fluoxetina

Fluoxetina este un medicament antidepresiv aparținând clasei de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (sau SSRI). Este probabil mai cunoscută sub denumirea comercială Prozac®.

Fluoxetină - Structura chimică

A fost descoperită de compania farmaceutică Eli Lilly Company și în 1987 utilizarea sa a fost aprobată de Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente.

Este considerat un medicament foarte important, atât de mult încât să fie inclus în lista de medicamente esențiale pregătite de Organizația Mondială a Sănătății (OMS). În această listă sunt enumerate toate medicamentele care trebuie să fie prezente într-un sistem de sănătate de bază.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea fluoxetinei este indicată în tratamentul:

Episoade de depresie majoră;
Tulburare obsesiv-compulsivă;
Bulimia nervosa;
Tulburări depresive moderate până la severe la copii și adolescenți. În acest caz, totuși, fluoxetina trebuie prescrisă în asociere cu psihoterapia.

Avertismente

Depresia este asociată cu un risc crescut de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere. Deoarece ameliorarea acestor simptome nu poate să apară imediat în primele perioade de tratament, se recomandă monitorizarea pacienților până la obținerea acestei îmbunătățiri.

Administrarea fluoxetinei la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani poate duce la comportamente legate de suicid. Din acest motiv, copiii și adolescenții aflați în tratament cu medicamentul trebuie să fie monitorizați în permanență, pentru a identifica prompt posibila apariție a simptomelor suicidare.

Creșterea și dezvoltarea postoperatorie trebuie monitorizate la copii și adolescenți tratați cu fluoxetină, deoarece medicamentul poate provoca o întârziere a pubertății.

Fluoxetina poate avea efecte convulsive, prin urmare, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu antecedente de convulsii.

Administrarea fluoxetinei trebuie evitată la pacienții cu tulburări de convulsii instabile sau cu epilepsie. Pacienții care iau medicamentul, care suferă de epilepsie controlată, trebuie monitorizați cu atenție.

Utilizarea fluoxetinei trebuie întreruptă dacă pacientul intră într-o fază maniacală.

Administrarea medicamentului trebuie făcută cu prudență la pacienții cu antecedente de tulburări maniacale.

Tratamentul cu fluoxetină poate provoca tulburări de control glicemic la pacienții cu diabet zaharat. Poate fi necesară ajustarea dozei de agenți hipoglicemici de insulină și / sau pe cale orală utilizată pentru tratamentul acestei afecțiuni.

interacţiuni

Combinația de inhibitori selectivi de fluoxetină și monoaminoxidază (MAO) de tip A trebuie evitată.

Administrarea concomitentă a fluoxetinei și a MAO-ului de tip B, pe de altă parte, necesită monitorizarea clinică a pacienților datorită unui risc crescut de sindrom serotoninergic.

Administrarea concomitentă de fluoxetină și fenitoină (un medicament utilizat pentru tratamentul epilepsiei) poate determina modificări ale concentrației plasmatice a fluoxetinei. Astfel de modificări pot provoca efecte toxice foarte periculoase.

Fluoxetina poate determina o concentrație plasmatică modificată de tamoxifen (un medicament anticanceros), astfel încât este necesară prudență în orice administrare concomitentă a acestor două medicamente.

Combinația dintre fluoxetină și următoarele medicamente crește riscul de apariție a sindromului serotoninergic:

Tramadol (un analgezic opioid);
Hypericum (sau sunătoare, o plantă cu proprietăți antidepresive);
Triptofan (aminoacidul din care este sintetizat serotonina);
Litiu (utilizat pentru tratarea tulburărilor bipolare);
Triptani (medicamente utilizate pentru tratarea migrenei).

În plus, asocierea cu triptan crește riscul declanșării vasoconstricției coronariene și a hipertensiunii arteriale.

O atenție deosebită trebuie acordată administrării concomitente de fluoxetină și medicamentelor care pot afecta ritmul cardiac, cum ar fi:

Medicamente antiaritmice, cum ar fi flecainida și encainida ;
Antipsihotice, cum ar fi fenotiazină, pimozidă, clozapină și haloperidol ;
Antidepresive triciclice (TCA), cum ar fi imipramină, desipramină și amitriptilină ;
Agenți antimicrobieni, cum ar fi sparfloxacina , moxifloxacin, eritromicină și pentamidină ;
Medicamente antimalarice, cum ar fi halofantrină ;
Antihistaminice, cum ar fi astemizolul și mizolastina .

Fluoxetinul afectează în principal sistemul enzimatic citocrom P2D6 hepatic, prin urmare, utilizarea concomitentă a medicamentelor metabolizate de asemenea prin acest sistem enzimatic poate duce la interacțiuni medicamentoase.

Deoarece fluoxetina poate provoca sângerări anormale, trebuie acordată o atenție deosebită administrării concomitente de anticoagulante orale (cum ar fi warfarina ).

