LOBIVON ® este un medicament bazat pe nebivolol
Grupul terapeutic: beta-blocante
IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse
Indicatii LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON® este utilizat în tratamentul hipertensiunii esențiale și a insuficienței cardiace moderate, cronice, moderate sau moderate.
LOBIVON ® mecanism de acțiune Nebivolol
Nebivololul, administrat împreună cu LOBIVON®, este absorbit la nivelul tractului gastro-intestinal și metabolizat ușor în ficat de către enzimele citocromului. Procesele metabolice implicate în acest ingredient activ depind de enzima CYP2D6, a cărei activitate este puternic influențată de variante genetice ale aceleiași proteine. Pentru aceasta, biodisponibilitatea, timpul de atingere a concentrației plasmatice maxime și a timpului de înjumătățire plasmatică variază între metabolizatorii lenți și cei rapizi, deși polimorfismul "rapid" pare a fi cel mai frecvent în populație.
Nebivololul este un beta-blocant cardioselectiv de ultimă generație, care combină mecanismul clasic de inhibare selectivă a receptorilor beta-1 adrenergici exprimați la nivelul cardiacului, o acțiune vasodilatorie evidentă determinată de inducerea căii de oxid de arginină-nitric, concentrații crescute din ultima moleculă la nivelul arteriolar intima.
Reducerea frecvenței și intensității contracției miocardice, cea mai bună perfuzie coronariană, reducerea acțiunii cardiace și acțiunea invazivă inovatoare fac din nebivolol unul dintre cele mai eficiente beta-blocante în terapia antihipertensivă.
Metaboliții nebivololului, atât hidroxilați cât și glucuronați, sunt eliminați în moduri mai mult sau mai puțin similare prin urină și fecale.
Studiile efectuate și eficacitatea clinică
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCCANTE DE NOUA GENERARE
Nebivololul este una dintre beta-blocantele de nouă generație, deoarece asociă efectul inhibitor important asupra receptorilor beta-adrenergici cardiaci cu o acțiune vasodilatorie importantă. Studiul mecanismelor moleculare de vasodilatație, care fac acest ingredient activ unul dintre cele mai eficiente beta-blocante în tratamentul hipertensiunii arteriale, a arătat o activare a receptorilor Beta 1 ai mușchiului neted vascular și o creștere a activității sintazei oxidului nitric cu o creștere consecutivă a concentrațiilor de oxid nitric.
2. EFICACITATEA ANTIPERTENSIVĂ A NEBIVOLULUI
Studiul în cauză testează eficacitatea nebivololului în tratamentul hipertensiunii arteriale la aproximativ 300 de pacienți. Datele obținute arată o reducere a presiunii diastolice de aproximativ 11 mmHg și a presiunii sistolice de 14 mmHg, la pacienții cu hipertensiune arterială de grad I și II, tratați timp de 8 săptămâni cu nebivolol.
3.NEBIVOLOLO: EFECT DE PROTECȚIE
Studiu foarte interesant realizat pe pacienți obezi supuși unui exercițiu fizic intens, util pentru observarea efectelor protectoare ale nebivololului asupra sănătății pacientului. Mai exact, administrarea acestui ingredient activ timp de 8 săptămâni, în doze terapeutice, a garantat o reducere a citokinelor pro-inflamatorii și a leptinei și o creștere a adiponectinei, exercitând un efect protector împotriva stresului inflamator indus de exercițiu fizice intense.
Metodă de utilizare și dozare
LOBIVON ® 5 mg comprimate nebivolol în formă racemică: doza standard pentru tratamentul hipertensiunii arteriale este de un comprimat pe zi, luată de preferință în același timp. Pentru pacienții vârstnici sau cu funcție renală redusă, doza inițială trebuie redusă la jumătate. Efectul terapeutic apare după 1-2 săptămâni de la începerea tratamentului, în timp ce eficacitatea maximă este observată abia după 4 săptămâni.
Pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice, nu este posibil să se definească o doză optimă a priori, deoarece este necesară o supraveghere medicală imediată, utilă pentru definirea dozei terapeutice eficiente pe baza caracteristicilor fiziopatologice ale pacientului.
ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE ASUMAREA LOBIVON ® Nebivololo - ESTE NECESAR PRESCRIPȚIA ȘI CONTROLUL MEDICULUI VOTULUI DUMNEAVOASTRĂ.
Avertismente LOBIVON ® Nebivololo
Aportul de LOBIVON ® trebuie precedat de evaluări medicale și clinice atente, pentru a evita apariția efectelor secundare neplăcute.
În detaliu, acțiunea de bradicardie a nebivololului poate fi accentuată de administrarea concomitentă de medicamente active pe sistemul cardiovascular sau anestezic, astfel încât să fie necesară suspendarea terapiei; ar putea masca, de asemenea, unele semne importante, cum ar fi tahicardia în bolile de interese endocrine cum ar fi diabetul și hipertiroidismul.
Mai mult decât atât, chiar dacă se ia în considerare acest principiu activ, un beta-blocant cardioselectiv, la concentrații mari, ar putea interacționa cu receptorii adrenergici respiratori, inducerea constricției bronco și agravarea simptomatologiei la pacienții cu bronhopatii.
O atenție deosebită trebuie acordată și pacienților cu afecțiuni cardiace deosebite sau netratate (bloc de inima de gradul I, boli circulatorii periferice, angina Prinzmetal).
Nebivololul pare să crească sensibilitatea la alergeni, agravând simptomele la pacienții predispuși.
Dacă este necesar să întrerupeți tratamentul, acest lucru trebuie efectuat treptat, în special la pacienții cu cardiopatii de diferite tipuri.
LOBIVON ® conține lactoză, de aceea nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu malabsorbție de glucoză / galactoză sau cu deficit de enzima lactază.
PREGNANȚĂ ȘI LACTARE
Efectele hemodinamice induse de LOBIVON®, în special perfuzia placentară redusă, pot compromite dezvoltarea embrionară și fetală normală și pot determina tulburări metabolice relevante din punct de vedere clinic; din aceste motive nu se recomandă administrarea LOBIVON ® în timpul sarcinii.
Aceeași indicație se aplică, de asemenea, perioadei de alăptare, având în vedere prezența nebivololului în laptele matern la concentrații semnificative.
interacţiuni
La interacțiunile comune observate pentru categoria beta-blocante cardioselective - cum ar fi antiaritmice de clasa II și III, agoniștii de calciu cum ar fi verapamil / diltiazem, antihipertensivele cu acțiune centrală, volatilele anestezice halogenate, glicozidele digitale, antipsihoticele și antidepresivele, creșterea efectelor biologice ale medicamentului - altele sunt adăugate, importante în variația proprietăților farmacocinetice ale nebivololului. În special, având în vedere rolul enzimei hepatice CYP2D6, inhibitorii săi, cum ar fi paroxetina, fluoxetina, tioridazina și chinidina, ar putea crește concentrațiile plasmatice ale nebivololului, ducând la un risc mai mare de efecte secundare.
Contraindicații LOBIVON ® Nebivolol
Ca și alți beta-blocanți, LOBIVON® este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, în caz de hipotensiune arterială, tulburări circulatorii, acidoză metabolică, feocromocitom care nu este tratat corespunzător, blocarea cardiacă sau insuficiența cardiacă netratată adecvat, șoc cardiogen și insuficiență hepatică.
Efecte secundare - Efecte secundare
Cele mai frecvente efecte secundare ale LOBIVON ® includ cefalee, amețeli, parestezii, dispnee, constipație, greață, diaree, oboseală și edem.
Mai rare și observate în special în anumite categorii de pacienți expuși riscului, au fost reacții adverse cum ar fi coșmarurile, modificări ale vederii, bradicardie, insuficiență cardiacă, conducere AV încetinită / blocare AV, hipotensiune arterială, bronhospasm, dispepsie, flatulență, vărsături, prurit, cutanate, impotență și depresie.
De asemenea, literatura de specialitate descrie unele episoade de halucinații, psihoze, confuzie, extremități reci / cianotice, fenomene Raynaud, ochi uscați și toxicitate cutanată oculo-mucus asociată cu terapia cu nebivolol.
notițe
LOBIVON ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
"utilizarea LOBIVON ® a atleților, în absența necesității terapeutice, pentru a reduce răspunsul fiziologic la stres și simptomele asociate (tremurul membrelor, creșterea tensiunii arteriale, tensiunea emoțională crescută etc.) este o practică DOPANT.
