Voriconazol

Voriconazolul este un agent anti-mitic (sau anti-fungic) de tip azol.

Voriconazol - Structura chimică

Voriconazolul este un analog al fluconazolului (un alt medicament antifungic), dar - în comparație cu acesta din urmă - are un spectru mai larg de acțiune.

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea voriconazolului este indicată pentru tratamentul:

Aspergiloza invazivă;
Candidemia la pacienții non-neutropenici;
Infecțiile grave și invazive cauzate de ciupercile rezistente la fluconazol din genul Candida ;
Infecții severe cauzate de ciupercile genelor Scedosporium și Fusarium .

Avertismente

Înainte de a lua voriconazol, trebuie să informați medicul dumneavoastră dacă vă aflați într-una din următoarele situații:

În cazul în care au apărut reacții alergice în trecut în urma utilizării altor azoli;
Dacă suferiți de boli hepatice;
Dacă suferiți de boli de inimă, cum ar fi aritmii și prelungirea intervalului QT (intervalul de timp necesar pentru depolarizarea și repolarizarea miocardului ventricular).

Tratamentul cu voriconazol poate provoca reacții de fotosensibilizare, prin urmare expunerea directă la lumina soarelui și la razele UV trebuie evitate.

În plus, cu utilizarea prelungită a voriconazolului, există un risc crescut de apariție a carcinomului cutanat.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de voriconazol și următoarele medicamente trebuie evitate din cauza posibilelor efecte secundare care pot să apară:

Terfenadină și astemizol, medicamente antihistaminice;
Cisaprid, un medicament capabil să mărească motilitatea gastrointestinală;
Pimozidă, un antipsihotic;
Quinidina, un antiaritmic;
Rifampicina și rifabutina, medicamente antibiotice;
Efavirenz și ritonavir, antivirale utilizate în tratamentul HIV;
Carbamazepină, fenitoină și fenobarbital, medicamente utilizate în tratamentul epilepsiei;
Ergot alcaloizi (cum ar fi ergotamina și dihidroergotamina), medicamente utilizate pentru tratarea migrenei;
Sirolimus, un medicament imunosupresor;
Sunătoare (sau Hypericum), o plantă medicinală cu proprietăți antidepresive.

În plus, trebuie să informați medicul dumneavoastră dacă luați oricare dintre următoarele medicamente deoarece - dacă trebuie să începeți tratamentul concomitent cu voriconazol - poate fi necesar să vă ajustați dozele uzuale de medicamente:

Warfarină și alte anticoagulante;
Ciclosporină, tacrolimus și alte medicamente imunosupresoare;
Agenți hipoglicemici orali ;
Statine, utilizate împotriva colesterolului ridicat;
Benzodiazepine ;
Omeprazol ;
Vincristină și vinblastină, medicamente anticanceroase;
Indinavir și alte medicamente utilizate pentru tratamentul HIV;
Metadonă ;
Fentanil și alte analgezice opioide;
Ibuprofen, diclofenac și alte AINS;
Fluconazol, un alt antifungic.

În orice caz, totuși, este recomandabil să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente de orice fel, inclusiv medicamente eliberate pe bază de rețetă și produse pe bază de plante și / sau homeopate.

Efecte secundare

Voriconazolul poate provoca diverse efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă. Aceasta depinde de sensibilitatea diferită a fiecărui individ față de medicament. Prin urmare, nu este sigur că efectele nedorite apar în toate și cu aceeași intensitate în fiecare persoană.

Mai jos sunt câteva dintre efectele secundare care pot apărea în timpul terapiei cu voriconazol.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu voriconazol poate determina:

Rashes;
Pruritul;
Caderea parului;
Lupus eritematos sistemic;
Cancer de piele.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu voriconazol poate determina mărirea ficatului și poate favoriza apariția insuficienței hepatice, a icterului și a pietrelor vezicii biliare.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu voriconazol poate determina:

pancreatită;
Inflamația duodenului;
Inflamația peritoneului;
greață;
vărsături;
diaree;
Dureri de stomac;
constipație;
Indigestie.