Terapia electroconvulsivă în asociere cu tratamentul cu fluoxetină poate provoca convulsii prelungite sau poate crește frecvența acestora la pacienții cu tulburări convulsive preexistente.

Asocierea alcoolului cu medicamente inhibitoare a recaptării serotoninei (inclusiv fluoxetină) trebuie evitată.

Efecte secundare

Fluoxetina poate provoca o serie de efecte secundare care pot varia - de tip și intensitate - de la un pacient la altul, datorită diferitelor sensibilități pe care fiecare le posedă față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte adverse care pot apărea în timpul terapiei cu fluoxetină.

Reacții alergice

Tratamentul cu fluoxetină poate provoca reacții alergice la persoanele sensibile. Simptomele care pot apărea sunt erupții cutanate, mâncărime, urticarie, reacție anafilactoidă, vasculită (inflamație a vaselor de sânge) și angioedem.

Tulburări gastro-intestinale

Terapia cu fluoxetină poate provoca greață, vărsături, diaree, dispepsie și disfagie . Fluoxetina poate provoca, de asemenea, gură uscată și modificări ale gustului .

Tulburări ale sistemului nervos

Administrarea fluoxetinei poate determina:

Dureri de cap;
amețeli;
Anomalii ale somnului (cum ar fi insomnia sau apariția unor vise anormale);
euforie;
Miscari anormale si incontrolabile (cum ar fi, de exemplu, ticurile nervoase);
convulsii;
Anxietate psihomotorie;
halucinaţii;
Stare de confuzie;
agitație;
Anxietate;
Atacuri de panică;
Tulburări de concentrare;
Tulburări de proces cognitiv;
Comportament suicidar și / sau gânduri.

Disfuncție sexuală

Tratamentul cu fluoxetină poate provoca ejacularea întârziată sau absentă și priapismul (un sindrom caracterizat prin erecție dureroasă în absența excitării sexuale).

Tulburări ale rinichilor

Terapia cu fluoxetină poate determina o modificare a frecvenței urinare și a retenției urinare .

Sindromul serotoninergic

Fluoxetina poate provoca sindromul serotoninergic, în special când este administrat în asociere cu alte medicamente capabile să stimuleze semnalul serotoninei.

Este un sindrom caracterizat printr-un exces de activitate serotoninergică la nivelul sistemului nervos central; este de asemenea definit ca otrăvire cu serotonină .

Intoxicația poate fi ușoară, moderată sau severă, iar simptomele care o caracterizează apar de obicei foarte repede.

În ceea ce privește forma ușoară, simptomele care pot apărea sunt:

tahicardia;
frisoane;
Transpirație crescută;
Dureri de cap;
Mydriasis (dilatarea elevilor);
tremors;
Myoclonia (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau a unui grup de mușchi);
spasme;
Evidențierea reflecțiilor.

În caz de intoxicație moderată, totuși, ele pot apărea:

Accentuarea zgomotelor intestinale (borborigmi);
diaree;
Hipertensiune arterială;
Febra.

În cazul intoxicației severe, se înregistrează o creștere accentuată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul poate intra, de asemenea, într-o stare de șoc cu temperaturi corporale care depășesc 40 ° C.

Rabdomioliza (ruptura celulelor musculare scheletice și eliberarea lor în sânge), convulsii și insuficiență renală pot apărea, de asemenea.

hiponatremie

Tratamentul cu fluoxetină poate determina hiponatremie, care poate duce la scăderea concentrației plasmatice a sodiului. În general, acesta este un efect secundar reversibil care regresează cu întreruperea tratamentului.

Tulburări respiratorii

Fluoxetina poate provoca dispnee și faringită . Mai rar, medicamentul poate promova dezvoltarea proceselor inflamatorii și / sau fibrozei .

Simptome suspecte

Întreruperea bruscă a fluoxetinei poate determina așa-numitele simptome de sevraj, aceste simptome sunt:

amețeli;
paresteziile;
Insomnia și tulburările de somn în general;
astenie;
Anxietate;
agitație;
Greață și / sau vărsături;
tremor;
Dureri de cap.

În general, aceste simptome apar în formă ușoară, dar la unii pacienți pot apărea și în formă severă.

Reacții maniacale

După tratamentul cu fluoxetină la copii și adolescenți, au fost raportate cazuri de reacții maniacale, inclusiv manie și hipomanie.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea după tratamentul cu fluoxetină sunt:

Manifestări hemoragice;
Galactoria, adică secreția anormală de lapte la femeile care nu alăptează;
tremors;
sensibilitate la lumină;
anorexie;
Hepatită idiosincrazică (în cazuri foarte rare);
Teste de funcționare a ficatului afectate;
alopecia;
Modificări ale vederii;
balbismul;
Dureri musculare;
sângerări nazale;
Fluier în urechi;
Număr scăzut de trombocite;
Inflamația gâtului;
Întârzierea creșterii și maturizarea sexuală întârziată la copii și adolescenți.

Supradozaj

Simptomele cauzate de supradozajul cu fluoxetină includ:

Greață și vărsături;
convulsii;
Disfuncții cardiovasculare;
Stop cardiac;
Disfuncție pulmonară;
Starea modificată a sistemului nervos central care variază de la excitație la comă.

În cazuri foarte rare, au apărut rezultate fatale după supradozaj.

Nu există un antidot dacă luați prea multă medicație, dar poate fi de ajutor inducerea vărsăturilor sau lavajul gastric. O soluție, chiar mai utilă, ar putea fi cea a administrării de cărbune activat utilizat în asociere cu sorbitol.

Mecanismul de acțiune

Au fost formulate diverse ipoteze privind posibilele cauze ale depresiei, una dintre acestea fiind ipoteza monoaminergică.

Conform acestei ipoteze, depresia ar fi cauzată de o deficiență de monoamine, cum ar fi serotonina (5-HT), noradrenalina (NA) și dopamina (DA). Prin urmare, terapiile antidepresive ar trebui să vizeze corectarea acestor deficiențe.

Serotonina este considerată a fi principalul neurotransmițător implicat în tulburările depresive, iar alterarea transmiterii sale este asociată cu toate tulburările de dispoziție.

Serotonina este sintetizată în terminațiile nervoase presinaptice, pornind de la triptofanul aminoacid, stocat în interiorul veziculelor și eliberat în spațiul sinaptic (spațiul dintre terminarea nervului presinaptic și postsynaptic) urmând anumiți stimuli.

Odată eliberat de terminarea nervului, 5-HT interacționează cu receptorii săi, atât pre- cât și post-sinaptici. După ce și-a îndeplinit acțiunea, serotonina se leagă de transportorul care operează reabsorbția (SERT) și se raportează în terminația nervului.

Fluoxetina este un medicament care face parte din inhibitorii recaptării serotoninei.

În particular, fluoxetina are o mare afinitate și selectivitate față de SERT și - legând-o în loc de serotonină - determină ca neurotransmițătorul să rămână în interiorul bolții sinaptice timp îndelungat, ceea ce induce o creștere a semnalului serotoninergic pe receptori. postsynaptic, cu o îmbunătățire ulterioară a patologiei depresive în câteva săptămâni.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Fluoxetina este disponibilă pentru administrare orală sub formă de capsule, tablete solubile sau picături orale.

Tabletele pot fi luate întregi sau dizolvate în jumătate de pahar cu apă.

Cu toate acestea, capsulele trebuie administrate fără mestecare.

Fluoxetina poate fi administrată sub formă de doză unică sau fracționată, atât în apropierea cât și în afara meselor.

Doza de fluoxetină trebuie stabilită de medic pe baza tipului de boală care urmează să fie tratată.

Pacientul trebuie urmat cu atenție pentru a verifica progresul terapiei. Dacă medicul consideră că este posibil - după câteva săptămâni de la începerea tratamentului - poate fi evaluată o reducere a medicamentului administrat.

Următoarele sunt dozele obișnuite de medicament care sunt utilizate în tratamentul diferitelor tipuri de boli.

Episoade de depresie majoră (adulți și vârstnici)

Doza recomandată de fluoxetină este de 20 mg de medicamente pe zi. În cazul unui răspuns inadecvat, doza poate fi crescută până la un maxim de 60 mg de medicamente pe zi.

Tulburare obsesiv-compulsivă (adulți și vârstnici)

De asemenea, în acest caz, doza recomandată este de 20 mg fluoxetină pe zi. Cantitatea de medicament poate fi crescută la 60 mg dacă pacienții nu răspund adecvat la cea mai mică doză.

Bulimia nervosa (adulți și vârstnici)

În acest caz, doza recomandată de fluoxetină este de 60 mg pe zi.

Episoade de deprimare majoră până la moderată la copiii cu vârsta de 8 ani și peste

Administrarea trebuie să aibă loc sub controlul strict al unui specialist. Doza uzuală de fluoxetină este de 10 mg, dar cantitatea de medicament poate fi mărită până la 20 mg.

La copiii a căror greutate este inferioară celei normale, poate fi necesară o scădere a dozei de fluoxetină.

Reducerea dozei poate fi necesară la pacienții cu disfuncție hepatică preexistentă.

Doza de medicament trebuie, de asemenea, redusă la pacienții la care există o posibilitate de interacțiune între fluoxetină și alte medicamente administrate în combinație.

Sarcina și alăptarea

Fluoxetina - dacă medicul consideră necesar - poate fi administrată în timpul sarcinii. În orice caz, trebuie utilizată prudență, în special în ultimele etape de gestație sau chiar înainte de debutul travaliului, deoarece au fost raportate reacții adverse la nou-născuți, cum ar fi: