azitromicina

Azitromicina este un antibiotic aparținând clasei de macrolide. Este un derivat semisintetic al eritromicinei, progenitorul acestei familii.

Azitromicina - Structura chimică

Comparativ cu precursorul său eritromicină, azitromicina are o stabilitate mai mare în mediul acid, un timp de înjumătățire plasmatică mai mare și chiar un spectru mai larg de acțiune.

Adesea, atunci când este necesară o terapie cu macrolide, azitromicina este antibioticul cu prima alegere.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Azitromicina este utilizată pentru a trata infecțiile bacteriene cauzate de microorganismele sensibile la aceasta.

Mai exact, azitromicina este indicată pentru tratamentul:

• Infecțiile tractului respirator superior și inferior, cum ar fi sinuzita, otita medie, amigdalita, faringită, bronșită și pneumonie;
• Infecții odontostomologice;
• Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• Uretrita non-gonococică provocată de Chlamydia trachomatis ;
• Infecții de col uterin susținute de chlamydia;
• Ulcerul moale cauzat de infecțiile cu Haemophilus ducreyi .

Avertismente

Se recomandă prudență la administrarea azitromicinei la pacienții cu insuficiență renală severă.

Azitromicina este metabolizată în principal în ficat, prin urmare administrarea medicamentului la pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie administrată cu prudență și sub supravegherea strictă a medicului.

În cazul unei disfuncții hepatice, azitromicina trebuie întreruptă imediat.

Terapia cu azitromicină poate promova debutul superinfectărilor de la bacterii sau ciuperci rezistente care în mod obișnuit populează flora bacteriană umană, cum ar fi, de exemplu, Clostridium difficile sau Candida albicans .

Clostridium difficile este considerat responsabil pentru apariția colitei pseudomembranoase, caracterizată prin apariția diareei severe. Colita poate avea uneori efecte fatale și poate apărea chiar luni după terminarea tratamentului cu antibiotic.

Azitromicina poate determina o prelungire a intervalului QT (intervalul de timp necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului ventricular), cu un risc crescut de stop cardiac. Prin urmare, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu afecțiuni cardiace preexistente.

Azitromicina poate agrava simptomele pacienților cu miastenia gravis (o boală neuromusculară preexistentă).

Dacă apare orice tip de reacție alergică, tratamentul cu azitromicină trebuie întrerupt imediat și este inițiată terapia adecvată.

interacţiuni

Utilizarea concomitentă a medicamentelor cu azitromicină și antiacide nu este recomandată, deoarece se poate observa o reducere a concentrației plasmatice a azitromicinei.

Azitromicina poate crește concentrația plasmatică a digoxinei (un medicament utilizat pentru a mări forța contracției cardiace), prin urmare, trebuie utilizată prudență.

Concomitent, azitromicina și ergotamina (un medicament utilizat în terapia cu migrene) sau derivații săi nu sunt recomandate datorită posibilei declanșări a ergotismului.

La pacienții deja tratați cu statine (medicamente utilizate pentru tratarea hipercolesterolemiei), azitromicina poate provoca rabdomioliză, adică ruptura celulelor care alcătuiesc mușchii scheletici care duc la eliberarea în sânge a substanțelor conținute în mușchi.

Azitromicina poate potența activitatea anticoagulantelor orale cumarice (cum ar fi warfarina ), astfel încât - în cazul administrării concomitente - trebuie efectuate controale mai frecvente ale timpului de protrombină.

Azitromicina poate crește concentrația plasmatică a ciclosporinei (un medicament imunosupresor utilizat pentru prevenirea respingerii la transplant), deci dacă este necesară administrarea concomitentă a celor două medicamente, este esențial să se acorde o atenție deosebită și să se monitorizeze în mod regulat concentrația de sânge a ciclosporinei.

Nelfinavir (un medicament antiviral) poate crește concentrația plasmatică a azitromicinei.

Azitromicina poate crește efectul teofilinei (utilizat în tratamentul astmului bronșic), a alfentanilului (un medicament opioid) și a astemizolului (un medicament antihistaminic).

Utilizarea concomitentă a azitromicinei și cisapridei poate determina tulburări cardiovasculare.

În orice caz, trebuie să informați medicul dacă luați - sau ați luat recent - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Azitromicina poate provoca diferite efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Deoarece fiecare persoană are propria sensibilitate față de medicament, nu este neapărat cazul ca toate efectele adverse să aibă aceeași intensitate în fiecare individ.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu azitromicină.

Tulburări hematologice și limfatice

Tratamentul cu azitromicină poate determina tulburări ale sistemului limfatic (adică sistemul responsabil de producerea celulelor sanguine). Aceste tulburări pot provoca:

• Anemie hemolitică;
• Plateletenia (adică scăderea numărului de trombocite din sânge), având drept consecință creșterea riscului de sângerare;
• Leucopenie, adică reducerea numărului de leucocite în sânge;
• Eozinofilia, adică o creștere a concentrației sanguine a eozinofilelor.

suprainfecții

Tratamentul cu azitromicină poate promova dezvoltarea infecțiilor cauzate de bacterii și ciuperci rezistente, care sunt în mod normal parte a florei bacteriene umane. Printre aceste suprainfectări amintim:

• Clostridium difficile care pot provoca colita pseudomembranoasă;
• Orice candidoză (aftoasă) și vaginală;
• Infecții vaginale;
• Pneumonie și tulburări respiratorii;
• Gastroenterita.

