TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

ATENȚIE: MEDICAMENTUL NU ESTE AUTORIZAT MAI MULTE

TREDAPTIVE ® este un medicament bazat pe acid nicotinic și laropiprant.

Grupul terapeutic: Hipolipidemic - Un analog sintetic al acidului nicotinic

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

TREDAPTIVE ® este utilizat în tratamentul dislipidemiei mixte, caracterizat prin niveluri ridicate de trigliceride și colesterol LDL și în tratamentul hipercolesterolemiei familiale heterozigote.

TREDAPTIVE ® trebuie administrat în sinergie cu statinele sau ca monoterapie la pacienții care nu sunt receptivi la inhibitorii HMG-CoA reductazei.

Ca orice tratament de scădere a lipidelor, aportul de TREDAPTIV® trebuie să fie precedat și însoțit de o dietă hipolipidică și un exercițiu constant.

Mecanism de acțiune TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

TREDAPTIVE ® administrat pe cale orală, este absorbit la nivelul gastro-intestinal, înregistrând o plasmă maximă a ingredientelor sale active după aproximativ 4 ore. Biodisponibilitatea, atât pentru acidul nicotinic, cât și pentru laropiprant, reprezintă aproximativ 70% din doza administrată. Ambele ingrediente active suferă un metabolism prima trecere: la doze mici acidul nicotinic dă naștere la nicotinamidă, în timp ce o dată saturată, această cale provine din acidul nicotinuric (prin conjugare cu glicină); laropiprantul este în schimb conjugat cu acil glucoronidă, cu reducerea parțială a funcționalității sale biologice.

Efectele de reducere a lipidelor ale medicamentului se datorează exclusiv acțiunii acidului nicotinic. Odată ce țesutul adipos legat de glicină este atins, acest ingredient activ poate interacționa cu receptorii orfani și - prin evenimente celulare inexplicabile - inhibă lipoliza și eliberarea acizilor grași în sânge.

Influxul redus de acizi grași neconjugați la ficat determină o reducere semnificativă a sintezei hepatice a trigliceridelor și a lipoproteinelor (VLDL și LDL), contribuind la reechilibrarea profilului lipidemic.

Toate aceste evenimente - însoțite de o creștere a colesterolului HDL și de înlocuirea treptată a particulelor de colesterol LDL mici și dense (puternic atherogenice) cu lipoproteine mai mari - asigură o reducere a riscului cardiovascular.

Concentrațiile mari de acid nicotinic necesare pentru a garanta efectul de scădere a lipidelor sunt însoțite în mod sistematic de un efect secundar neplăcut, susținut de creșterea producției de prostaglandină D2 și caracterizată de bufeuri. Laropiprantul acționează la acest nivel, blocând receptorul DP1 pentru prostaglandina D2 și prevenind acțiunea vasodilatatoare cutanată de la provocarea apariției de spălare.

După terminarea efectului terapeutic, acidul nicotinic este eliminat în principal prin urină, în timp ce laropiprantul este în principal excretat prin fecale.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

CONCEPTUL ASOCIAȚIEI NICOTINIC / LAROPIPRANT ACID

Acidul nicotinic se numără printre cele mai eficiente medicamente în reducerea riscului cardiovascular asociat cu hiperlipidemia. Această caracteristică este dată în principal de posibilitatea creșterii semnificative a nivelului de colesterol HDL. Cu toate acestea, acidul nicotinic recunoaște limitele datorate în mod esențial dozelor mari necesare, care, de cele mai multe ori, provoacă efecte secundare, cum ar fi bufeurile clasice. Asocierea cu laropiprant permite reducerea semnificativă a efectelor secundare ale acidului nicotinic, protejând eficacitatea terapeutică.

2. EFICACITATEA TREDAPTIVĂ

Eficacitatea combinației dintre acidul nicotinic cu eliberare prelungită și laropiprant a fost evaluată la aproape 1500 de pacienți aflați în tratament. Rezultatele obținute după 20 de săptămâni de tratament cu 2 grame de acid nicotinic și 40 mg de laropiprant au fost destul de pozitive. De fapt, a existat o reducere medie a colesterolului LDL de 18%, a trigliceridelor de 26% și a colesterolului total de 8%, în timp ce colesterolul HDL a crescut cu 20%.

3. COMBINAȚIA ACIDULUI NICOTINIC / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

Asocierea simvastatinei cu combinația de acid nicotinic / laropiprant ar putea completa eficacitatea terapeutică a îngrijirii cu scăderea lipidelor, garantând o acțiune sinergică și complementară. De fapt, în timp ce acidul nicotinic ar putea garanta o creștere semnificativă a colesterolului HDL, simvastatina ar putea descompune LDL. Prin urmare, această combinație terapeutică ar garanta o reducere semnificativă a riscului cardiovascular. Una dintre cele mai importante limitări ale unei astfel de terapii este creșterea potențială a riscului de a dezvolta boli hepatice și rabdomioliză.

