generalitate
Carbamazepina este un ingredient activ cu activitate anticonvulsivantă .
Aprobat pentru prima dată de către FDA (Food and Drug Administration) al Statelor Unite în 1968, carbamazepina este încă folosită astăzi în tratamentul crizelor epileptice, dar și în tratamentul nevralgiei trigeminale (anti-durere) și a tulburărilor psihiatrice cum ar fi mania (activitate antimanică).
Pentru a-și desfășura activitatea, carbamazepina trebuie administrată pe cale orală și, la dozele adecvate, poate fi utilizată și la copii.
Din punct de vedere chimic, carbamazepina este o dibenzoazepină (imminostilbenă).
Exemple de medicamente care conțin carbamazepină
- Carbamazepina EG®
- Tegretol®
Indicații terapeutice
Când este indicată utilizarea carbamazepinei?
Utilizarea carbamazepinei este indicată pentru tratamentul:
- Epilepsie epilepsie epilepsie, convulsii tonico-clonice generalizate, crize focale și forme mixte (pacienți adulți și pediatrici);
- Nevralgia esențială a trigemenilor (pacienți adulți);
- Mania (pacienți adulți).
nota bene
Carbamazepina nu este eficientă în tratamentul formelor epileptice, cum ar fi răul mic și atacurile mioclonice.
Avertismente
Avertismente și precauții pentru utilizarea carbamazepinei
Înainte de a începe tratamentul cu carbamazepină, trebuie să informați medicul dumneavoastră dacă vă aflați într-una sau mai multe dintre următoarele situații:
- Suferiți de boli hepatice și / sau renale (inclusiv retenție urinară);
- Suferiți de boli cardiovasculare;
- Sunteți alergic la alte medicamente antiepileptice, cum ar fi fenitoina, primidona sau fenobarbitalul;
- Sunteți supus tratamentului cu alte medicamente antiepileptice;
- Sunteți tratați cu medicamente care reduc nivelurile de sodiu din sânge, cum ar fi, de exemplu, diureticele tiazidice;
- Suferiți de hipotiroidism;
- Tu suferi sau ai suferit în trecut din tulburări de sânge;
- Suferiți de osteoporoză;
- Există leziuni ale măduvei osoase.
Știai că ...
Persoanele de origine chineză, thailandeză, japoneză, caucaziană, hispanică, originare din sudul Indiei, de coborâre arabă sau descendente din populațiile indigene americane prezintă un risc crescut de a dezvolta reacții cutanate severe după utilizarea carbamazepinei. De aceea, dacă aparțineți uneia dintre grupurile etnice menționate mai sus sau aveți descendenți în interiorul lor, trebuie să informați medicul înainte de a lua tratamentul cu carbamazepină.
Cu toate acestea, ca măsură de precauție, înainte de a lua medicamente pe bază de carbamazepină, este întotdeauna recomandat să discutați cu medicul dumneavoastră despre sănătatea dumneavoastră și să îi informați despre orice tip de tulburare sau boală.
În plus, rețineți că în timpul tratamentului cu carbamazepină, trebuie să vă informați imediat medicul dacă survine oricare dintre următoarele situații:
- Aspect de reacții cutanate severe ;
- Aspectul gândurilor de sinucidere ;
- Aspectul simptomelor, cum ar fi tahicardia, greața sau vărsăturile și dificultățile de respirație, deoarece ar putea însemna că doza de carbamazepină administrată este excesiv de mare .
nota bene
Administrarea carbamazepinei poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje. Prin urmare, aceste activități trebuie evitate în timpul tratamentului cu această substanță activă.
Interacțiuni farmacologice
Interacțiuni între carbamazepină și alte medicamente
Carbamazepina poate determina numeroase interacțiuni medicamentoase, influențând activitatea altor medicamente; precum și multe medicamente pot influența acțiunea aceleiași carbamazepine. Din acest motiv, trebuie să informați medicul dacă luați sau ați fost angajat recent medicamente precum:
- Alte medicamente antiepileptice ;
- Inhibitori de inhibitori ai monoaminooxidazei ( MAOI );
- Medicamente antibiotice, medicamente antivirale și medicamente antifungice ;
- Medicamente antihipertensive și diuretice ;
- Medicamente antagoniste de calciu ;
- Medicamente antipsihotice ;
- Relaxante musculare ;
- Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ( AINS );
- Corticosteroizi ;
- Antidepresive ;
- Antihistaminice ;
- Medicamente sedative-hipnotice ;
- Preparate gastroprotective ;
- Medicamente anticoagulante ;
- Medicamente antiemetice ;
- Medicamente antitumorale ;
- Medicamente imunosupresoare ;
- Levothyroxină ;
- Statine ;
- Antiastmatic ;
- Medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile ;
- Contraceptive orale și alte medicamente pe bază de estrogen și / sau progesteron ;
- Medicamente pentru tratamentul acneei ( isotretinoin );
- Hypericum (sau sunătoare) și derivații săi.
În orice caz, înainte de a începe tratamentul cu carbamazepină, trebuie să-i spuneți medicului dumneavoastră dacă luați - sau ați luat recent - medicamente sau produse de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală (POS). ), medicamente over-the-counter (OTC), produse pe bază de plante și fitoterapeutice și produse homeopate.
Pentru mai multe informații despre interacțiunile dintre carbamazepină și alte medicamente, se recomandă o citire atentă a prospectului medicamentului care trebuie utilizat.
Administrarea carbamazepinei cu alimente și băuturi
În timpul tratamentului cu carbamazepină nu trebuie luate:
- Sucul de grapefruit, deoarece poate crește efectele carbamazepinei;
- Alcoolul, deoarece carbamazepina reduce toleranța la alcoolul etilic pe care îl conțin.
Efecte secundare
Efecte secundare cauzate de administrarea de carbamazepină
Carbamazepina poate provoca mai multe efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează sau le manifestă în același mod. De fapt, fiecare persoană răspunde într-o manieră subiectivă administrării substanței active în cauză. Cu toate acestea, mai jos sunt câteva dintre efectele secundare majore care pot apărea în timpul tratamentului cu carbamazepină. Pentru informații mai detaliate, vă recomandăm să citiți prospectul medicamentului prescris de medicul dumneavoastră și trebuie să îl utilizați.
Tulburări de sânge
Leucopenia, trombocitopenia, leucocitoza și limfadenopatia pot să apară în timpul tratamentului cu carbamazepină.
Tulburări ale sistemului nervos
Terapia bazată pe carbamazepină ar putea favoriza apariția:
- ataxie;
- amețeli;
- somnolenta;
- Dureri de cap;
- Tremor, distonie și diskinezie;
- disgeuzie;
- Tulburări de vorbire;
- paresteziile;
- pareză;
- Neuropatii periferice.
Tulburări psihiatrice
Tulburări psihice pot să apară în timpul tratamentului cu carbamazepină, cum ar fi:
- depresia;
- Agitație și agitație;
- Stare de confuzie;
- agresivitatea;
- Halucinații vizuale și / sau auditive.
Bolile cardiovasculare
Când se administrează carbamazepină, pot să apară efecte secundare ale sistemului cardiovascular, cum ar fi:
- Modificări ale conducerii cardiace;
- aritmii;
- Blocul atrio-ventricular cu sincopă;
- Congestivă insuficiență cardiacă;
- Hipertensiune arterială sau hipotensiune arterială;
- Agravarea bolii coronariene preexistente
Tulburări gastro-intestinale
Administrarea orală a carbamazepinei poate determina:
- Greață și / sau vărsături;
- Gură uscată;
- Diaree sau constipație;
- Dureri abdominale;
- În cazuri foarte rare, stomatită, glossită și pancreatită.
Tulburări ale urechii și ale labirintului
Tratamentul cu carbamazepină poate provoca tulburări ale urechii, cum ar fi:
- Tinitus;
- hiperacuzie;
- Pierderea auzului;
- Percepția modificată a tonului.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat
Terapia cu carbamazepină poate favoriza apariția:
- urticarie;
- Pruritul;
- Dermatită alergică;
- Dermatita exfoliativă;
- Lupus eritematos sistemic;
- Sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică;
- Eritemul multiform;
- Reacții de fotosensibilitate;
- Modificări ale pigmentării pielii;
- Alopecia sau hirsutismul.
