ce
Famotidina este un antagonist competitiv, selectiv și reversibil al receptorilor de histamină H2; acest medicament reduce secreția de acid clorhidric în stomac, inhibând, de fapt, accesul histaminei la locul său de legare în receptorii H2 distribuiți în tractul gastrointestinal; în consecință, se pierde producția de acid clorhidric mediată de histamină. Famotidina, în special, inhibă atât secreția bazică, cât și cea a acidului clorhidric.
Pentru ceea ce utilizați
Famotidina este indicată pentru tratamentul ulcerului duodenal, a ulcerului gastric, a refluxului gastroesofagian, a sindromului Zollinger-Ellison și a ulcerelor provocate de utilizarea prelungită a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.
Famotidina este comercializată sub diferite denumiri de specialități înregistrate, cum ar fi Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® și Gastridin®, în timp ce numele cel mai utilizat pentru medicamentul generic este acela al aceleiași molecule: Famotidina.
istorie
Famotidina a fost dezvoltată de Yamanouchi Pharmaceutical Co. și a fost patentată de Merck & Co .. Merck & Co. a decis apoi să comercializeze medicamentul în colaborare cu Johnson & Johnson; primul produs bazat pe famotidină a fost introdus pe piață în 1981 sub numele de Pepcid.
Aproape douăzeci de ani mai târziu, în 1999, o nouă formă farmaceutică de famotidină, în comprimate orosolubile, a fost introdusă pe piață sub denumirea de Pepcid RPD. Comercializarea preparatelor generice de famotidină a devenit posibilă în 2001 și printre primele companii farmaceutice care au început să producă astfel de preparate se poate menționa Schwarz (produsul său a fost numit Fluxid) sau Gedeon Richter Ltd. (care a folosit numele Quamatel).
În Statele Unite ale Americii există un produs care conține atât famotidină, cât și un antiacid, combinând astfel efectele ambelor ingrediente active pentru un profil farmacologic mai bun; acest produs este numit Pepcid Complete și este comercializat sub formă de comprimate masticabile; același produs este de asemenea vândut în Marea Britanie sub numele de Pepcidtwo.
caracteristici
Famotidina are, în structura sa, un inel tiazolic înlocuit în poziția 2 cu o guanidină, în timp ce progenitorul antagoniștilor H2 - cimetidină - are un inel imidazol înlocuit în poziția 2 printr-un simplu metil. Această diferență principală între cele două structuri pare să ofere famotidinei o potență farmacologică de 30 de ori mai mare decât cea a cimetidinei.
Cel descris nu este singurul avantaj al famotidinei; se pare că structura sa chimică îmbunătățită nu interferează cu sistemul enzimatic citocrom P450, așa că - spre deosebire de cimetidină - nu pare să interacționeze cu alte medicamente metabolizate de citocromul P450.
Un defect al moleculei este legat de biodisponibilitatea sa scăzută (aproximativ 50% în comparație cu moleculele din aceeași clasă); în plus, nu este foarte solubil în pH-ul acid al stomacului. Din acest motiv, cercetătorii au dezvoltat sisteme noi de administrare a medicamentelor, cum ar fi tablete cu eliberare întârziată sau cu eliberare continuă, care îmbunătățesc considerabil biodisponibilitatea medicamentelor pe bază de famotidină.
Cum să îl folosiți
Doze și metode de utilizare
tratamentul ulcerului duodenal
În tratamentul ulcerului duodenal, doza recomandată este de 40 mg famotidină pe zi, administrată într-o singură administrare, seara, înainte de a merge la culcare. Durata tratamentului poate varia de la patru la opt săptămâni; tratamentul poate fi oprit prematur numai dacă se observă o vindecare completă a ulcerului, verificată prin endoscopie. Referindu-se la datele clinice, se poate spune că majoritatea pacienților care suferă de ulcer duodenal și tratați cu famotidină se recuperează în 4 săptămâni; cu atât mai puțin sunt cazurile pentru care devine necesar să se continue tratamentul timp de încă 4 săptămâni, până la recuperarea completă. Pentru a evita recurența ulcerului duodenal, se recomandă continuarea terapiei de întreținere, luând 20 mg / zi de famotidină într-o singură administrare, în noaptea dinainte de a merge la culcare. Durata maximă recomandată a terapiei de întreținere este de 6 luni și este esențial ca aceasta să fie prescrisă și monitorizată de un medic specialist pentru întreaga perioadă de tratament.
