MESULID ® Nimesulidă

MESULID este un medicament bazat pe Nimesulid

GRUPUL TERAPEUTIC: Medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii MESULID ® Nimesulid

MESULID este indicat în tratamentul simptomatic al durerii acute prezente în condiții inflamatorii de diferite tipuri sau în dismenoree primară.

MESULID ® Mecanismul de acțiune al nimesulidului

MESULID ®, un medicament utilizat în tratamentul durerii acute, este un medicament pe bază de nimesulid, ingredient activ din subclasa de sulfonamide, aparținând categoriei terapeutice de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Prezența grupării sulfoanilidice permite, pe de o parte, ca activitatea substanței active să fie deosebit de selectivă, permițând o acțiune de inhibare îndreptată în principal spre izoformele enzimatice ale ciclooxigenazei induse de evenimentele dăunătoare și responsabile pentru procesul inflamator (COX2), iar pe de altă parte reduce aciditatea compusului.

Caracteristicile de mai sus fac ca presupunerea MESULID ® să fie mai sigură pentru mucoasa gastro-enterică, reducând astfel atât acțiunea dăunătoare directă a ingredientului activ cât și cea indusă de inhibarea prostaglandinelor cu activitate reglatoare împotriva secreției de acid și mucipar.

În ceea ce privește aspectul terapeutic, nimesulida, odată absorbită de mucoasa gastrointestinală și distribuită între țesuturi prin legarea cu proteinele plasmatice, ajungând la țesuturile supuse stimulilor dăunători inhibă activitatea COX 2, garantând o reducere semnificativă producția de prostaglandine cu activitate proinflamatorie, algogenică și pirogenică.

După terminarea activității sale, ca urmare a metabolizării hepatice care joacă izoforme enzimatice CYP2C9 citocrom CYP2C9, nimesulidul sub formă de cataboliti inactivi este eliminat pentru mai mult de 70% prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. EFICACITATEA ANALGESICĂ A NIMESULIS ÎN PRACTICA DENTISTRIE

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 aprilie 21.

Studiu care demonstrează eficacitatea analgezică mai mare a nimesulidei, chiar și în comparație cu cele mai recente medicamente antiinflamatoare, în practica dentară obișnuită (extracția celui de-al treilea molar)

2. HEPATOTOSISITATEA NIMESULIDEI

Prescrii Int. 2011 Mai, 20 (116): 125-6.

Studiul unei plângeri care subliniază efectele secundare importante ale nimesulidei în ficat, chiar și în timpul ciclurilor normale de tratament. În Europa, începând din 1998, s-au acumulat numeroase cazuri de hepatită severă ca urmare a utilizării nimesulidei fără niciun fel de raportare din partea agențiilor internaționale.

3.LA NIMESULIDE CA AGENT NEUROPROTECTIV

Sichuan De la Xue Xue Bao Yi Xue Ban 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Studiu experimental interesant care demonstrează modul în care nimesulidul poate exercita un efect important neuroprotector, păstrând abilitățile mnemonice și cognitive la șobolanii supuși unui leziuni cerebrale traumatice grave.

Metodă de utilizare și dozare

MESULID®

Tablete de 100 mg nimesulid;

Granule pentru suspensie orală de 50 sau 100 mg nimesulidă;

Se recomandă utilizarea rectală a nimesulidei în doză de 200 mg.

Doza recomandată la adulți este de un comprimat, plic sau supozitor de două ori pe zi, de preferință după mese.

O ajustare a dozelor utilizate în mod normal ar putea fi luată în considerare de medic pe baza imaginii clinice a pacientului, a eficacității terapiei și a prezenței posibile a afecțiunilor hepatice și renale.

Avertismente MESULID ® Nimesulid

Având în vedere efectele secundare semnificative asociate frecvent cu terapia cu nimesulide, este recomandabil să vă consultați cu medicul dumneavoastră înainte de a lua MESULID.

În orice caz, terapia cu nimesulidă trebuie înțeleasă ca o terapie pe termen scurt, utilă pentru a depăși simptomele durerii, evitând astfel prelungirea medicamentului pentru perioade prelungite de timp.

În acest caz, este util să ne amintim cum incidența și severitatea efectelor secundare ale terapiei pot fi proporționale cu durata tratamentului și cu dozele utilizate.

Pacienții care suferă de boli hepatice, renale, gastro-enterice și cardiovasculare ar trebui să acorde o atenție deosebită utilizării MESULID ®, având în vedere susceptibilitatea lor ridicată la tratamentul farmacologic.

Dacă apar reacții adverse, pacientul trebuie să contacteze imediat medicul, luând în considerare posibilitatea suspendării imediate a tratamentului.

MESULID în comprimate conține lactoză, prin urmare, aportul său nu este recomandat la pacienții care suferă de intoleranță la lactoză, deficit de enzime lactase și sindrom de absorbție a glucozei-galactozelor.

Granulele MESULID ® pentru suspensie orală conțin în schimb zaharoză, deci este puțin indicată la pacienții cu sindroame ereditare de intoleranță la fructoză, malabsorbție la glucoză / galactoză și deficiență de sucroză-izomaltază.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Utilizarea MESULID ® în timpul sarcinii este strict contraindicată având în vedere numeroasele studii din literatura de specialitate care demonstrează riscul crescut de malformații cardiovasculare, respiratorii și renale care afectează fătul, în urma consumului de nimesulid în timpul gestației.

La efectele secundare asupra fătului se adaugă cele ale mamei, care prezintă un risc crescut de hemoragie și complicații grave la momentul livrării.

În plus, având în vedere tendința de concentrare a nimesulidului în cantități relevante din punct de vedere clinic în laptele matern, ar fi recomandabil să se extindă contraindicațiile de mai sus la faza ulterioară de alăptare.

interacţiuni

De asemenea, nimesulida, precum și celelalte ingrediente active care aparțin categoriei de medicamente antiinflamatorii, pot fi afectate de administrarea simultană a diferitelor medicamente, pierzând astfel activitățile terapeutice normale și profilul de siguranță asociat.

Din acest motiv, ar trebui acordată o atenție deosebită ipotezei contextuale a:

Diuretice, inhibitori ECA, antagoniști ai angiotensinei II, metotrexat și ciclosporină, care pot crește toxicitatea renală a nimesulidei;
Acidul valproic, fenofibraturile, salicilații, tolbutamida capabilă să concureze cu nimesulidul pentru legarea la situsul activ, reducând astfel eficacitatea terapeutică;
Ingrediente active care pot modifica motilitatea gastrică, provocând astfel variații semnificative în absorbția medicamentului;
Antibiotice și substraturi ale enzimelor citocromului, pentru modificări ale proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice;
AINS și opioide, având în vedere efectul analgezic crescut exercitat de interacțiunea lor;
Anticoagulante, având în vedere riscul crescut de sângerare asociat cu utilizarea simultană a AINS.

Contraindicatii MESULID ® Nimesulid

Utilizarea MESULID ® este contraindicată în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi, insuficiență hepatică și renală, ulcere gastrice și afecțiuni gastro-intestinale și insuficiență cardiacă severă.

Efecte secundare - Efecte secundare

Numeroase studii clinice și o monitorizare atentă după punerea pe piață au evaluat incidența reacțiilor adverse asociate tratamentului cu nimesulid.

Deși acest lucru este mai mic decât alte AINS neselective, tratamentul cu MESULID® a fost asociat cu apariția erupțiilor cutanate, prurit, urticarie și edem, anemie, neutrofilia, trombocitopenie, granulocitopenie, somnolență, cefalee, insomnie și vertij, tahicardie și hipertensiune arterială, durere epigastrică, greață, vărsături, diaree și gastralgie, hiperkaliemie, astm bronșic, dispnee și bronhospasm, disurie, oligurie, hematurie izolată și funcție hepatică anormală.

Incidența și severitatea efectelor secundare menționate anterior a fost totuși proporțională cu doza totală administrată și cu durata terapiei medicamentoase.