Tulburări ale sistemului nervos central

Terapia cu voriconazol poate provoca:

somnolenta;
amețeli;
tremors;
Pins și ace;
Mișcări musculare involuntare;
convulsii;
Simptome asemănătoare simptomelor Parkinson;
Probleme de coordonare și echilibrare;
Modificări ale simțului gustului;
Reducerea sensibilității la atingere;
Edem cerebral.

Tulburări psihiatrice

Tratamentul cu voriconazol poate determina apariția:

confuzie;
agitație;
Anxietate;
depresia;
halucinaţii;
Tulburări de somn

Bolile cardiovasculare

În timpul tratamentului cu voriconazol poate apărea:

aritmii;
Hipotensiunea;
Inflamația unei vene;
Formele formate în sânge;
Leșin.

Modificări ale sângelui și ale sistemului limfatic

Tratamentul cu voriconazol poate duce la:

Scăderea numărului de globule roșii din sânge;
Reducerea numărului anumitor tipuri de globule albe din sânge;
Numărul scăzut de trombocite din sânge.

Tulburări metabolice și de nutriție

Terapia cu voriconazol poate determina o scădere a nivelului de zahăr din sânge, sodiu și potasiu. În plus, medicamentul poate provoca o creștere a nivelului sanguin de colesterol și uree.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu voriconazol sunt:

Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
Simptome asemănătoare gripei;
Tulburări de vedere și auz;
Dificultăți de respirație;
Reducerea activității glandelor suprarenale;
Creșterea sau scăderea activității tiroidiene;
Extinderea ganglionilor limfatici;
Inflamația rinichilor și a proteinuriei;
Inflamația țesuturilor din jurul oaselor;
Inflamația articulațiilor.

Supradozaj

Dacă bănuiți că ați luat prea mult voriconazol, trebuie să vă informați imediat medicul sau să vă adresați celui mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Voriconazolul își exercită acțiunea fungicidă prin interferarea cu sinteza ergosterolului.

Ergosterolul este un sterol conținut în membrana plasmatică a celulelor fungi.

Voriconazolul inhibă una dintre enzimele cheie ale sintezei ergosterolului menționat mai sus: 14α-demetilază.

Prin inhibarea 14a-demetilazei, precursorii ergosterolului încep să se acumuleze în interiorul celulei fungice. Atunci când acestea ating concentrații celulare prea mari, acești precursori devin toxici pentru aceeași celulă și, în plus, cauzează alterarea permeabilității membranei celulare și modificările în funcționarea proteinelor conținute în ea. Celula fungică este, prin urmare, condamnată la o anumită moarte.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Voriconazolul este disponibil pentru administrare orală sub formă de tablete și pulbere pentru suspensie orală și pentru administrare intravenoasă ca pulbere pentru soluție perfuzabilă intravenoasă.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de voriconazol utilizate în mod obișnuit în terapie.

În orice caz - dacă se consideră necesar - medicul poate decide să varieze atât cantitatea de medicament care trebuie administrată, cât și durata tratamentului.

Administrare orală

La adulți și vârstnici, doza administrată în mod obișnuit de voriconazol este de 100-400 mg de două ori pe zi. Cantitatea de medicamente care trebuie luate depinde de greutatea corporală a pacientului.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 14 ani cu o greutate corporală mai mică de 50 kg, doza obișnuită de medicament este de 9 mg / kg de greutate corporală, administrată de două ori pe zi.

La adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 14 ani cu o greutate corporală mai mare de 50 kg și la adolescenți cu vârsta peste 14 ani, doza de voriconazol administrată în mod obișnuit este de 200-400 mg, administrată de două ori pe zi.

Administrare intravenoasă

La adulți, doza de voriconazol administrate în mod curent pe cale intravenoasă este de 4-6 mg / kg de greutate corporală de două ori pe zi.

La copii, doza obișnuită de voriconazol variază de la 4 la 9 mg / kg de greutate corporală, administrată de două ori pe zi. Cantitatea de voriconazol care trebuie administrată variază în funcție de vârsta și greutatea copilului.

Sarcina și alăptarea

Voriconazolul nu trebuie utilizat la femeile gravide și mamele care alăptează, cu excepția cazului în care medicul consideră că este absolut esențial.

În plus, femeile cu potențial fertil ar trebui să ia măsuri contraceptive corespunzătoare pe întreaga durată a tratamentului cu voriconazol, pentru a evita apariția posibilelor sarcini.