medicamente

Venlafaxină: Ce este? Cum acționează? Indicații, doze, efecte secundare și contraindicații ale I.Randi

generalitate

Venlafaxina este un ingredient activ utilizat în tratamentul tulburărilor depresive și a stărilor de anxietate .

Această moleculă, prin urmare, este capabilă să exercite o acțiune antidepresivă și anxiolitică, în principal în funcție de doza administrată pacientului.

Mai detaliat, venlafaxina este un inhibitor selectiv al serotoninei și recaptării norepinefrinei . Acțiunea inhibitoare este exercitată prin inhibarea activității purtătorilor responsabili pentru reactivarea neurotransmițătorilor menționați mai sus (respectiv, SerT și NET).

Venlafaxina a fost introdusă pe piața americană în 1993 de compania farmaceutică Wyeth (ulterior achiziționată de Pfizer) sub denumirea comercială "Efexor". În Italia, data primei autorizații de introducere pe piață pentru acest medicament bazată pe venlafaxină datează din 1998.

Exemple de medicamente care conțin venlafaxină

  • Efexor®
  • Ixilania®
  • Zaredrop®

Indicații terapeutice

Când este indicată utilizarea de Venlafaxine?

Administrarea venlafaxinei este indicată:

  • În tratamentul episoadelor de depresie majoră;
  • În prevenirea recidivelor de episoade de depresie majoră;
  • În tratamentul tulburărilor de anxietate, cum ar fi:
    • Tulburare de anxietate generalizată;
    • Tulburare de anxietate socială;
    • Tulburări de panică (atacuri de panică), cu sau fără agorafobie.

Avertismente

Avertismente și precauții pentru utilizarea venlafaxinei

Înainte de a lua medicamente pe bază de venlafaxină, este necesară informarea medicului dumneavoastră dacă vă aflați într-una sau mai multe dintre următoarele situații:

  • Sunteți tratați cu medicamente care pot crește transmisia serotoninergică și / sau pot modifica ritmul cardiac (pentru a ști ce sunt, vezi capitolul "Interacțiuni farmacologice");
  • Suferiți de boli de inimă (inclusiv modificări ale ritmului inimii), hipertensiune arterială sau alte tulburări ale sistemului vascular ;
  • Unul suferă sau a suferit în trecut de hiponatremie ;
  • Există o tendință spre dezvoltarea sângerării și / sau tratamentului cu medicamente care pot crește riscul de sângerare (cum ar fi, de exemplu, anticoagulante);
  • Unul suferă sau are o istorie de criză convulsivă ;
  • Este afectat de boli oculare cum ar fi glaucomul;
  • Există o istorie a comportamentului agresiv ;
  • Există un istoric familial de manie sau tulburare bipolară .

Știai că ...

Administrarea de venlafaxină poate determina modificări ale nivelului de glucoză din sânge, prin urmare, pacienții diabetici ar putea avea nevoie să ajusteze dozele din terapia antidiabetică la care sunt supuși.

Gânduri sinucidere

Pacienții cu tulburări psihice, cum ar fi anxietatea și în special depresia, sunt expuși unui risc crescut de gânduri suicidare și / sau comportamente suicidare și un risc crescut de auto - vătămare . Întrucât efectul venlafaxinei nu este imediată, dar durează câteva săptămâni pentru dezvoltare, poate fi utilă monitorizarea pacienților până când simptomatologia anxioasă sau depresivă sa îmbunătățit. Aceiași pacienți pot căuta ajutor prin a discuta cu medicul sau cu rudele acestora.

Utilizarea la copii și adolescenți.

Venlafaxina nu trebuie administrat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani. Cu toate acestea, decizia finală aparține întotdeauna medicului după o evaluare atentă a pacientului.

nota bene

Venlafaxina poate interfera cu capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje . Prin urmare, aceste activități nu trebuie efectuate în timpul tratamentului cu această substanță activă.

