Cabergoline este un derivat sintetic al ergotinei, un alcaloid natural produs de ciuperca Claviceps purpurea, cunoscută și ca Ergot. Claviceps purpurea este o ascomycete care infectează ierburi, în special secară.
Cabergoline - Structura chimică
Atunci când secara este infestată cu acest parazit se numește secară corn din cauza sclerotia în formă de coarne mici pe care acest organism se formează pe planta.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Cabergoline este indicat în tratamentul:
- Adiomii secretori ai pituitului prolactina (un hormon responsabil pentru stimularea glandelor mamare și producția de lapte);
- Hiperprolactinemia, adică concentrații mari de prolactină din sânge;
- Boala Parkinson;
- Galactoria, adică secreția anormală de lapte la femeile care nu alăptează;
- În terapia adjuvantă a acromegaliei.
Avertismente
Cabergoline trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli cardiovasculare preexistente, hipotensiune arterială, sindrom Raynaud, ulcer peptic și sângerare gastrointestinală.
De asemenea, ar trebui să se acorde atenție administrării cabergolinei la pacienții cu boli renale și / sau hepatice preexistente.
Deoarece cabergoline poate provoca atacuri de somn brusc, este foarte descurajat să conducă vehicule sau să utilizeze utilaje de către pacienții care iau medicamentul.
interacţiuni
Utilizarea concomitentă a macrolidelor (medicamente antibiotice, cum ar fi, de exemplu, eritromicina ) și cabergoline ar putea crește concentrația plasmatică a cabergolinei în sine, provocând efecte potențial periculoase.
Deoarece cabergoline este un agonist al receptorilor de dopamină, acesta nu trebuie administrat în asociere cu medicamente antagoniste dopaminergice sau medicamente antipsihotice .
Se recomandă evitarea utilizării cabergolinei în combinație cu alcaloizi de ergot pentru perioade lungi de timp, pentru a evita un potențial efect de întărire.
Interacțiunile pot să apară la administrarea concomitentă de medicamente antihipertensive și cabergoline.
Efecte secundare
Cabergoline poate induce diferite tipuri de efecte secundare. Fiecare pacient răspunde diferit la terapie, prin urmare nu se spune că efectele secundare apar toate și cu o intensitate egală la fiecare pacient. Efectele secundare induse de cabergoline, în general, sunt dependente de doză.
Următoarele sunt principalele efecte adverse care pot apărea în urma tratamentului cu medicamentul.
Tulburări psihiatrice
Tratamentul cu cabergoline poate provoca tulburări de somn, iluzii, tulburări psihotice, agresivitate, confuzie și halucinații .
Tulburări ale sistemului nervos
În timpul administrării cabergolinei, apariția tulburărilor precum amețeli, dureri de cap, amețeală, hiperkineză sau diskinezie caracterizată prin mișcări musculare incontrolabile, pierderea coordonării și / sau a echilibrului este foarte frecventă.
În plus, cabergolina poate provoca somnolență și atacuri bruște de somn în absența semnelor de avertizare, ceea ce face ca conducerea vehiculelor și / sau utilizarea mașinilor să fie foarte periculoase.
Tulburări cardiace
Cabergoline poate provoca afecțiuni cardiace grave, inclusiv valvulopatii cardiace (de exemplu, patologii ale valvei cardiace), pericardită (inflamația pericardului, membrana care acoperă inima) și revărsările pericardice (acumularea de lichid în spațiul pericardic, adică spațiul inclus). între pericard și inimă). În plus, cabergolina poate promova debutul anginei pectorale .
Afecțiuni vasculare
Tratamentul cu cabergoline poate provoca hipotensiune arterială ortostatică, ceea ce reprezintă o scădere bruscă a tensiunii arteriale după o schimbare dintr-o poziție în poziție ascendentă sau așezată într-o poziție în picioare.
Raynaud sindromul
Tratamentul cu cabergoline poate provoca fenomenul Raynaud. Este un fenomen caracterizat de un spasm excesiv al vaselor de sânge periferic care determină o reducere a fluxului sanguin în zonele afectate. Fenomenul se manifestă mai ales în degete și de la picioare, dar poate implica și alte părți ale corpului. Pielea din zonele afectate are de obicei o culoare galbenă care poate deveni cianoasă, iar în cele din urmă - odată ce sângele a fost restaurat - devine roșu.
