PLASIL ® Metoclopramidă

PLASIL ® este un medicament pe bază de monoclorură de monoclorură de metoclopramidă.

TERAPEUTIC GROUP: Medicamente pentru afecțiuni funcționale gastrointestinale - prokinetice.

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii PLASIL ® Metoclopramida

PLASIL® este utilizat pentru proprietățile terapeutice în tratamentul tulburărilor funcționale ale tractului gastro-intestinal datorită terapiilor farmacologice prelungite, gastritei și ulcerului peptic, sindroamelor dispeptice, terapiilor chirurgicale și radiologice.

PLASIL ® este utilizat pe scară largă în tratamentul greaței și vărsăturilor de diferite origini (de exemplu asociate cu dureri de cap, tulburări de anxietate, terapie cu anestezie, etc.).

Mecanism de acțiune PLASIL ® Metoclopramidă

Metoclopramida este o moleculă bazică și solubilă în grasime, motiv pentru care este absorbită în mod eficient la nivelul intestinului după administrarea orală și ulterior distribuită în diferite țesuturi legate de proteinele plasmatice. Biodisponibilitatea observată este supusă unor variații individuale importante care sunt mai pronunțate atunci când medicamentul este administrat intramuscular (creșterea biodisponibilității și a concentrației maxime).

Acțiunea sa terapeutică este legată de diferitele proprietăți modulatoare exercitate asupra diferitelor structuri ale receptorilor prezente la nivelul tractului gastro-intestinal, care sunt importante în coordonarea și reglarea capacităților peristaltice, contractile și tonice ale musculaturii intestinale. Mai exact, există o creștere a tonusului și a amplitudinii contracțiilor gastroduodenale peristaltice, care tinde să scadă progresiv de la capătul cel mai apropiat până la capătul distal, permițând o evoluție a conținutului intestinal spre colon, evitând astfel orice fel de reflux.

Cel de-al doilea tip de activitate pare, de asemenea, să fie susținut de acțiunea tonică pe care metoclopramida exercită asupra musculaturii părții distante a esofagului și, prin urmare, a sfincterului esofagian.

Din punct de vedere molecular, toate funcțiile menționate mai sus sunt justificate printr-o acțiune de coordonare a substanței active conținute în PLASIL® capabilă să antagonizeze efectele receptorilor dopaminici D1-D2 ai dopaminei și 5-HT3 ai serotoninei și să intensifice activarea Receptorii 5-HT4, responsabili de stimularea colinergică.

După acțiunea sa, după aproximativ 3-5 ore, metoclopramida, suferă un ușor metabolism hepatic, fiind ulterior eliminată prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. METOCLOPRAMID ÎN PREGNANȚĂ

Greața și vărsăturile reprezintă două tulburări foarte frecvente în timpul sarcinii, care în mod clar agravează calitatea vieții viitoarelor mame pe întreaga perioadă de gestație. Printre antiemetica de prima alegere, în diferite țări, este metaclopramida, care a fost mult timp descurajată în primul trimestru. Acest studiu recent se concentrează însă pe statistici, argumentând că incidența anomaliilor congenitale, a morții perinatale, a greutății scăzute la naștere sau a sarcinilor prematură nu este deosebit de semnificativă la femeile care au luat metoclopramidă. Cu toate acestea, este posibil să se observe o tendință ușoară, astfel încât să se justifice cererea de mai multe studii clinice utile pentru a clarifica pericolul real al acestui medicament în timpul sarcinii.

2. METOCLOPRAMIDE ȘI HEMICRANEA ACUTĂ

Administrarea rapidă a metoclopramidei reprezintă astăzi una dintre posibilele terapii utile în tratamentul migrenei acute. Deși a fost folosit de mult timp în practica clinică comună, nu există încă o doză optimă. Din acest motiv, a fost testată administrarea intravenoasă a 10, 20 și 40 mg de substanță activă, evaluându-se eficacitatea acesteia. Studiile par să convină că dozele de peste 10 mg nu duc la o ameliorare semnificativă a simptomelor.

3. INEFICIENȚA METOCLOPRAMIDEI ÎN PREVENIREA NAUZEI ȘI VOTULUI POST-INTERVENȚIE

Greața și vărsăturile se numără printre cele mai frecvente reacții observate după o intervenție chirurgicală cu sedare relativă, ceea ce face ca cursul postoperator să fie deosebit de enervant. Printre medicamentele utilizate în tratamentul acestei afecțiuni este posibilă includerea metoclopramidei, care, în ciuda utilizării sale largi, pare a fi cea mai puțin eficace în prevenirea acestor tulburări.

Metodă de utilizare și dozare

Dozele recomandate legate de utilizarea PLASIL ® sunt:

PLASIL ® 10, 5 mg comprimate monoclorhidrat de metoclopramid monohidrat: un comprimat de 3 ori pe zi, înainte de mese;
PLASIL ® 10, 5 mg monoclorhidrat de monoclorură de metoclopramidă: 10 ml de sirop de 3 ori pe zi, înainte de mese;
Flacon PLASIL ® pentru soluție injectabilă de monoclorură de monoclorură de metoclopramidă de 10, 5 mg monohidrat: un flacon intramuscular sau intravenos (cu eliberare lentă). În acest din urmă caz, administrația ar trebui să fie garantată de personalul expert.

PLASIL ® trebuie administrat sub supraveghere medicală strictă și orice ajustare a dozei, necesară, de exemplu, la pacienții cu afecțiuni hepatice și renale, trebuie stabilită de către medic după o evaluare atentă a stării fizice a pacientului.

Avertismente PLASIL ® Metoclopramidă

Având în vedere metabolizarea hepatică și eliminarea ulterioară renală a monocloratului de monoclorură de metoclopramidă, PLASIL® trebuie luat cu precauție deosebită la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.

Aceeași precauție ar trebui respectată și în cazul pacienților deprimați și epileptici, având în vedere capacitatea ingredientului activ de a reduce pragurile relative ale debutului simptomelor.

Aspectul febrei, tulburările extrapiramidale, concentrațiile plasmatice crescute ale enzimelor musculare, creșterea concentrațiilor plasmatice ale prolactinei la pacienții cu cancer de sân sau adenomul hipofizar, ar putea apărea după administrarea de PLASIL ® în acest caz suspendarea terapiei, ar putea fi suficient pentru a opri simptomele.

Prezența alcoolului și a efectelor secundare, cum ar fi somnolența, amețelile și scăderea capacităților perceptive ca urmare a utilizării PLASIL®, ar putea periclita conducerea automobilelor sau utilizarea mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

În timpul sarcinii și alăptării, este important să solicitați sfatul medicului dumneavoastră sau farmacistului înainte de a lua orice medicament.

sarcină

O cantitate vastă de date privind femeile gravide (mai mult de 1.000 de expuneri) indică absența toxicității malformative și a fetotoxicității. Dacă este necesar din punct de vedere clinic, metoclopramida poate fi utilizată în timpul sarcinii. Din cauza proprietăților farmacologice (ca și în cazul altor neuroleptice), în cazul administrării metoclopramidei la sfârșitul sarcinii, sindromul extrapiramidar la nou-născut nu poate fi exclus. Metoclopramida trebuie evitată la sfârșitul sarcinii. Dacă se utilizează metoclopramidă, trebuie efectuată o monitorizare neonatală.

lactație

Metoclopramida este excretată în laptele matern la niveluri scăzute. Reacțiile adverse nu pot fi excluse la copilul hrănit. De aceea, metoclopramida nu este recomandată în timpul alăptării. Trebuie luată în considerare întreruperea tratamentului cu metoclopramid la femeile care alăptează.

interacţiuni

Efectele substanței active conținute în PLASIL ® pot fi sporite prin administrarea concomitentă de alcool, medicamente cu acțiune inhibitoare asupra sistemului nervos central și inhibate prin administrarea simultană de levodopa, anticholinergice și morfină și derivați.

Acțiunea prokinetică a monocloratului de monoclorură de metoclopramidă ar putea determina în schimb o modificare a proprietăților farmacocinetice ale diferitelor ingrediente active atunci când este luată în același timp.

Contraindicatii PLASIL ® Metoclopramida

PLASIL este contraindicat la pacienții care suferă de glaucom, feocromocitom, boala epileptică, sindromul Parkinson, bolile extrapiramidale și la pacienții supuși tratamentului farmacologic cu anticholinergice, levodopa sau medicamente capabile să provoace reacții extrapiramidale.

De asemenea, aportul acestui medicament este contraindicat în cazul hipersensibilității la substanța activă sau la unul din componentele sale, în primul trimestru de sarcină și în toate cazurile în care creșterea peristaltismului și motilității intestinale poate agrava condițiile din starea de sănătate a pacientului (sângerări gastro-intestinale, perforații și obstrucții intestinale).

Efecte secundare - Efecte secundare

Administrarea PLASIL®, mai ales atunci când este prelungită în timp, poate fi asociată cu sindroame extrapiramidale cum ar fi tremor, distonie acută și dischinezie, somnolență, halucinații, confuzie, alterarea personalității, convulsii și depresie.

Studiile clinice și monitorizarea după punerea pe piață au descris, de asemenea, posibilele incidențe de diaree, methemoglobinemie, hiperprolactinemie la pacienții cu risc, hipotensiune arterială și reacții alergice.