mg / kg corp pe zi.
Cu toate acestea, doza exactă (doza și durata tratamentului) de gabapentin trebuie stabilită de către medic pe bază individuală pentru fiecare pacient și poate varia în funcție de tipul de tulburare care trebuie tratată (epilepsie sau durere neuropată periferică) ambele în funcție de răspunsul pacientului la același tratament.
nota bene
Pacienții cu tulburări și afecțiuni renale, pacienții aflați pe cale hemodializă și pacienții vârstnici pot necesita reducerea dozelor uzuale.
Sarcina și alăptarea
Poate fi luat Gabapentin în timpul sarcinii și alăptării?
Riscul de a lua gabapentin la femeile gravide nu este cunoscut; totuși, studiile la animale au demonstrat toxicitate asupra funcției de reproducere .
Mai mult, studiile efectuate asupra altor medicamente antiepileptice au evidențiat posibilitatea de a suferi alterarea dezvoltării fetale. În special, asocierea mai multor medicamente antiepileptice crește riscul malformațiilor congenitale (de exemplu, buza prăjită, malformații cardiace, defecte ale tubului neural).
Având în vedere ceea ce sa spus până acum, utilizarea gabapentinei la femeile gravide trebuie evitată dacă beneficiile potențiale așteptate pentru mamă nu depășesc riscurile posibile pentru făt . În situații similare, medicamentul ar putea fi utilizat, dar numai sub supravegherea strictă a medicului .
Femeile aflate la vârsta fertilă care trebuie să ia tratamentul cu gabapentin, pe de altă parte, ar trebui să utilizeze metode contraceptive pentru a evita posibila sarcină.
În ceea ce privește mamele care alăptează, deoarece gababentinul este excretat în laptele uman și efectele pe care acesta le are asupra copilului nu sunt cunoscute, se recomandă evitarea alăptării în timpul tratamentului cu substanța activă în cauză.
Contraindicații
Când Gabapentin nu trebuie utilizat
Utilizarea gabapentinei este contraindicată în cazul unei hipersensibilități cunoscute la gabapentin și / sau la unul sau mai mulți excipienți conținute în medicamentul care trebuie utilizat.