Interacțiuni farmacologice

Interacțiuni între venlafaxină și alte medicamente

Datorită interacțiunilor periculoase și uneori fatale cu medicamente care pot să apară, venlafaxina nu trebuie administrată în asociere cu medicamente care măresc transmisia serotoninergică, cum ar fi:

  • Inhibitori de inhibitori ai monoaminooxidazei (MAOI);
  • Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS);
  • Triptani, medicamente utilizate pentru tratarea migrenei;
  • Antidepresive triciclice (TCA);
  • Antipsihotice ;
  • Tramadol și alte analgezice opioide ;
  • Medicamente pe bază de triptofan ;
  • Medicamente pe bază de dextrometorfan ;
  • Medicamente pe bază de metadonă ;
  • Produse pe bază de albastru de metilen
  • Preparate pe bază de sunătoare (sau Hypericum), o plantă cu proprietăți antidepresive.

În plus, înainte de a lua venlafaxină, este necesară informarea medicului dumneavoastră dacă luați medicamente care pot modifica ritmul cardiac, care sunt antiaritmice, unele tipuri de antihistaminice, unele tipuri de antibiotice (cum ar fi macrolide și chinolone) și unele tipuri de antipsihotice .

În cele din urmă, trebuie să ne amintim că consumul de antifungice azole, antivirale și metoprolol poate, de asemenea, să interfereze cu activitatea venlafaxinei.

Dacă luați unul sau mai multe dintre medicamentele de mai sus, trebuie să informați medicul înainte de a începe tratamentul cu venlafaxină.

Cu toate acestea, medicul dumneavoastră trebuie să fie, de asemenea, informat dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente sau substanțe de orice altă natură, inclusiv medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală (POS), medicamente peste hotare (OTC) produse din plante și fitoterapeutice și produse homeopate.

Efecte secundare

Efecte secundare cauzate de aportul de venlafaxină

Venlafaxina poate provoca reacții adverse la fel ca orice alt medicament. Cu toate acestea, aceste efecte nu apar în mod egal și se măsoară la toți indivizii. De fapt, nu toți pacienții prezintă efecte secundare sau le manifestă în același mod, deoarece fiecare persoană răspunde diferit la administrarea medicamentului.

Cu toate acestea, mai jos sunt principalele efecte secundare care pot să apară în timpul tratamentului cu venlafaxină (pentru mai multe informații, vă recomandăm să citiți prospectul medicamentului prescris de medicul dumneavoastră).

Tulburări psihiatrice

Efectele secundare pe care le poate provoca venlafaxina la un nivel psihic sunt multe și constau în:

  • confuzie;
  • depersonalizare;
  • nervozitate;
  • insomnie;
  • Reducerea libidoului și a anorgasmiei;
  • Halucinații și derealizare;
  • Mania.

În plus, în unele cazuri, se poate manifesta și aspirația și agresiunea.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu venlafaxină poate, de asemenea, să ducă la apariția tulburărilor sistemului nervos, cum ar fi:

  • Dureri de cap;
  • amețeli;
  • somnolenta;
  • tremors;
  • hipertonie;
  • paresteziile;
  • mioclonus;
  • Anxietate psihomotorie;
  • Tulburări de echilibru;
  • disgeuzie;
  • sincopa;
  • Convulsii.

Tulburări cardiovasculare

Tratamentul cu venlafaxină poate determina palpitații, tahicardie, vasodilatație, hipotensiune arterială și hipotensiune ortostatică.

Tulburări oculare

Terapia cu venlafaxină poate provoca, de asemenea, diverse probleme la nivelul ochiului, dând naștere la efecte secundare cum ar fi vederea încețoșată, tulburări de adăpostire și miriază. În cazuri rare, ingredientul activ poate favoriza apariția glaucomului cu unghi închis.

Tulburări gastro-intestinale

În timpul tratamentului cu venlafaxină, pot să apară următoarele reacții adverse ale sistemului digestiv:

  • Gura uscată (acest efect secundar crește riscul apariției cariilor dentare, din acest motiv se recomandă menținerea igienei orale corecte);
  • Greață și / sau vărsături;
  • Diaree sau constipație;
  • Sângerare gastrointestinală.

Tulburări ale tractului urinar

Terapia cu venlafaxină poate determina apariția disuriei și incontinenței sau retenției urinare.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea atunci când sunt tratate cu venlafaxină constau în:

  • Reacții alergice grave la persoanele sensibile, angioedem și sindromul Stevens-Johnson;
  • Reacții de fotosensibilitate;
  • Hiponatremia;
  • alopecia;
  • Reducerea apetitului;
  • Tinitus și vertij;
  • Hiperhidroză și transpirații nocturne;
  • Modificări ale funcției hepatice;
  • Menoragie sau metroragie;
  • Ejacularea prematură sau disfuncția erectilă;
  • Oboseală și oboseală;
  • Creșterea greutății corporale și a colesterolului.

Sindromul serotoninergic

Ca și mulți inhibitori ai recaptării serotoninei, venlafaxina poate determina apariția sindromului serotoninergic sau otrăvirii cu serotonină . Riscul de a dezvolta acest sindrom - caracterizat printr-un exces de activitate serotoninergică centrală - crește dacă substanța activă în cauză este administrată în asociere cu alte medicamente capabile să amplifice semnalul serotoninei.

Sindromul serotoninergic poate să apară în forme ușoare, moderate sau severe și simptomele care îl caracterizează apar de obicei foarte repede.

În ceea ce privește forma ușoară, pacientul se poate manifesta:

  • tahicardia;
  • frisoane;
  • Transpirație crescută;
  • Dureri de cap;
  • midriază;
  • tremors;
  • spasme musculare;
  • spasme;
  • Evidențierea reflecțiilor.

În caz de intoxicație moderată, totuși, ele pot apărea:

  • Accentuarea zgomotelor intestinale (borborigmi);
  • diaree;
  • Hipertensiune arterială;
  • Febra.

În cele din urmă, când sindromul se manifestă sub formă gravă, există o creștere accentuată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul poate intra, de asemenea, într-o stare de șoc cu temperaturi corporale care depășesc 40 ° C. În plus, pot apărea rabdomioliză (ruptura celulelor musculare scheletice și eliberarea lor în sânge), convulsii și insuficiență renală.

Simptomele abstinenței

Întreruperea terapiei pe bază de venlafaxină, în special dacă este bruscă, poate duce la apariția simptomelor de sevraj care constau în:

  • amețeli;
  • paresteziile;
  • Tulburări de somn;
  • astenie;
  • Anxietate;
  • agitație;
  • Greață și / sau vărsături;
  • tremors;
  • Dureri de cap.

În general, aceste simptome apar într-o formă ușoară și se auto-limitează, dar la unii pacienți pot să apară și în formă severă.

Supradozaj

În cazul supradozajului cu venlafaxină, poate să apară vărsături, tahicardie sau bradicardie, hipotensiune arterială, convulsii și modificări ale conștienței. În cele mai grave cazuri, moartea poate să apară și ea.

De aceea, dacă dozele excesive de venlafaxină sunt ingerate, trebuie să vă adresați imediat asistenței medicale sau să mergeți la cea mai apropiată cameră de urgență care transportă pachetul medicamentos.

Mecanismul de acțiune

Cum acționează Venlafaxin?

Venlafaxina este un inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și noradrenalinei (NSRI), doi neurotransmițători al căror deficit este considerat responsabil pentru apariția tulburărilor psihiatrice, cum ar fi depresia (ipoteza monoaminergică). Apariția tulburărilor de anxietate, pe de altă parte, pare a fi legată în principal de un deficit de serotonină și nu de norepinefrină.