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu carbamazepină sunt:
- Reacții alergice - chiar grave - la persoanele sensibile care se pot manifesta cu simptome care afectează mai multe organe și sisteme;
- oboseala;
- Slăbiciune musculară;
- Reducerea apetitului;
- Retenție de apă;
- edemul;
- Hiponatremia;
- Reducerea osmolarității sângelui;
- Creșterea greutății corporale;
- Vedere încețoșată, vedere dublă și nistagmus;
- Disfuncție sexuală;
- Disfuncția erectilă și scăderea numărului de spermatozoizi și / sau motilitatea acestora;
- Porfiria;
- Modificări ale metabolismului osos;
- Boală de ficat;
- Modificări ale funcției renale;
- Creșterea valorilor sanguine gama-GT, colesterol, HDL și trigliceride;
- Scăderea nivelului de tiroxină din sânge și creșterea nivelului de hormon de stimulare a tiroidei.
Supradozaj
În cazul supradozajului cu carbamazepină, pot să apară mai multe simptome, dintre care unele sunt foarte severe. Printre acestea, ne amintim unele:
- Depresia sistemului nervos central;
- Dezorientare, dizartrie, tulburări psihomotorii și convulsii;
- Depresie respiratorie;
- tahicardia;
- Hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială;
- sincopa;
- vărsături;
- Retenția urinară, oliguria și anuria.
Tratamentul cu supradozaj implică spitalizarea pacientului. Deși nu există antidoturi specifice, este încă posibil să se efectueze lavaj gastric și să se administreze cărbune activat . Dacă este necesar, este posibilă și hemoperfuzia cărbunelui. Pacientul va primi, de asemenea, toate tratamentele de asistență necesare.
Având în vedere severitatea simptomelor, în cazul prezenței - determinate sau presupuse - a dozelor excesive de carbamazepină, este necesar să contactați imediat asistența medicală ( apelul 118 ) sau să mergeți la cea mai apropiată cameră de urgență care transportă pachetul medicamentului luat.
Mecanismul de acțiune
Cum acționează carbamazepina?
Carbamazepina este utilizată în terapie pentru a trata tulburări complet diferite unele de altele. Acest lucru este posibil deoarece acest principiu activ este capabil să îndeplinească diferite funcții la nivel central.
Activitate antiepileptică
Activitatea antiepileptică a carbamazepinei pare a fi atribuită blocării canalelor de sodiu dependente de tensiune, efectuate prin interacțiunea cu subunitatea alfa a acesteia. Datorită acestui bloc există inhibarea evacuărilor neuronale repetate și reducerea propagării sinaptice a impulsurilor excitatorii . În plus, carbamazepina este, de asemenea, capabilă să stabilizeze membranele nervoase hiper-excitate și să reducă eliberarea glutamatului (unul dintre neurotransmițătorii excitatori din sistemul nervos central).
Activitate antimanică
Capacitatea carbamazepinei de a contracara episoadele de manie este cel mai probabil datorată inhibării turnoverului de dopamină și norepinefrină pe care substanța activă în cauză o poate exercita.
Activitate anti-durere
Mecanismul de acțiune prin care carbamazepina este capabil să contracareze nevralgia trigemenică, din păcate, nu este încă cunoscută. În ciuda acestui fapt, eficacitatea sa este dovedită de numeroase studii și de aceeași practică clinică.
Mod de utilizare și doze
Cum să luați carbamazepină
După cum sa menționat, pentru a-și desfășura activitatea terapeutică, carbamazepina trebuie administrată pe cale orală . Din acest motiv, medicamentul este formulat în tablete sau sirop (ultima formă farmaceutică este indicată pentru copii).
Tabletele trebuie înghițite întregi cu puțină apă, în timp ce siropul trebuie să fie beți așa cum este.
De obicei, carbamazepina poate fi administrată în mod indiferent înainte sau după masă, cu toate acestea, este recomandabil să urmați întotdeauna indicațiile date de medic.
Doza de carbamazepină trebuie stabilită prin cifra de sănătate menționată mai sus pentru fiecare pacient în funcție de diverși factori cum ar fi: vârsta, greutatea corporală, tulburarea care trebuie tratată și răspunsul aceluiași pacient la terapie. În orice caz, dozele utilizate în mod normal vor fi raportate mai jos, deși pot fi modificate de medic dacă consideră necesar.
Tratamentul crizelor epileptice
Adulți
În tratamentul epilepsiei, doza de carbamazepină administrată în mod obișnuit la adulți la începutul tratamentului este de 100-200 mg o dată sau de două ori pe zi. Ulterior, medicul poate crește cantitatea de substanță activă administrată până când doza optimă de întreținere este atinsă pentru fiecare pacient. Cu toate acestea, această doză nu trebuie să depășească 400 mg carbamazepină de două sau trei ori pe zi.
copii
Pentru a trata epilepsia, carbamazepina poate fi, de asemenea, administrată copiilor. În general, se utilizează sirop. Doza uzuală va fi rezumată mai jos.