Reacții alergice

Azitromicina poate provoca reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea sub formă de angioedem sau reacții anafilactice.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu azitromicină poate determina:

• Dureri de cap;
• somnolenta;
• amețeli;
• paresteziile;
• hipoestezie;
• Pierderea simțului gustului;
• Hiperactivitate psihomotorie;
• convulsii;
• Sincopa.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu azitromicină poate determina:

• insomnie;
• nervozitate;
• agitație;
• Anxietate;
• halucinaţii;
• deliruri;
• Agresivitatea.

Tulburări ale urechii și ale labirintului

Terapia cu azitromicină poate provoca apariția problemelor auditive, amețeli și surditate.

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu azitromicină poate provoca diverse probleme sistemului cardiovascular, incluzând:

• Bufeuri;
• Hipotensiunea;
• palpitaţii;
• Prelungirea intervalului QT;
• Vârfuri de vârf;
• Tahicardie ventriculară;
• Aritmiile.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu azitromicină poate determina:

• Greață și vărsături;
• diaree;
• Dureri abdominale;
• constipație;
• flatulență;
• Dispepsie;
• disfagie;
• gastrită;
• Distensie abdominală;
• eructații;
• Pancreatita.

Medicamentul poate provoca, de asemenea, gură uscată, ulcerații la nivelul gurii și decolorarea limbii.

Tulburări hepatobiliare

Azitromicina poate determina funcții hepatice anormale, insuficiență hepatică, hepatită și icter colestatic.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu azitromicină poate favoriza debutul:

• Rashes;
• urticarie;
• Pruritul;
• dermatita;
• Uscăciunea pielii;
• Reacții de fotosensibilitate;
• Hiperhidroza;
• Sindrom Stevens-Johnson;
• Necroliza epidermică toxică;
• Eritemul multiform.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu azitromicină poate provoca dureri de rinichi și disurie (dificultate la urinare). În plus, medicamentul ar putea promova debutul insuficienței renale acute și a nefritei interstițiale.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu azitromicină sunt:

• astenie;
• febra;
• edemul;
• anorexie;
• Modificări ale vederii;
• Myasthenia gravis;
• artralgii;
• mialgie;
• Osteoartrita;
• Dispneea;
• Sângerări nazale.

Supradozaj

Simptomele care pot apărea la administrarea unei doze excesive de azitromicină sunt:

• Indispoziție;
• Greață severă;
• vărsături;
• diaree;
• Surditate temporară.

Dacă există suspiciuni de supradozaj cu azitromicină, trebuie să vă informați imediat medicul și să vă adresați celui mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Azitromicina este o macrolidă și, ca atare, își exercită acțiunea antibiotică interferând cu sinteza proteică a bacteriilor.

Sinteza proteinelor din interiorul celulelor bacteriene are loc datorită organelilor numiți ribozomi.

Ribosomii constau din ARN ribozomal și proteine ​​asociate pentru a forma două subunități:

• Subunitatea 30S, constând din 21 de proteine ​​și o moleculă de ARN (16S);
• Subunitatea 50S, constând din 34 de proteine ​​și două molecule de ARN (23S și 5S).

Aceste organele se leagă și traduc ARN-ul mesager care provine din nucleul celular, sintetizând astfel proteinele pentru care codifică.

Azitromicina se leagă la molecula de ARN ribozomal 23S prezentă în subunitatea 50S.

Legarea de ARN de azitromicină previne același ARN să efectueze sinteza proteinei, inhibând astfel creșterea celulelor bacteriene.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Azitromicina este disponibilă pentru administrare orală sub formă de tablete și pulbere pentru suspensie orală.

Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a fi mestecate.

Medicamentul poate fi luat fie pe stomacul gol, fie după mese.

Alimentarea cu alimente înainte de administrarea de azitromicină poate reduce orice reacții adverse gastrointestinale care pot apărea.

Următoarele sunt câteva indicații privind dozele de azitromicină utilizate în mod obișnuit.

Adulți

La adulți, doza de azitromicină administrată de obicei este de 500 mg de medicamente pe zi, într-o singură administrare și timp de trei zile consecutive.

Pentru infecțiile cu Chlamydia trachomatis și Haemophilus ducreyi, doza uzuală de medicament este de 1 g pe zi într-o singură administrare orală.

copii

Pentru copiii cu o greutate corporală de 45 kg sau mai mult, doza uzuală de azitromicină este aceeași pentru adulți, adică 500 mg de medicamente pe zi, timp de trei zile consecutive.

În orice caz, doza maximă de azitromicină care poate fi utilizată în orice tip de terapie pediatrică este de 1500 mg de medicament.

vârstnic

Aceleași doze de azitromicină utilizate la adulți pot fi, de asemenea, utilizate la pacienții vârstnici, cu excepția cazului în care acești pacienți prezintă risc de aritmii cardiace. În acest caz, se recomandă precauția.

Sarcina și alăptarea

Nu poate fi exclus faptul că azitromicina este capabilă să dăuneze fătului și / sau nou-născutului. Prin urmare, utilizarea medicamentului de către femeile însărcinate trebuie făcută numai în cazuri de necesitate absolută, numai sub supravegherea strictă a medicului și numai după o evaluare atentă a relației dintre beneficiul așteptat pentru mamă și riscul potențial pentru făt sau pentru nou-născut.

Deoarece azitromicina este excretată în laptele uman, trebuie evitată utilizarea medicamentului de către mamele care alăptează. Dacă este necesară azitromicina, mamele trebuie să renunțe la alăptare.

În orice caz, femeile gravide și mamele care alăptează ar trebui să solicite întotdeauna sfatul medicului înainte de a lua orice medicament.

Contraindicații

Utilizarea azitromicinei este contraindicată la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la azitromicină, la eritromicină, la alte macrolide sau la cetolide.