Cu toate acestea, atât venlafaxina, cât și produsul principal al metabolismului său - O-desmetilvenlafaxină (ODV) - sunt capabili să interacționeze cu transportatorii responsabili de reabsorbția serotoninei și noradrenalinei, respectiv SerT și NET - care le împiedică activitatea . Datorită acestui mecanism de acțiune, neurotransmițătorii menționați mai sus rămân în spațiul sinaptic pentru o perioadă mai lungă de timp, cu o creștere consecutivă a transmisiilor serotoninergice și noradrenergice și îmbunătățirea simptomatologiei tulburărilor psihiatrice pentru care este indicată utilizarea medicamentului.

nota bene

Venlafaxina nu inhibă transportorii de serotonină și noradrenalină în aceeași măsură, dar are o afinitate mai mare pentru SerT (transportorul de serotonină).

Nu este surprinzător că, la doze relativ scăzute - până la 150 mg pe zi - ingredientul activ în cauză acționează în principal ca inhibitor selectiv al recaptării serotoninei, în timp ce la doze mai mari este capabil să inhibe și recaptarea noradrenalinei.

Mod de utilizare și doze

Cum să luați Venlafaxine

Venlafaxina este disponibilă în formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală, cum ar fi tablete, tablete cu eliberare prelungită, capsule, capsule de eliberare controlată și soluție orală.

Tabletele și capsulele trebuie înghițite întregi cu ajutorul unei adăpări de apă; în timp ce soluția orală trebuie diluată anterior în apă. Medicamentul trebuie luat în același timp în fiecare zi, de preferință dimineața sau seara.

nota bene

Venlafaxina trebuie administrată pe un stomac plin . În plus, vă rugăm să rețineți că în timpul tratamentului cu acest ingredient activ consumul de alcool TREBUIE AVERAT .

Doza de venlafaxină care trebuie administrată fiecărui pacient trebuie stabilită de către medic pe o bază strict individuală. Cu toate acestea, doza inițială uzuală este de 37, 5-75 mg de substanță activă pe zi. Ulterior, medicul va crește treptat cantitatea de medicament care trebuie administrată până când se atinge doza optimă, permițând controlarea simptomelor pacientului.

De obicei, doza maximă realizabilă pentru tratamentul tulburărilor depresive este de 375 mg venlafaxină pe zi; în timp ce pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, doza zilnică maximă este de 225 mg.

În nici un caz tratamentul nu trebuie suspendat fără indicarea expresă a medicului.

Sarcina și alăptarea

Poate fi luat venlafaxină în timpul sarcinii și alăptării?

Utilizarea venlafaxinei în timpul sarcinii crește riscul hipertensiunii pulmonare persistente la nou-născut, o afecțiune gravă care apare în decurs de 24 de ore de la nașterea bebelușului. De aceea, înainte de a lua medicamente care conțin venlafaxină, trebuie să vă informați medicul despre sarcină. Această cifră de sănătate va stabili - după o evaluare atentă a relației dintre posibilele riscuri pentru făt / nou-născut și beneficiile așteptate pentru mamă - în cazul în care venlafaxina poate sau nu să fie luată de femeia gravidă.

În ceea ce privește mamele care alăptează, venlafaxina se excretă în laptele matern . De aceea, înainte de a lua acest ingredient activ, este necesară informarea medicului dumneavoastră dacă alăptați. Tot în acest caz, acesta va fi cel care decide dacă mama poate continua alăptarea sau dacă ar trebui să înceteze să alăpteze pentru a lua venlafaxină.

Contraindicații

Când nu trebuie utilizat Venlafaxin

Utilizarea medicamentelor pe bază de venlafaxină este contraindicată:

  • În cazul unei hipersensibilități cunoscute la venlafaxină și / sau la unul sau mai mulți excipienți conținute în medicamentul care trebuie luat;
  • La pacienții aflați în tratament - sau cei care au luat timp de mai puțin de 14 zile - inhibitori de monoaminooxidază (utilizați în tratamentul tulburărilor depresive și a bolii Parkinson) sau alte medicamente capabile să crească transmisia serotoninergică .