Metadona

generalitate

Metadona este un medicament care aparține clasei de opioide analgezice (sau analgezice). Puterea analgezică este similară cu cea a morfinei, dar - spre deosebire de cea din urmă - metadona nu are origine naturală, ci este un medicament sintetic.

Metadonă - Structura chimică

Metadona - pe lângă faptul că este utilizată în terapia durerii - este, de asemenea, utilizată în tratamentul dependenței de droguri pentru a reduce simptomele tipice ale simptomelor de sevraj.

Metadona este disponibilă în formulări farmaceutice adecvate pentru administrarea orală și administrare parenterală.

Din punct de vedere chimic, metadona poate fi considerată ca un derivat al difenilpropilaminei.

Exemple de specialități medicinale care conțin metadonă

Eptadone®
Misyo ®
Metadonă clorhidrat Molteni®

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea metadonei este indicată pentru tratamentul durerii severe la acei pacienți care nu răspund la tratament cu alte medicamente pentru durere, cum ar fi AINS și alte analgezice opioide cu o mai mică potență.

În plus, metadona este utilizată în terapia de substituție pentru dependența de droguri (cum ar fi heroina) sau alte analgezice opioide (cum ar fi morfina) pentru a reduce simptomele declanșate prin retragere.

Avertismente

Metadona poate determina dependență fizică și mentală și toleranță într-un mod similar morfinei. Din acest motiv, trebuie luate toate precauțiile necesare pentru a evita apariția acesteia.

Utilizarea metadonei la pacienții cu hipertensiune intracraniană trebuie evitată, deoarece există un risc mai mare de depresie respiratorie și de creștere a presiunii lichidului cefalorahidian.

Chiar și la pacienții cu afecțiuni respiratorii sau cu atacuri astmatice în desfășurare, metadona trebuie evitată, deoarece medicamentul poate reduce stimularea respiratorie și poate crește rezistența căilor respiratorii la apnee.

Metadona poate provoca hipotensiune arterială severă la pacienții cu hipovolemie și la pacienții deja tratați cu anumite tipuri de medicamente neuroleptice sau anestezice.

Trebuie să se acorde o atenție deosebită administrării antagoniștilor receptorilor opioizi (cum ar fi naloxonă și naltrexonă) la pacienții care au dezvoltat dependență fizică față de metadonă, deoarece administrarea acestor medicamente poate declanșa simptome de sevraj.

În plus, la pacienții vârstnici și debilitați, pacienții cu hipotiroidism, boala Addison, strictura uretra sau hipertrofia prostatică pot necesita o reducere a dozei de metadonă utilizată de obicei în terapie.

Consumul de alcool în timpul tratamentului cu metadonă trebuie evitat deoarece se poate produce o creștere a efectelor secundare induse de același medicament. În plus, sucul de grapefruit trebuie evitat în timpul tratamentului cu medicamentul, deoarece poate altera efectul aceleiași metadone.

Metadona poate modifica capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, prin urmare, în timpul tratamentului cu medicamentul, aceste activități trebuie evitate.

În cele din urmă, pentru cei care practică sport, utilizarea metadonei fără necesitate terapeutică constituie dopaj și, în orice caz, poate duce la teste pozitive anti-doping chiar și atunci când este utilizată în scopuri terapeutice.

interacţiuni

Metadona nu trebuie utilizată la pacienții care iau - sau au luat în ultimele două săptămâni - inhibitori de monoaminooxidază (sau IMAO, medicamente utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson și depresie).

Metadona este metabolizată în ficat, în principal prin intermediul citocromului P3A4. Administrarea concomitentă de metadonă și a medicamentelor care induc citocromul menționat mai sus poate determina o creștere a metabolismului hepatic al aceleiași metadone, cu apariția consecventă a simptomelor de sevraj. Dintre inductorii citocromului P3A4 amintim:

Barbiturice ;
Carbamazepină și fenitoină, medicamente antiepileptice;
Nevirapină, zidovudină, ritonavir și efavirenz, medicamente antivirale;
Dexametazonă ;
Preparate pe bază de hipericum (sau sunătoare, o plantă cu proprietăți antidepresive).

În contrast, administrarea concomitentă a medicamentelor inhibitoare de metadonă și inhibitori ai citocromului P3A4 promovează o creștere a nivelurilor de metadonă. Dintre aceste medicamente, menționăm:

Eritromicina, claritromicina și alte antibiotice macrolide;
Fluconazol, itraconazol și ketoconazol, medicamente antifungice;
SSRI (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, medicamente antidepresive);
Nefazodonă, un alt antidepresiv;
Cimetidina, un medicament utilizat pentru reducerea secreției de acid gastric.

De asemenea, înainte de a începe tratamentul cu metadonă, este bine să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați deja oricare dintre următoarele medicamente:

Alte analgezice opioide ;
Antagoniști sau agoniști parțiali ai receptorilor opioizi, cum ar fi naloxonă, naltrexonă și buprenorfină ;
Verapamil, chinidina și alte medicamente utilizate pentru tratarea bolilor cardiovasculare;
Medicamente imunosupresoare, cum ar fi ciclosporina ;
Medicamente antiinflamatoare ;
Medicamente antivirale ;
Chinolone, medicamente antibiotice;
Rifampicina, un antibiotic utilizat pentru tratamentul tuberculozei;
Antiepileptice ;
Antidiareice (cum ar fi, de exemplu, loperamida);
Diuretice ;
Medicamente sedative de tip hipnotic .

Cu toate acestea, este recomandabil să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Metadona poate provoca diferite tipuri de efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează. Acest lucru se datorează sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament. Prin urmare, se spune că efectele adverse se manifestă toate și cu aceeași intensitate în fiecare persoană.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu metadonă.

