Descoperirea primului antibiotic a fost atribuită bacteriologului englez Alexander Fleming în 1928. Cu toate acestea, fără a păcătui prea mult din patriotism, putem spune că într-un anumit sens, Fleming a fost precedat de savanții italieni Bartolomeo Gosio și Vincenzo Tiberio.
În 1892, Tiberius a observat că apa din fântâna lui era de obicei băutură, dar după curățarea puțului, cu îndepărtarea mucegaiurilor verzui distribuite pe pereți, apa provoca enterocolituri neplăcute. Apoi, când mucegaiurile s-au reformatat, apa s-a întors să fie de băut.
În 1895, Tiberius și-a publicat studiile in vitro și in vivo privind puterea bactericidă a extractelor apoase obținute din aceste matrițe, concluzionând că extractele în cauză au avut o acțiune preventivă și terapeutică.
În 1896, igienistul italian Bartolomeo Gosio (1863-1944) a descoperit că o substanță produsă de o matriță din genul Penicillium a inhibat creșterea bacteriilor și, prin urmare, poate fi folosită în terapie. Gosio a fost primul care a izolat o substanță antibiotică într-o stare cristalină dintr-un penicilio. Această substanță, cunoscut astăzi drept acid micofenolic, nu este utilizată în terapie din cauza toxicității sale.
Câțiva ani mai târziu, în 1928, bacteriologul englez Alexander Fleming (1881-1955) a observat un fenomen unic într-un mediu de cultură în care s-au însămânțat stafilococi. În interiorul plăcii a fost vărsat accidental un spori al matriței comune Penicillium rubrum (mai târziu clasificat ca P. notatum ), care a creat în jurul său un halou în care a fost inhibarea și dizolvarea stafilococilor. Fleming a simțit că mucegaiul în cauză a produs un antibiotic natural capabil să obstrucționeze sau să împiedice dezvoltarea stafilocului ( Staphylococcus aureus ) și ia dat numele de penicilină .
Din descoperirea lui Fleming, a durat peste zece ani - datorită studiilor lui Ernst Chain și Howard Walter Florey - reușind să concentreze și să purifice ingredientul activ. Pentru toți cei trei savanți, Premiul Nobel pentru medicină a fost recunoscut în 1945.
Penicilina a fost pusă la dispoziție pe scară largă în 1943 de către o industrie farmaceutică americană și a fost folosită pe scară largă în ultimii ani ai celui de-al doilea război mondial. Din acel moment, știința a pus la dispoziție numeroase antibiotice la lumină: în 1944, sa dezvoltat streptomicina, deosebit de eficientă împotriva tuberculozei; în 1947 a fost rândul de cloramfenicol, eficient împotriva febrei tifoide; în 1948, a fost lansat aureomicină, eficient împotriva pneumoniei și a altor infecții; în 1949 neomicină și în 1950 tetramycin, un alt antibiotic cu spectru larg.