Tulburări respiratorii pleuropulmonare
Cabergoline poate provoca efuziuni pleurale și fibroză pleuropulmonară . În plus, cabergolina poate provoca dispnee și insuficiență respiratorie .
Tulburări gastro-intestinale
Tratamentul cu cabergoline poate provoca afecțiuni cum ar fi gastrită, greață, vărsături, dispepsie (dificultăți la digerare) și constipație .
Tulburări de control al impulsului
Tratamentul cu cabergoline poate determina tulburări severe de control al impulsului. Aceste tulburări includ cumpărăturile compulsive sau cheltuielile excesive, jocurile de noroc patologice, creșterea libidoului, hipersexualitatea, bulimia și impulsul necontrolat de hrănire.
Modificarea testelor de diagnostic
Cabergoline poate determina o scădere a nivelului sanguin al hemoglobinei și / sau al globulelor roșii din sânge. Mai mult, poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale creatin-fosfokinazei.
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot apărea după administrarea de cabergoline sunt:
- Reacții de hipersensibilitate la persoanele sensibile;
- Erupție cutanată;
- alopecia;
- Insuficiență renală;
- Obstrucția vasculară uretrală;
- Obstrucție vasculară abdominală;
- Dureri abdominale;
- sângerări nazale;
- Crampe la nivelul membrelor inferioare;
- astenie;
- Edem periferic și nu;
- oboseala;
- Modificarea funcției hepatice.
Supradozaj
Simptomele supradozajului pot rezulta din stimularea excesivă a receptorilor dopaminergici. Aceste simptome sunt hipotensiune arterială, greață, vărsături, tulburări gastrice, hipotensiune ortostatică, confuzie sau psihoză și / sau halucinații. Dacă este necesar, organismul medicamentului neabsorbit trebuie scos din organism. Pentru tratamentul simptomelor, utilizarea antagoniștilor dopaminergici poate fi utilă.
Mecanismul de acțiune
Cabergoline este un agonist al receptorilor dopaminergici și, ca atare, este capabil să-și imite efectele biologice. În special, cabergolina acționează asupra receptorilor D2 (receptori dopaminergici de tip 2) localizați pe celulele responsabile de eliberarea prolactinei care se găsesc în hipofiza anterioară. Inhibând eliberarea prolactinei, cabergolina este capabilă să întrerupă performanța funcțiilor biologice conectate la ea.
În plus, cabergolina interacționează cu neuronii dopaminergici din zona nigrostriatală din creier.
La pacienții cu boală Parkinson există o degenerare a neuronilor dopaminergici nigrostriatali și un decipit al enzimelor responsabile de sinteza dopaminei. Acesta este motivul pentru care - pentru tratamentul acestei patologii - se utilizează medicamente care acționează direct asupra receptorilor dopaminergici, cum ar fi cabergolinele.
Instrucțiuni de utilizare - Doze
Cabergoline este disponibil pentru administrare orală sub formă de tablete.
Doza trebuie stabilită de către medic pe baza tipului de boală care urmează să fie tratată. În plus, răspunsul la doza de medicament administrat - atât în ceea ce privește eficacitatea tratamentului, atât în ceea ce privește efectele secundare - pare să depindă de sensibilitatea fiecărui pacient.
În mod normal, doza optimă de cabergoline se obține prin creșterea treptată a dozei inițiale a medicamentului.
Doza obișnuită este cuprinsă între 0, 5 mg și 3 mg de medicament.
În orice caz, cele 3 mg de cabergolină pe zi nu trebuie depășite.
Sarcina și alăptarea
Au fost raportate cazuri de avort sau malformații congenitale după utilizarea cabergolinei de către femeia gravidă.
Înainte de a începe tratamentul cu cabergoline, sarcina trebuie exclusă. Mai mult decât atât, este necesar să se ia măsuri de precauție - din partea ambelor sexe - pentru a se evita apariția oricăror sarcini atât în timpul tratamentului, cât și la sfârșitul acestuia, pentru o perioadă de cel puțin o lună.
Prin urmare, trebuie evitat tratamentul cu cabergoline în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor în care medicul nu consideră că este esențial.
Cabergoline nu trebuie utilizat de către mamele care alăptează.
Contraindicații
Utilizarea cabergolinei este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la cabergoline sau la alcaloizi de ergot;
- În caz de hipertensiune arterială necontrolată;
- Istoria tulburărilor fibrotice pulmonare, pericardice și / sau retroperitoneale;
- În cazul valvulopatiilor cardiace preexistente;
- În timpul sarcinii.
