medicamente

Cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim)

generalitate

Cotrimoxazolul nu este altceva decât combinația dintre sulfametoxazol (o sulfonamidă) și trimetoprim (alt antibacterian) într-un raport fix de 5: 1.

Cel mai probabil, această asociere de ingrediente active este mai bine cunoscută sub denumirea comercială de Bactrim®.

Sulfametoxazol - Structura chimică

Trimetoprim - Structura chimică

Spre deosebire de ingredientele active singulare care posedă activitate bacteriostatică (adică sunt capabile să inhibe creșterea bacteriană), asocierea lor permite obținerea unei acțiuni de tip bactericid (adică atunci când sunt utilizate împreună, sunt capabili să ucidă celulele bacteriene) .

Cotrimoxazolul este disponibil în formulări farmaceutice adecvate pentru administrarea orală și parenterală.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea cotrimoxazolului este indicată pentru tratamentul:

  • Infecții ale tractului respirator (administrare orală);
  • Infecții digestive (administrare orală);
  • Infecții ale rinichilor și ale tractului urinar (administrare orală);
  • Infecții ale tractului genital (administrare orală);
  • Pneumonia cauzată de Pneumocystis carinii sau alte infecții oportuniste la pacienții imunocompromiși (administrare parenterală).

Avertismente

Dacă - în timpul tratamentului cu cotrimoxazol - apare orice tip de reacție alergică, tratamentul cu acest medicament trebuie întrerupt și medicul trebuie contactat imediat.

Se recomandă prudență în utilizarea cotrimoxazolului la pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale, la pacienții cu deficit de folat și la pacienții cu alergii severe.

În timpul perioadei de tratament cu cotrimoxazol - mai ales dacă este prelungită pentru o perioadă lungă de timp - este recomandabil să se efectueze controale regulate ale funcției hepatice și renale și al creșterii sângelui.

Se recomandă prudență la administrarea de cotrimoxazol la pacienții care primesc deja anticoagulante.

Cotrimoxazolul nu trebuie utilizat pentru tratamentul infecțiilor cu streptococi beta-hemolitici din lotul A.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de cotrimoxazol și amantadină (un medicament utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson) poate provoca delirium toxic.

Administrarea concomitentă a cotrimoxazolului și dofetilidei (un agent antiaritmic puternic) este contraindicată. Acest lucru se datorează faptului că cotrimoxazol poate crește activitatea dofetilidei, provocând astfel modificări serioase ale ritmului cardiac.

Administrarea concomitentă a cotrimoxazolului și indometacinului poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale sulfametoxazolului.

În orice caz, este bine să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Cotrimoxazolul poate induce diferite tipuri de efecte adverse, deși nu toți pacienții le manifestă. Tipul de efecte secundare și intensitatea cu care acestea se produc depind de sensibilitatea diferită pe care fiecare individ o are față de medicament.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu cotrimoxazol.

Tulburări hematologice și limfatice

Tratamentul cu cotrimoxazol poate determina:

  • Leucopenia, adică scăderea numărului de celule albe din sânge, cu o sensibilitate crescută la contracția infecțiilor;
  • Plateletenia, adică scăderea numărului de trombocite din sânge, cu risc crescut de apariție a sângerărilor anormale și / sau a hemoragiilor;
  • Agranulocitoză, adică scăderea numărului de granulocite din sânge;
  • Anemie aplastică;
  • Anemie hemolitică;
  • Anemie megaloblastică;
  • Hipoprotrombinemia, care este o afecțiune a sângelui caracterizată prin deficiență de protrombină cu defecte de coagulare consecvente;
  • Methemoglobinemie.

Reacții alergice

Cotrimoxazolul poate determina reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții se pot manifesta prin:

  • febra;
  • Angioedem;
  • urticarie;
  • Dermatita exfoliativă;
  • Sindrom DRESS (erupție cutanată cu eozinofilie și simptome sistemice);
  • Pneumonie interstițială;
  • Boala serului;
  • Reacții anafilactice.

Tulburări gastro-intestinale

Terapia cu cotrimoxazol poate provoca greață, vărsături, diaree, durere abdominală, glossită, stomatită, colită pseudomembranoasă și pancreatită acută.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu cotrimoxazol poate determina:

  • neuropatie;
  • uveita;
  • ataxie;
  • amețeli;
  • Dureri de cap;
  • astenie;
  • Convulsii.

Tulburări psihiatrice

Terapia cu cotrimoxazol poate provoca halucinații și insomnie.

Tulburări hepatobiliare

În timpul tratamentului cu cotrimoxazol, poate apărea o creștere a concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor și bilirubinei. În plus, medicamentul poate promova debutul hepatitei, necrozei hepatice, colestazei și icterului.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Terapia cu cotrimoxazol poate determina:

  • Reacții de fotosensibilizare;
  • Eritemul multiform;
  • Henoch-Schönlein violet și purpuriu;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Toxicitatea necroliză epidermică.

Boli ale rinichilor și ale tractului urinar

Tratamentul cu cotrimoxazol poate determina:

  • Scăderea funcției renale;
  • Inofatie interstițială;
  • Creșterea nivelului de uree, albuminurie și creatinină din sânge;
  • hematurie;
  • Cristaluria.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu cotrimoxazol sunt:

  • Hiperkaliemia care poate fi foarte periculoasă;
  • Suprainfectări de la bacterii sau ciuperci rezistente;
  • Tinitus;
  • artralgii;
  • mialgie;
  • rabdomioliza;
  • Flebită sau durere venoasă (când cotrimoxazol este administrat parenteral).

Supradozaj

Dacă se administrează o doză excesivă de cotrimoxazol, pot apărea următoarele:

  • cristalurie;
  • Oligurie sau anurie;
  • Greață sau vărsături;
  • diaree;
  • amețeli;
  • Dureri de cap.

În caz de supradozaj, spălarea gastrică, hemodializa și aportul adecvat de lichide pot fi utile pentru accelerarea eliminării renale a medicamentului în exces.

În cazul în care există suspiciuni de supradozaj cu cotrimoxazol, trebuie să vă informați imediat medicul sau să contactați cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

După cum sa menționat mai sus, cotrimoxazolul constă în combinația dintre sulfametoxazol și trimetoprim.

Ambele antibacteriene interferează cu sinteza acidului tetrahidrofolic, un intermediar esențial pentru sinteza bazelor purină și pirimidină, care va constitui apoi ADN-ul bacterian.

Mai mult, în detaliu, sulfametoxazol inhibă în mod competitiv una dintre enzimele implicate în primele etape ale sintezei acidului tetrahidrofolic: dihidropteroat sintază.

Trimetoprimul, pe de altă parte, este capabil să inhibe enzima implicată în ultima etapă a sintezei menționate mai sus, dihidrofolat reductaza.

Prin asocierea acestor două antibacteriene, prin urmare, există un bloc secvențial de două etape de bază ale aceleiași căi metabolice, astfel, este foarte dificil pentru bacterii să supraviețuiască.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Cotrimoxazolul este disponibil pentru administrare orală (sub formă de tablete, tablete solubile și suspensie orală) și pentru administrare intravenoasă (sub formă de concentrat pentru soluție perfuzabilă).

Doza de cotrimoxazol și calea de administrare cu care trebuie luat medicamentul trebuie stabilite de către medic, în funcție de tipul și severitatea infecției care urmează a fi tratată.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea cotrimoxazolului de către femeile gravide și de mamele care alăptează este contraindicată.

Contraindicații

Utilizarea cotrimoxazolului este contraindicată în următoarele cazuri:

  • La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la sulfametoxazol și / sau trimetoprim;
  • La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la alte sulfonamide;
  • La copiii cu vârsta mai mică de două luni;
  • La pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
  • La pacienții aflați deja în tratament cu dofetilid;
  • În timpul sarcinii;
  • În timpul alăptării.