naloxonă

generalitate

Naloxona este un antagonist sintetic pur al receptorilor opioizi μ. Datorită acestei caracteristici, naloxona este utilizată ca un antidot în caz de supradozaj cu opioide (cum ar fi morfină, heroină, metadonă, pentazocină, codeină, etc.).

Naloxonă - Structura chimică

Este disponibil în formulări farmaceutice potrivite pentru administrarea orală pentru adulți și copii.

Exemple de specialități medicinale care conțin naloxonă

Narcan ®
Suboxone ® (în asociere cu buprenorfină).
Targin ® (în asociere cu oxicodonă).

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Naloxona este indicată ca un antidot în cazurile de supradozaj (supradozaj cu opioide). Medicamentul poate fi, de asemenea, utilizat în tratamentul depresiei postoperatorii induse de stupefiante.

În plus, naloxona este utilizată în tratamentul depresiei respiratorii la nou-născuții ale căror mame au luat opiacee înainte de naștere.

Avertismente

După cum sa menționat, naloxona poate fi utilizată pentru tratamentul depresiei respiratorii care apare la nou-născuții ale căror mame au luat opiacee în cele patru ore înainte de naștere. Cu toate acestea, naloxona nu este eficientă în tratarea depresiei respiratorii induse de medicamente non-opioide. În plus, utilizarea naloxonei nu este recomandată la nou-născuții ale căror mame sunt dependenți de droguri, deoarece acest medicament poate induce convulsii și agrava simptomele de sevraj la copiii nenăscuți.

Datorită efectelor secundare care pot apărea, naloxona trebuie administrată cu prudență în următoarele cazuri:

La pacienții cu dependență de opiacee, deoarece se poate produce un sindrom de abstinență imediat după utilizarea medicamentului;
La pacienții care au prezentat laringospasm sau alte probleme respiratorii în orele anterioare administrării aceluiași naloxonă;
La pacienții care suferă de boli cardiovasculare;
La pacienții aflați deja în tratament cu medicamente care pot provoca toxicitate cardiacă.

După administrarea naloxonei, pacienții trebuie monitorizați cu atenție, pentru a identifica prompt orice simptome de intoxicație cu opioide.

Alcoolul poate reduce viteza de acțiune a naloxonei, prin urmare, aportul acestuia trebuie evitat.

interacţiuni

Se recomandă prudență atunci când se administrează naloxonă la pacienții care iau buprenorfină (analgezic opioid) sau clonidină (un medicament antihipertensiv).

Cu toate acestea, este recomandabil să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Ca orice alt medicament, naloxona poate provoca, de asemenea, efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Aceasta depinde de sensibilitatea pe care o are fiecare individ față de medicament. Prin urmare, se spune că efectele adverse se manifestă toate și cu aceeași intensitate în fiecare persoană.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în urma utilizării naloxonei.

Tulburări gastro-intestinale

Naloxona poate provoca tulburări precum greața, vărsăturile și diareea.

Tulburări ale sistemului nervos

După administrarea naloxonei pot apărea dureri de cap, amețeli, parestezii, convulsii și tulburări de memorie.

Bolile cardiovasculare

După administrarea naloxonei poate apărea:

Hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială;
tahicardia;
fibrilație;
Focuri de căldură.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară după naloxonă sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Transpirația;
Gură uscată;
Eritemul multiform;
Edem pulmonar;
Niveluri crescute ale hormonului de creștere;
Dificultăți respiratorii;
Dificultate la înghițire;
urinare;
Durerea după intervenție chirurgicală, deoarece naloxona poate scădea efectul analgezic al analgezicelor analgezice;
Iritație și inflamație la locul injectării.

Mecanismul de acțiune

Naloxona este capabilă să contracareze simptomele induse de supradozaj cu medicamente opioide datorită activității sale antagoniste față de receptorii opioizi μ.

Simptomele tipice de supradozaj cu opioide sunt:

Depresie respiratorie;
Miosi;
Hipotensiunea;
bradicardie;
Coma vigilentă sau comă adâncă.

Cu toate acestea, pentru tratamentul simptomelor de mai sus - împreună cu administrarea naloxonei - trebuie începute toate terapiile de susținere necesare, cum ar fi restaurarea funcțiilor respiratorii, masajul cardiac și administrarea vasopresorului (medicamente capabile să provoace vasoconstricția vaselor sânge și creșterea tensiunii arteriale).

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Naloxona este disponibilă pentru administrare parenterală sub formă de soluție injectabilă și trebuie administrată numai de personal instruit.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de naloxonă utilizate în mod obișnuit.

Tratamentul supradozajului cu substanțe opioide

Pentru tratamentul supradozajului cu opioide, doza de naloxonă administrată în mod obișnuit este de 0, 4 mg, administrată intravenos, subcutanat sau intramuscular. Dacă este necesar, administrarea poate fi repetată.

În situații de urgență, în general, se preferă administrarea medicamentului intravenos, deoarece aceasta are ca rezultat un debut mai rapid al acțiunii.

Tratamentul depresiei postoperatorii induse de narcotice

Pentru tratamentul depresiei induse de medicament postoperator, doza de naloxonă utilizată în mod obișnuit este de 0, 1-0, 2 mg, administrată intravenos la fiecare 2-3 minute până la ameliorarea simptomelor.

Tratamentul depresiei respiratorii la nou-născuți

Pentru a trata depresia respiratorie la nou-născuții ale căror mame au luat substanțe opioide înainte de naștere, doza de naloxonă utilizată de obicei este de 0, 01 mg / kg greutate corporală, administrată intramuscular, subcutanat sau intravenos.