BENZATPENICILLINA BENZATINICA ®

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® este un medicament pe bază de benzilpenicilină benzatinică

GRUPUL TERAPEUTIC: Antimicrobiene generale de uz sistemic - peniciline cu spectru larg

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzilpenicilina benzatinica

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® este indicat în tratamentul bolilor infecțioase care răspund la penicilină.

Datorită duratei lungi de acțiune, acest medicament este indicat în mod special în tratamentul bolilor reumatice de la Streptococcus și Lue.

Mecanism de acțiune BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzilpenicilină benzatinică

Benzilpenicilina benzatina este una dintre cele mai eficiente formulări de întârziere a penicilinei G, creată pentru a reduce frecvența administrării medicamentului, adesea datorită reacțiilor adverse locale și întreruperilor terapiei.

Luat intramuscular, benzilbenzilpenicilina se acumulează la punctul de injectare, ulterior eliberându-se treptat în sânge și permițând astfel realizarea concentrațiilor persistente de sânge.

Prin legarea cu proteinele plasmatice și în special cu albumina, acest ingredient activ, transformat în forma sa activă de benzilpenicilină, se concentrează la nivelul diferitelor fluide biologice care își desfășoară propriile sale acțiuni terapeutice microbicide prin inhibarea formării legăturilor încrucișate ale peptidoglican.

Eșecul de a sintetiza aceste legături încrucișate compromite în mod serios caracteristicile structurale ale peretelui bacterian, făcând astfel microorganismul deosebit de sensibil la gradientele osmotice și determinându-și propria moarte prin liză osmotică.

Când activitatea sa se termină, benzilpenicilina este excretată predominant într-o formă activă prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. TERAPIA CU BENZATININA DE BENZILPENICINĂ ȘI SELECȚIA PLANTELOR REZISTENTE

Arq Bras Cardiol. 2012 19 aprilie.

Lucrare interesantă care demonstrează modul în care administrarea de benzilpenicilină benzatină pentru profilaxia febrei reumatice poate favoriza proliferarea și colonizarea cavității orale a streptococilor rezistenți la penicilină, demonstrând modul în care terapia antibiotică prelungită afectează în mod semnificativ selecția tulpinilor rezistente.

2. REZISTENȚA LA BETA LATAMICĂ ȘI PROLFAREA MICROBIALĂ

BMC Microbiol. 2012 18 aprilie; 12: 57.

Studiu molecular care încearcă să caracterizeze unele dintre mecanismele implicate în rezistența la antibiotice. În acest caz, studiind expresia proteinelor PBP în Listeria monocytogenes, sa observat că această proteină, considerată clasic ca principalul protagonist al activității betalactanamice, este, de fapt, necesară și pentru a garanta controlul diviziunii celulare.

3. PENICILIILE: DROGURILE ANTIBIOTICE MAI UTILIZATE ÎN EUROPA

J Antimicrob Chemother. 2011 Dec; 66 Suppl 6: vi13-23.

O supraveghere epidemiologică interesantă care demonstrează modul în care penicilinele reprezintă încă principalele antibiotice utilizate în studiile clinice în toate cele 33 de țări europene participante. Aceste studii au semnificații importante, în special pentru înțelegerea unor fenomene biologice, cum ar fi difuzia tulpinilor rezistente.

Metodă de utilizare și dozare

BENZATPENICILLINA BENZATINICA ®

Pulbere și solvent pentru soluție injectabilă pentru utilizare intramusculară de 600.000 UI și 120000 UI

Tratamentul cu BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® trebuie supravegheat în mod necesar de către medicul dumneavoastră atât pentru definirea dozei cât și pentru aplicarea corectă a procedurii de injectare.

Schemele terapeutice variază considerabil în funcție de tipul de patologie, oferind doze mai apropiate, de obicei săptămânale, pentru bolile venerice cum ar fi sifilisul și lunar pentru bolile cum ar fi febra reumatică.

Administrarea medicamentului trebuie să aibă loc în mod necesar intramuscular, asigurând astfel toate ajustările necesare, având în vedere natura fizico-chimică a acestuia, astfel încât să crească riscul bolilor embolice ca urmare a injectării accidentale vasculare.

Avertismente BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzilpenicilină benzatinică

Având în vedere puterea puternică de sensibilizare a benzilpenicilinei, înainte de a începe tratamentul terapeutic, ar fi recomandabil să se stabilească absența hipersensibilității la medicament sau la substanțele active din punct de vedere chimic și funcțional.

Este util să ne amintim cum acest medicament este inactivat de beta-lactamaze produse de unele tulpini rezistente la medicamente, dovedind astfel că sunt ineficiente.

Pacienții vârstnici sau renale trebuie să acorde o atenție deosebită utilizării BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® datorită clearance-ului renal redus al medicamentului și sensibilității mai mari la posibile efecte secundare.

Toate tratamentele trebuie supravegheate de către medicul dumneavoastră pentru a stabili eficiența tratamentului și absența efectelor secundare.

BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® conține parahidroxibenzoați, excipienți cu putere alergenică puternică.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Potențialele efecte toxice și sensibilizante legate de persistența prelungită în circulația benzilpenicilinei permit extinderea contraindicațiilor menționate mai sus la sarcină și la perioada ulterioară de alăptare.

interacţiuni

Tratamentul terapeutic cu BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® poate fi compromis prin asumarea simultană a:

Probenecid, capabil să crească toxicitatea hepatică și renală a penicilinei;
Medicamente cu activitate bacteriostatică, cunoscute efectele terapeutice ale benzilpenicilinei care apar în principal în timpul activității proliferative a microorganismelor.

De asemenea, este util să ne amintim scăderea puterii contraceptive a contraceptivelor orale induse de administrarea simultană de antibiotice.

Contraindicații BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® Benzilpenicilină benzatinică

Utilizarea BENZILPENICILLINA BENZATINICA ® este contraindicată la pacienții hipersensibili la peniciline sau la excipienții acestora și în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare - Efecte secundare

Consistența chimică și fizică particulară a medicamentului și necesitatea administrării medicamentului, în mod necesar, intramuscular, ar putea determina apariția unor manifestări grave locale iritante în urma consumului de BENZILPENICILLINA BENZATINICA ®.

În plus, concentrațiile plasmatice de lungă durată, care apar în aceste cazuri, ar putea crește riscul reacțiilor de hipersensibilitate la pacienții predispuși.

În plus față de reacțiile adverse menționate mai sus, tratamentul cu BENZILPENICILLINA BENZATINICA® poate conduce la apariția:

Greață, vărsături și diaree;
Afecțiuni tubulare și glomerulare însoțite de anomalii urinare și proteinurie;
Anemie hemolitică, neutropenie, leucopenie și mieloinhibitie;
Hipertransaminazemia și hiperbilirubinemia;
Letargie, spasme, convulsii și diverse simptome neurologice;
Angioedem, prurit, urticarie, bronhospasm, hipotensiune arterială și șoc anafilactic.