- Doza inițială de carbamazepină:
- Copii sub 4 ani: 20-60 mg pe zi; ulterior doza este crescută cu 20-60 mg la fiecare două zile până la atingerea dozei ideale de întreținere.
- Copii cu vârsta peste 4 ani: 100 mg pe zi; după aceea, această doză este crescută cu 100 mg pe săptămână până la atingerea dozei ideale de întreținere.
- Doza de întreținere a carbamazepinei:
- Copii sub 1 an: 100-200 mg pe zi.
- Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani: 200-400 mg pe zi care trebuie împărțiți în 2-3 administrări.
- Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 10: 400-600 mg pe zi, care trebuie împărțiți în 2-3 administrări.
- Copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 11 și 15 ani: 600-1000 mg pe zi care trebuie împărțiți în 2-3 administrări.
- Adolescenți cu vârsta peste 15 ani: 800-1200 mg pe zi care trebuie împărțiți în 2-3 administrații.
Tratamentul neuralgiei trigeminale
La pacienții adulți, carbamazepina poate fi, de asemenea, utilizată pentru tratarea nevralgiei trigeminale. În acest caz, doza inițială uzuală este de 200-400 mg pe zi. Dozajul poate fi apoi crescut treptat până la dispariția durerii. În majoritatea cazurilor, rezoluția stimulului dureros se realizează la atingerea dozei de 200 mg de carbamazepină de trei sau patru ori pe zi.
Ulterior, medicul va reduce treptat cantitatea de substanță activă administrată până la atingerea dozei minime efective de întreținere.
Tratamentul maniei
În sfârșit, la pacienții adulți, carbamazepina poate fi, de asemenea, utilizată pentru tratarea maniei, un tip particular de tulburare psihiatrică. Doza de principiu activ utilizată în mod obișnuit în aceste cazuri este de 400-600 mg care trebuie administrată în două sau trei doze divizate în timpul zilei.
Pacienții vârstnici și pacienții sensibili
La pacienții vârstnici și pacienții deosebit de sensibili, medicul dumneavoastră poate decide să reducă dozele de carbamazepină administrate în mod obișnuit.
Sarcina și alăptarea
Poate fi luat carbamazepină în timpul sarcinii și alăptării?
Administrarea carbamazepinei în timpul sarcinii poate avea efecte adverse asupra sănătății fătului, deoarece îl expune la un risc crescut de apariție a malformațiilor, cum ar fi buza prăjită sau malformații ale inimii și ale sistemului vascular. Prin urmare, utilizarea substanței active este, în general, contraindicată în timpul gestației, cu excepția cazului în care medicul nu consideră absolut necesar să protejeze viața femeii.
Deoarece carbamazepina se excretă în laptele matern, mamele care alăptează trebuie să informeze medicul despre starea lor înainte de a începe tratamentul cu substanța activă în cauză. Cu toate acestea, chiar și în acest caz, utilizarea carbamazepinei este, în general, contraindicată, cu excepția cazului în care medicul consideră că este absolut necesar.
nota bene
Carbamazepina poate reduce eficacitatea contraceptivelor orale . Prin urmare, în timpul tratamentului cu această substanță activă se recomandă utilizarea metodelor alternative de contracepție (de exemplu profilactică). Dacă aveți vreo îndoială, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră sau ginecologului dumneavoastră.
Contraindicații
Când nu trebuie utilizat carbamazepină
Carbamazepina NU trebuie utilizată în prezența uneia sau mai multora dintre următoarele afecțiuni:
- Hipersensibilitate cunoscută la aceeași carbamazepină sau la oricare dintre excipienții conținute în medicamentul care trebuie utilizat;
- Hipersensibilitate cunoscută la alte medicamente care au o structură chimică similară celei a carbamazepinei (cum ar fi, de exemplu, antidepresivele triciclice);
- Prezența blocului atrio-ventricular;
- Prezența deprimării măduvei osoase sau a producerii de celule sanguine afectate;
- Prezența porfiriei hepatice;
- Terapia cu inhibitor de monoaminooxidază (MAO);
- Sarcina și alăptarea.