Reacții alergice

Metadona poate declanșa reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea sub formă de angioedem, dificultăți la respirație, dificultăți la înghițire și mâncărimi severe ale pielii.

Bolile cardiovasculare

Tratamentul cu metadonă poate promova debutul:

Modificări ale ritmului cardiac;
Hipotensiunea;
Hipotensiune ortostatică;
sincopa;
bradicardie;
palpitaţii;
Depresie circulatorie;
Stop cardiac;
Prelungirea intervalului QT (intervalul de timp necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului ventricular).

Tulburări ale tractului pulmonar și ale căilor respiratorii

În timpul tratamentului cu metadonă, pot apărea următoarele:

Dificultate de respirație, uneori însoțită de tuse;
Uscatul nasului;
Depresie respiratorie;
Întreruperea respiratorie;
Agravarea astmului la pacienții afectați.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu metadonă poate provoca greață, vărsături, motilitate intestinală redusă și constipație.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu metadonă poate provoca:

Vertij și / sau amețeli;
Senzația de vid în cap;
sedare;
Dureri de cap;
slăbiciune;
Dezorientare.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu metadonă poate provoca euforie sau disforie, agitație și insomnie.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu metadonă poate promova aspectul:

Erupție cutanată tranzitorie;
Pruritul;
urticarie;
edemul;
Hemoragie urticarie (rareori).

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu metadonă sunt:

Toleranța și dependența (fizică și psihologică);
Spasmul tractului biliar;
Retenția urinară;
Reducerea libidoului;
impotenta;
amenoree;
Gură uscată;
Inflamația limbii (când se administrează pe cale orală);
Hipotermia.

Supradozaj

Dacă se utilizează doze excesive de metadonă, pot apărea următoarele:

Extreme somnolență care poate merge până la uimire și comă;
Depresie respiratorie;
Miosi;
Flaciditatea mușchilor scheletici;
bradicardie;
Hipotensiunea;
Cute rece și transpirat.

În caz de supradozaj, este esențial să se restabilească imediat funcția respiratorie și pentru a contracara intoxicația pot fi administrați antagoniști ai receptorilor opioizi (cum ar fi, de exemplu, naloxonă).

În orice caz, dacă se suspectează supradozarea cu metadonă, contactați imediat medicul sau contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Metadona este un agonist puternic al receptorilor μ-opioizi și își exercită acțiunea de ameliorare a durerii similară cu cea a morfinei. Cu toate acestea, în comparație cu acesta din urmă, metadona are o durată mai lungă de acțiune și o potență mai mare atunci când este administrată pe cale orală.

Receptorii opioizi μ sunt localizați de-a lungul căilor de durere prezente în corpul nostru și sarcina lor este tocmai aceea de a modula neurotransmisia stimulilor dureroși. Mai detaliat, atunci când astfel de receptori sunt stimulați, analgezia este indusă.

Prin urmare, metadona - ca agonist selectiv al receptorilor menționați mai sus - este capabilă să-i acționeze astfel exercitând acțiunea de ameliorare a durerii.

Faptul că metadona este un agonist selectiv al receptorilor μ și are o bună biodisponibilitate orală și o durată lungă de acțiune, îl face un medicament foarte util pentru reducerea simptomelor cauzate de simptomele de sevraj la pacienți cu dependență de opioide.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Metadona este disponibilă pentru administrare orală (sub formă de soluție orală și sirop) și pentru administrare parenterală (sub formă de soluție injectabilă).

Deoarece poate provoca dependență, în timpul tratamentului cu metadonă, pacienții trebuie monitorizați și monitorizați pentru a se asigura că medicamentul nu este utilizat în mod necorespunzător.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de metadonă utilizate în mod obișnuit în terapie.

Reducerea simptomelor de sevraj

Metadona orală este de obicei utilizată pentru a reduce simptomele de sevraj la pacienții dependenți de opiacee.

În general, tratamentul începe cu o doză inițială de 10-30 mg pe zi, care va crește treptat la 60-120 mg pe zi.

Medicul trebuie să stabilească pentru fiecare pacient doza de medicament care trebuie luată, frecvența dozelor și durata tratamentului.

Tratamentul durerii severe

Pentru tratamentul sever al durerii se poate utiliza metadonă orală sau parenterală.

Când medicamentul este utilizat pe cale orală, doza uzuală este de 5-10 mg, administrată de mai multe ori pe zi, conform indicațiilor medicului.

Atunci când metadona este utilizată parenteral, doza medicamentului utilizat în mod obișnuit este de 2, 5-10 mg pentru a fi administrată intramuscular sau subcutanat la fiecare 3-4 ore, după cum este necesar.

În orice caz, este necesar să urmați întotdeauna toate indicațiile date de medic.

Sarcina și alăptarea

Datorită efectelor adverse pe care le poate provoca, utilizarea medicamentului este, în general, contraindicată în timpul sarcinii (în special în timpul travaliului) și în timpul alăptării.

Contraindicații

Utilizarea metadonei este contraindicată în următoarele cazuri:

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la aceeași metadonă sau la alte medicamente cu structură chimică similară cu cea a metadonei;
La pacienții cu astm bronșic în curs de desfășurare;
La pacienții cu constipație cronică;
La pacienții cu porfirie;
La pacienții cu diabet zaharat necontrolat;
La pacienții care iau - sau au luat recent - medicamente inhibitoare de monoaminooxidază (MAOI);
La pacienții cu dependență de alcool și / sau opioide;
La pacienții cu interval prelungit de QT și la pacienții cu boli de inimă;
La pacienții cu hipertensiune intracraniană;
La pacienții cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC), boală cardiacă pulmonară sau insuficiență pulmonară;
La pacienții cu tulburări hepatice și / sau renale severe;
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării.