Ce sunt triptanii?
Triptanii sunt o clasă de medicamente utilizate pentru tratarea migrenei (cu sau fără aurea).
Aceste medicamente s-au dovedit a fi deosebit de eficiente, deoarece sunt capabile să rezolve migrena intervenind pe mai multe fronturi. Cu toate acestea, mecanismul principal de acțiune al acestora este efectuat la receptorii serotoninergici centrali.
Un pas înapoi pentru a înțelege: Migrenă și cauzele ei
Cauzele exacte ale migrenei nu sunt încă pe deplin înțelese. Cu toate acestea, se crede că la începutul acestei patologii s-ar putea implica diferiți factori, cum ar fi: modificări ale mecanismelor centrale ale controlului durerii, factori hormonali și factori genetici (există, de fapt, o anumită familiaritate în dezvoltarea migrenei) .
Dintre diferitele ipoteze formulate cu privire la cauza reală care stă la baza migrenei, cea mai acreditată teorie este cea trigeminal-vasculară, conform căreia atacul migrenos este declanșat de activarea aferențelor trigemen-vasculare, care are ca rezultat eliberarea de substanțe. vase vasoactive capabile să inducă vasodilatația arterelor cerebrale. Această vasodilatație provoacă durerea clasică de migrenă.
Preotul clasei de triptani este sumatriptanul, folosit încă astăzi în terapie.
Structura chimică a lui Sumatriptan, strămoșul clasei triptani
Alte ingrediente active aparținând acestui grup și comercializate în prezent în Italia sunt eletriptanul, frovatriptanul, rizatriptanul, almotriptanul și zolmitriptanul.
indicaţii
Indicații și căi de administrare a triptanilor
După cum sa anticipat, triptanii sunt indicați pentru tratamentul migrenei, cu sau fără auree.
Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că, de obicei, ele sunt utilizate ca medicamente de primă clasă numai în tratamentul celor mai grave atacuri de migrenă. Pentru atacurile ușoare, totuși, medicii recomandă o primă strategie terapeutică bazată pe AINS (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene).
Căile de administrare utilizate pot fi diferite: oral, parenteral sau nazal. De fapt, triptanii pot fi formulați în:
- Tablete (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Tablete orodispersabile (zolmitriptan);
- Liofilizați orali (rizatriptan);
- Supozitoare (sumatriptan);
- Soluții injectabile pentru utilizare subcutanată (sumatriptan);
- Sprayuri nazale (sumatriptan).
Mecanismul de acțiune
Așa cum am menționat, triptanii acționează asupra receptorilor serotoninergici localizați central (prin urmare, ei sunt capabili să traverseze bariera hemato-encefalică, așa-numita BEE).
În detaliu, triptanii sunt agoniști selectivi ai receptorilor serotoninergici de tip 1; mai precis, au o afinitate particulară pentru subtipurile 5-HT1B (care, la nivel central, sunt prezente în special în arterele cerebrale) și pentru subtipurile neuronale 5-HT1D și 5-HT1F (situate în principal în sistemul vascular trigeminal ).
Prin urmare, triptanii induc o stimulare a subtipurilor de receptori menționate mai sus, care conduc, în mod substanțial, la vasoconstricția vaselor de sânge cerebrale și inhibarea eliberării substanțelor vasoactive (datorită activării aferențelor vasculare trigeminale) care, pe de altă parte, provoacă dilatarea lor.
În acest fel, triptanii rezolvă atacul migrenei, contracarând atât vasodilatația direct responsabilă de stimulul dureros, cât și contrastând eliberarea tuturor acelor substanțe care provoacă dilatarea vaselor de sânge cerebrale.
nota bene
Pentru ca triptanii să fie eficienți, trebuie să fie luați de îndată ce se simte apariția atacului migrenei, atunci când durerea este încă ușoară, într-un stadiu incipient și / sau când apare aureea. Numai în acest mod, de fapt, există o probabilitate mai mare de a obține încetarea durerii și de a preveni riscul atacurilor repetate.
Inițial - mai ales atunci când boala se manifestă la primele manifestări ale pacientului - este posibil să nu fie ușor să se distingă o simplă durere de cap (datorată, de exemplu, unei oboseli) dintr-un atac real de migrenă. Cu toate acestea, în timp, pacientul va dobândi experiența necesară pentru a recunoaște imediat semnele unui atac iminent de migrenă și, prin urmare, va reacționa în consecință.
interacţiuni
Interacțiuni cu alte medicamente
Din păcate, o parte negativă a triptanilor este reprezentată tocmai de interacțiunile farmacologice pe care le pot stabili.
În primul rând, trebuie remarcat că orice tip de triptan NU ar trebui luat concomitent cu alcaloizi de ergot (alte medicamente anti-migrena).
De asemenea, datorită interacțiunilor medicamentoase care pot apărea, aceste medicamente nu ar trebui luate în cazul terapiilor în curs de desfășurare bazate pe:
- Alte triptani;
- Metezergidul, un ingredient activ utilizat în profilaxia migrenelor;
- Inhibitori ai inhibitorilor de monoaminooxidază (MAOI);
- Propranolol (un medicament beta-blocant utilizat în tratamentul hipertensiunii);
- Medicamente metabolizate de citocromul P3A4;
- Inhibitori ai glicoproteinei P.
Efecte secundare
Principalele efecte secundare date de triptani constau în:
- Senzație de constricție a pieptului;
- Senzatia de opresiune a gatului;
- greață;
- amețeli;
- amețeli;
- palpitaţii;
- Piept și / sau dureri abdominale;
- Roșeața feței;
- Senzația de frig sau de căldură;
- Gâtul rigid;
- Anxietate;
- astenie;
- Creșterea inițială a intensității migrenei.
În general, efectele secundare menționate mai sus sunt comune tuturor ingredientelor active care aparțin clasei triptan. Cu toate acestea, tipul și intensitatea acestor efecte variază în funcție de medicamentul utilizat.
Contraindicații
Atunci când triptanii nu trebuie utilizați
Principalele contraindicații pentru asumarea triptanilor se referă la pacienții care:
- Suferă de hipertensiune arterială netratată sau tratată cu eșec;
- Suferă - sau au suferit - ischemii cardiace și / sau cerebrale;
- Ei suferă de boli coronariene (triptanii, de fapt, chiar dacă sunt marginal, pot să inducă vasoconstricția arterelor coronare);
- Ei suferă de boli cerebrovasculare.
În plus, utilizarea de triptani nu este recomandată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.
În ceea ce privește femeile însărcinate sau care alăptează - deoarece efectele acestor medicamente asupra copilului nu sunt cunoscute - înainte de a începe tratamentul cu triptan, este necesar să se solicite sfatul medicului.