Metodă de utilizare și dozare

TREDAPTIVE ® comprimate cu eliberare modificată care conțin 1000 mg acid nicotinic și 20 mg laropiprant: în primele patru săptămâni de tratament, doza trebuie să fie de un comprimat pe zi, apoi să crească la 2 comprimate administrate zilnic într-o singură administrare.

Este de preferat aportul de TREDAPTIVE ® seara, în timpul mesei sau înainte de a merge la culcare, pentru a păstra proprietățile farmacocinetice ale produsului.

Înainte și în timpul intervenției farmacologice cu TREDAPTIVE ® se recomandă urmărirea unui stil de viață sănătos și a unui plan de hipolipidă.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA TREDAPTIV ® Acid nicotinic și laropiprant - PREVENIREA ȘI CONTROLUL MEDICAL AL TĂI SUNT NECESARE.

Avertismente TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

Înainte și în timp ce luați TREDAPTIVE ®, este recomandabil să urmați intervenții non-farmacologice (dieta hipolipidă și activitatea fizică) menite să reducă conținutul de lipide din sânge. Dacă administrarea medicamentului este necesară, medicul trebuie să investigheze funcția hepatică și musculară a pacientului, evaluând dacă trebuie sau nu să efectueze terapia în cazul afectării funcției hepatice și musculare sau predispoziția la apariția unor astfel de patologii. Aceste măsuri de precauție sunt necesare pentru a evita reacțiile adverse la ficat și la mușchii scheletici, documentate în literatură și în mod deosebit frecvente în cazul administrării concomitente de inhibitori ai HMG-CoA reductazei.

Având în vedere excreția urinară a acidului nicotinic și observarea efectelor sale asupra anumitor parametri hematoclinici, înainte și în timpul tratamentului, ar fi recomandabil să se monitorizeze capacitatea funcțională a rinichilor, a concentrațiilor plasmatice ale glucozei, a acidului uric și fosfat și a numărului de trombocite .

Prezența lactozei printre excipienții TREDAPTIVE ® poate fi responsabilă pentru reacțiile adverse la medicamentul gastro-intestinal, frecvente la pacienții cu malabsorbție la glucoză / galactoză sau deficit de enzima lactază.

Deși nu a fost descrisă nici o interferență asupra capacităților perceptive normale ale pacientului, prezența amețeli - frecvent în special la începutul tratamentului cu TREDAPTIVE ®, ar putea compromite capacitatea normală de conducere a autovehiculelor și utilizarea mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Nu se recomandă aportul de TREDAPTIV ® în timpul sarcinii și alăptării, având în vedere absența studiilor pentru a înțelege profilul de siguranță al medicamentului asupra sănătății fătului, nou-născutului și gravidă.

interacţiuni

Prezența a două ingrediente active diferite crește semnificativ interacțiunile posibile pe care le poate administra medicamentul TREDAPTIVE® cu alte molecule biologic active.

De fapt, la doze mari, acidul nicotinic poate interacționa cu:

Medicamente antihipertensive de diferite tipuri, care sporesc eficacitatea lor hipotensivă;
Statine, crescând efectul de scădere a lipidelor;
Agenți de sechestrare a acizilor biliari, pierzând o parte din acțiunile active.

Interacțiunile observate pentru laropiprant nu au fost semnificative nici din punct de vedere farmacocinetic, nici din punct de vedere clinic.

Contraindicații TREDAPTIVE ® Acid nicotinic și laropiprant

TREDAPTIVE ® este contraindicat în cazurile de afectare a funcției hepatice sau renale, în cazul ulcerației peptice active, a hemoragiei arteriale și a hipersensibilității la unul dintre compușii săi.

Efecte secundare - Efecte secundare

Reacțiile adverse raportate de pacienții aflați sub tratament cu TREDAPTIVE ® au fost în general tranzitorii și ușoare.

Au fost reacții adverse cele mai descrise, bufeurile, amețelile, cefaleea, diareea, greața, vărsăturile, eritemul, pruritul, erupțiile cutanate și modificările parametrilor sanguin ai transaminazelor, glicemiei și acidului uric.

Reacțiile de hipersensibilitate și reacțiile adverse mai relevante din punct de vedere clinic au fost găsite doar în câteva cazuri, în general în categoriile de pacienți care prezintă riscuri.