Tratamentul ulcerului gastric
În terapia de vindecare a ulcerului gastric, doza recomandată este de 40 mg / zi de famotidină, administrată în doză unică, seara înainte de a merge la culcare. Pe baza numeroaselor experiențe clinice, durata tratamentului necesar pentru vindecare variază de la 6 la 8 săptămâni; încă o dată, acest tratament poate fi întrerupt numai dacă se observă o regresie completă a ulcerului prin gastroscopie.
Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison
Tratamentul sindromului Zollinger-Ellison sa dovedit a fi un pic mai complicat. În primul rând, la pacienții la care sindromul Zollinger-Ellison nu a fost tratat anterior cu terapie antisecretorie, se recomandă începerea tratamentului cu famotidină 20 mg, care se administrează la fiecare 6 ore. Apoi, pe baza răspunsului individual al pacientului și pe baza secreției acide, doza utilizată pentru tratamentul continuu este ajustată, până când se obține un răspuns satisfăcător în ceea ce privește reducerea secreției de acid din stomac.
În timpul tratamentului sindromului Zollinger-Ellison cu famotidină, au fost utilizate doze de 640 mg pe zi pentru o perioadă extinsă de până la 1 an, fără apariția efectelor secundare semnificative. Cu toate acestea, dacă nu există o reducere satisfăcătoare a secreției de acid clorhidric în stomac prin doze de famotidină până la 800 mg pe zi, se recomandă evaluarea tratamentelor alternative cu alți antagoniști H2 sau inhibitori ai pompei de protoni; acest lucru se datorează faptului că până în prezent nu există studii clinice de tratament cu doze mai mari de 800 mg pe zi.
Tratamentul bolii de reflux gastroesofagian
În tratamentul bolii de reflux gastroesofagian, doza recomandată de famotidină este de 40 mg / zi împărțită în două doze zilnice, una dimineața și una seara, înainte de a merge la culcare. Durata recomandată a tratamentului este de 6 săptămâni. În cele mai grave cazuri, se poate utiliza o creștere a dozei de până la 80 mg / zi de famotidină, menținând administrarea dublă zilnică: una dimineața și una seara; dacă medicul consideră necesar, tratamentul poate fi prelungit până la 12 săptămâni. Cu toate acestea, atât doza, cât și durata tratamentului pot fi reduse atunci când se stabilește o vindecare completă. Pentru a evita o eventuală reapariție, în cazuri severe, se recomandă continuarea tratamentului de întreținere, luând o doză de famotidină egală cu 40 mg pe zi, care trebuie împărțită în două doze zilnice, una dimineața și una seara, înainte să dormi.
ALTE UTILIZĂRI
Famotidina poate fi, de asemenea, administrată intravenos (pe piață există sticle speciale) atunci când este necesară reducerea secreției gastrice, dar nu poate fi utilizată pentru administrarea orală; acesta este cazul, de exemplu, al pacienților care suferă de hemoragie a tractului gastro-intestinal superior. Doza recomandată, în acest caz, este de 20 mg de famotidină la fiecare 12 ore.
Flaconul trebuie dizolvat într-un solvent compatibil (cel mai utilizat este apa pentru preparate injectabile), iar durata injecției nu trebuie să fie mai mică de 2 minute. Alternativ, flaconul poate fi dizolvat în 100 ml soluție de glucoză 5% sau soluție salină (0, 9% clorură de sodiu) și se administrează prin perfuzie intravenoasă; timpul de dozare recomandat crește, în acest caz, la aproximativ 30 de minute. Cu toate acestea, se recomandă înlocuirea cât mai curând posibil a tratamentului intravenos cu tratamentul oral.
Contraindicații și avertismente
Înainte de a începe tratamentul ulcerului gastric cu famitidină, este esențial să se stabilească - prin metode de diagnostic adecvate - că simptomele reclamate de pacient nu sunt legate de o neoformare gastrică malignă ; Famotidina, de fapt, ameliorarea durerii și mascarea simptomelor afecțiunii menționate mai sus, poate face diagnosticul corect mai dificil în timp.
De asemenea, este recomandabil ca la pacienții care suferă de ulcer gastric sau ulcer duodenal, înainte de începerea tratamentului cu famotidină, să se procedeze pentru a se constata prezența sau absența Helicobacter pylori ; în acest fel, pacientul poate fi supus terapiei de eradicare de la început, crescând în mare măsură posibilitatea vindecării. Famotidina nu trebuie administrată persoanelor cu hipersensibilitate cunoscută la aceeași moleculă sau la alte componente ale preparatului farmaceutic; în cazul manifestărilor de hipersensibilitate în timpul tratamentului, este necesar să se suspende tratamentul și să se consulte medicul.
Deoarece famotidina este eliminată în primul rând pe cale renală și metabolizată parțial de către ficat, este recomandată îngrijirea în timpul tratamentului pacienților cu insuficiență renală moderată sau severă și insuficiență hepatică . La pacienții cu insuficiență hepatică severă, recomandăm o reducere a dozei zilnice recomandate sau o creștere a intervalului de administrare de la 36 la 48 de ore. În plus, ca în cazul majorității medicamentelor, o atenție deosebită ar trebui acordată pacienților vârstnici, în special pentru tratamente prelungite, pentru care se recomandă efectuarea unui control medical strict pentru a evita apariția efectelor secundare care pot apărea datorită utilizării prelungite a famotidinăi. Cu toate acestea, pe baza datelor colectate din diferite studii clinice, nu au existat creșteri ale incidenței efectelor adverse asociate în timpul tratamentului cu famotidină la pacienții vârstnici.
Dacă famotidina este administrată împreună cu substanțele a căror absorbție este influențată de pH-ul gastric, trebuie luată în considerare o posibilă modificare a absorbției acestor substanțe. De exemplu, famotidina poate reduce absorbția antifungicilor cum ar fi ketoconazolul sau itraconazolul; prin urmare, se recomandă ca aceste medicamente să fie administrate cu aproximativ 2 ore înainte de utilizarea famotidinăi.
Pe de altă parte, aportul simultan de famotidină și antiacide poate duce la o reducere a absorbției aceleiași famotidină; prin urmare, dacă ambele medicamente trebuie administrate în același timp, se recomandă administrarea famotidinei cu aproximativ 1-2 ore înainte de administrarea antacidului.
Sarcina și alăptarea
Referindu-se la pacienții tratați cu famotidină în timpul sarcinii, chiar dacă numărul acestora este limitat, sa demonstrat că nu au apărut reacții adverse la progresul sarcinii sau la starea de sănătate a fătului sau a nou-născutului. Alte studii pe animale nu au raportat niciun efect nedorit sau deteriorare asupra sarcinii, asupra dezvoltării embrionare, asupra fătului sau asupra dezvoltării postnatale. Într-un studiu, 40 mg de famotidină au fost administrate la opt mame care au născut de curând; am văzut că molecula este excretată în laptele matern, în special la o distanță de 6 ore de la administrare, nivelurile medii ale famotidinei din laptele matern fiind de 72 mcg / litru. Din păcate, acestea sunt singurele date care există în ceea ce privește utilizarea famotidinei în timpul sarcinii și alăptării; prin urmare, înainte de a începe tratamentul cu famotidină, se recomandă să consultați medicul dumneavoastră pentru a discuta beneficiile și riscurile relative pentru mamă și nou-născut.
Efecte secundare
Toate medicamentele pot provoca efecte secundare și efecte nedorite, dar majoritatea pacienților nu au aceste efecte în timpul diferitelor tratamente.
În general, famotidina este foarte bine tolerată de corpul nostru; totuși, au fost raportate mai multe efecte secundare. Cele mai frecvente sunt tractul gastro-intestinal și includ diareea (cea mai frecventă), durerea abdominală, greața, vărsăturile, constipația și anorexia. În plus, alte reacții adverse frecvente sunt legate de sistemul nervos central, cum ar fi cefaleea (care afectează aproximativ 5% dintre pacienții tratați cu famotidină), vertij și rareori nervozitate. În acest sens se pot menționa efecte secundare mai puțin frecvente, cum ar fi dermatologice (erupție cutanată, prurit și urticarie), cele legate de sistemul cardiovascular (cum ar fi palpitații sau trombocitopenie), alterarea enzimelor hepatice, febra, hipersensibilitatea cu hiperemia conjunctivului, , uscăciunea gurii și durerile musculo-scheletice.
