Generalități și clasificare
Relaxantele musculare - așa cum se poate deduce cu ușurință din numele lor - sunt medicamentele utilizate în mediul clinic pentru a promova relaxarea musculară, atât scheletică, cât și netedă.
Relaxantele musculare sunt disponibile sub formă de diferite formulări farmaceutice pentru administrare orală, parenterală și chiar topică.
În mod substanțial, relaxantele musculare pot fi împărțite în două grupe mari, în funcție de mecanismul prin care exercită acțiunea de eliberare a mușchilor:
- Mijloace de relaxare a muschilor de acțiune central
- Mijlocie relaxantă a mușchilor periferici.
Acțiune centrală relaxantă musculară
Relaxanții musculare care acționează la nivel central își desfășoară activitatea acționând direct la nivelul sistemului nervos central.
În general, acest tip de relaxante musculare se utilizează pentru tratamentul contracțiilor musculare și spasticității, care pot fi asociate cu traume, boli ale măduvei spinării de diferite origini și naturi, patologii cerebrale, boli autoimune (cum ar fi, de exemplu, scleroza multiplă) tulburări ale coloanei vertebrale, boli degenerative și tumori.
Ingredientele active care aparțin acestei categorii de relaxante musculare sunt diferite și au diferite mecanisme de acțiune.
Mai jos, unele dintre aceste medicamente vor fi descrise pe scurt.
eperisonă
Eperisone (Expose®) este un relaxant muscular folosit pentru combaterea spasticității musculare care rezultă din boli neurologice degenerative, traumatice sau neoplazice.
Acțiunea relaxantă musculară a axonei se datorează capacității sale de a inhiba descărcarea spontană a neuronilor motori gama prezenți la nivelul coloanei vertebrale.
În plus, eperizona este, de asemenea, capabilă să exercite acțiuni analgezice și vasodilatatoare.
Principalele efecte nedorite ale hepisonei sunt palpitații, amețeli, dureri de cap, tremor, oboseală, astenie, tulburări gastrointestinale și erupții cutanate.
tiocolchicozidei
Tiocolchicozida (Muscoril®, Miotens®) este un relaxant muscular care acționează în principal și care este utilizat în principal în tratamentul contracțiilor musculare dureroase asociate cu afecțiuni acute ale coloanei vertebrale.
Tiocolchicozidul își exercită activitatea printr-un mecanism complex de acțiune, care implică antagonizarea receptorului GABA-A.
Thiocolchicozidul poate provoca reacții adverse la nivelul gastrointestinal, precum și favorizarea apariției somnolenței.
baclofen
Baclofenul (Lioresal®) este un relaxant muscular utilizat în tratamentul hipertoniei spastice asociate cu scleroza multiplă, boli de măduva spinării, traumatice, infecțioase sau degenerative (cum ar fi paralizia spinării spinale, mielita transversală, paraplegia traumatică, scleroza laterală amiotrofică etc.) și la patologiile cerebrale, cum ar fi encefalopatiile infantile, vasculopatiile cerebrale și tumorile.
Baclofenul își desfășoară activitatea de relaxare musculară prin exercitarea unei acțiuni agoniste împotriva receptorului GABA-B, datorită căruia este posibil să se controleze eliberarea unor neurotransmițători excitatori, determinând astfel o scădere a tonusului muscular.
Principalele reacții adverse care pot apărea în urma utilizării baclofenului sunt: sedare, somnolență, depresie respiratorie, cefalee, insomnie, euforie, confuzie, tulburări gastro-intestinale și tremor.
Zanaflex
Tizanidina (Sirdalud®) este un relaxant muscular folosit atât în tratamentul spasmelor musculare dureroase asociate tulburărilor coloanei vertebrale, cât și al intervențiilor chirurgicale și în tratamentul spasticității musculare cauzate de patologii de natură diferită.
Tizanidina este un agonist central al receptorului α2 adrenergic, prin urmare, își exercită acțiunea de relaxare musculară prin inhibarea eliberării norepinefrinei din interneuronii spinali.
Reacțiile adverse care pot să apară ca urmare a administrării tizanidinei includ bradicardie, hipotensiune, somnolență, amețeli, insomnie și tulburări de somn, oboseală și slăbiciune musculară.
Mijlocie relaxantă a mușchilor periferici
Relaxantele musculare care acționează periferic sunt medicamente care - așa cum pot fi ușor de înțeles - își exercită acțiunea la nivelul sistemului nervos periferic.
Mai detaliat, aceste ingrediente active exercită o acțiune de blocare neuromusculară prin interacțiunea cu receptorii nicotinici de acetilcolină.
În general, aceste relaxante musculare sunt utilizate ca adjuvanți în anestezie, pentru a facilita procedurile chirurgicale, dar și pentru a facilita executarea unor tipuri de teste de diagnostic invaziv.
La rândul său, relaxantele musculare de acțiune periferică pot fi împărțite în două subgrupe:
- Depolarizarea relaxantelor musculare periferice;
- Non-depolarizante relaxante ale mușchilor periferici.
Depolarizarea relaxantelor musculare periferice
Acest tip de relaxanți ai mușchilor periferici se leagă de receptorii nicotinici prezenți la nivelul plăcii neuromusculare, exercită asupra lor o acțiune agonistă care determină o depolarizare a membranei plasmatice a celulelor nervoase. Această depolarizare duce la o fasciculare musculară. Mai târziu, membrana celulară este repolarizată, dar este într-o stare de desensibilizare a cărei consecință este tocmai relaxarea mușchilor.
Succinilcolina aparține acestei categorii de relaxanți musculare. Această substanță activă are o durată scurtă de acțiune și este utilizată în cazul în care este necesară inducerea unui bloc neuromuscular rapid pentru perioade relativ scurte. De fapt, succinilcolina este adesea utilizată pentru a facilita unele tipuri de examinări endoscopice.
Mai mult, acest medicament poate fi utilizat, de asemenea, împreună cu medicamente anestezice în timpul intervenției chirurgicale și pentru a facilita intubarea traheală.
Non-depolarizante relaxante ale mușchilor periferici
Aceste relaxante musculare nu depolarizează membrana celulelor nervoase, deci nu induc fasciculări musculare înainte de producerea efectului de relaxare asupra mușchiului neted. De fapt, aceste molecule - spre deosebire de relaxantele musculare depolarizante - au o acțiune antagonistă competitivă împotriva receptorilor nicotinici prezenți la nivelul plăcii neuromusculare.
Aceste ingrediente active sunt utilizate în principal în domeniul chirurgical, pentru a obține o eliberare adecvată a mușchilor în timpul operațiilor.
Ingredientele active musculare aparțin acestei categorii de relaxanți musculare, cum ar fi:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), cu o durată de acțiune ușor mai mare decât cea a succinilcolinei;
- Vecuronium (Norcuron®), totuși, această substanță activă are o durată de acțiune intermediară. Mai mult decât atât, în comparație cu alte relaxante musculare care nu depolarizează, aceasta nu induce eliberarea de histamină și are efecte cardiovasculare mai puțin;
- Rocuronium (Esmeron®), acest relaxant muscular are o durată de acțiune similară cu aceea a vecuroniumului, dar, în comparație cu cea din urmă, are un debut mai rapid al acțiunii. Ca și vecuronium, rocuroniul nu induce o eliberare semnificativă de histamină.
Efectele secundare ale relaxantelor musculare periferice
În mod natural, tipul de efecte secundare care pot apărea în urma utilizării relaxanților periferici variază în funcție de ingredientul activ utilizat și în funcție de sensibilitatea fiecărui pacient la medicamentul însuși.
Cu toate acestea, multe dintre aceste relaxante musculare - dar nu toate - cauzează hipotensiune arterială, probleme cardiace și bronhospasm.
Mai mult, după cum s-a menționat, unii relaxanți ai mușchilor periferici sunt, de asemenea, capabili să promoveze eliberarea histaminei, cu apariția consecințelor nedorite la nivelul pielii (prurit, urticarie, wheals, eritem), ale tractului respirator (astm bronhospasm) și a sistemului cardiovascular.
