ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE ® este un medicament pe bază de estradiol hemirat + acetat de noretisteronă

GRUPUL TERAPEUTIC: hormoni sexuali feminini - progesteron și estrogen, combinație bifazică

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

ACTIVELLE este utilizat în mod obișnuit în tratamentul farmacologic al simptomelor menopauzei la femeile post-climatice.

Prezența estrogenilor și a progesteronilor ajută, de asemenea, la prevenirea apariției unor afecțiuni patologice cronice, cum ar fi osteoporoza, fiind, prin urmare, utilizată în prevenirea osteoporozei la femeile aflate în postmenopauză cu risc crescut de fracturi patologice.

Mecanism de acțiune ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

Terapia hormonală de substituție utilizează astăzi progestogene utile în ameliorarea simptomatologiei post-climacterice în timp ce asigură protecția stării de sănătate a pacientului.

De fapt, menopauza este inevitabil insotita de un declin progresiv al functiei ovariene, care are ca rezultat reducerea productiei de estrogen datorita diferitelor tulburari vasomotorii, cum ar fi bufeurile, precum si tulburari neurologice cum ar fi insomnia, schimbari in starea de spirit si depresie.

Administrarea exogenă de estrogen permite controlul simptomelor de mai sus, îmbunătățirea calității vieții femeilor aflate în postmenopauză, compensând astfel căderea fiziologică a acestor hormoni.

Cu toate acestea, în ciuda activității terapeutice importante și inevitabile, estrogenii în general și estradiolul în primis prezintă o activitate intensă de inducere față de celulele endometriale responsabile de hiperplazie și în unele cazuri de carcinoame.

Acest risc important este, din fericire, controlat de utilizarea concomitentă de progestine sintetice, cum ar fi noretisteronul, care, pe lângă tamponarea activității proliferative a celulelor endometriale, contribuie la controlul simptomatologiei climacterice și la prevenirea osteoporozei.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. RISCURI ACTIVELLE ȘI VASCULARE

Studiu pe termen mediu care demonstrează că administrarea ACTIVELLE® nu afectează în mod semnificativ riscul cardiovascular și cerebrovascular, precum și alte progestogene, cum ar fi ANGELIQ.

2. EFICACITATEA CLINICĂ A ACTIVELELOR

Lucrare care descrie modul în care administrarea ACTIVELLE este eficientă în reducerea simptomelor vasomotorii ale menopauzei în doar 3 luni de tratament, asigurând atingerea nivelelor serice normale de estradiol.

3. ACTIVELUL ȘI DENSITATEA MAMOGRAFICĂ

Aportul de progestogeni cu doză mică, indiferent de schema de dozare utilizată (continuă sau ciclică), nu pare să determine nici un fel de creștere a densității mamografice. Acest parametru este important pentru reducerea riscului de apariție a bolilor neoplazice.

Metodă de utilizare și dozare

ACTIVELLE ®

Tabletele acoperite cu 1 mg de estradiol hemihidrat și 0, 5 mg de acetat de noretisteronă:

proprietățile farmacocinetice ale estradiolului și noretisteronei permit aplicarea corectă a terapiei de substituție hormonală prin administrarea unui comprimat pe zi, în fiecare zi, în același timp.

În acest caz, nu trebuie să se aștepte perioade de suspensie, deoarece este o terapie combinată continuă.

Avertismente ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteron

Aportul de ACTIVELLE® trebuie în mod necesar să fie precedat de o examinare medicală atentă pentru a verifica adecvarea și posibila prezență a leiomioamelor (fibrom uterin) sau a endometriozei, anamneza tulburărilor tromboembolice, factorii de risc pentru tumorile dependente de estrogen., de ex. (hipertensiune arterială), hipertensiune arterială, afecțiuni hepatice, diabet zaharat cu sau fără afectare vasculară, colelită, migrenă sau cefalee (severă), lupus eritematos sistemic, antecedente de hiperplazie endometrială, epilepsie și osteoscleroză, factori potențiali de risc care cresc riscul de apariție a efectelor secundare grave asociate cu terapia cu progestogen estrogeni, cum ar fi evenimentele tromboembolice și neoplazice.

În aceste cazuri, este important ca medicul să evalueze cu atenție raportul cost / beneficiu, monitorizând sănătatea pacientului prin verificări periodice.

ACTIVELLE ® conține lactoză, astfel încât aportul acesteia, la pacienții cu deficit de lactază enzimatică, absorbția deficitară de glucoză / galactoză sau intoleranța la lactoză, poate fi asociat cu tulburări gastro-intestinale severe.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Absența studiilor clinice capabile să caracterizeze profilul de siguranță al ACTIVELLE ® în timpul administrării în timpul sarcinii și prezența unor studii experimentale capabile să demonstreze toxicitatea dozei ridicate de estrogen la starea de sănătate a fătului, extinde de asemenea contraindicațiile la sarcină.

Mai mult, având în vedere capacitatea estradiolului și noretisteronei de a penetra filtrul de sân și de a se concentra în laptele matern, el extinde, de asemenea, contraindicația menționată anterior la perioada de alăptare ulterioară.

interacţiuni

Utilizarea concomitentă a ingredientelor active care induc enzimele citocromului, cum ar fi primidonă, fenitoină, barbiturice, carbamazepină (utilizate pentru tratarea epilepsiei), rifampicină (utilizate în tratamentul tuberculozei), ampicilină, tetracicline, griseofulvin (antibiotice utilizate pentru tratamentul epilepsiei boli infecțioase), ritonavir, modafinil și, uneori, sunătoare (hypericum perforatum), pot mări clearance-ul estradiolului și noretisteronei conținute în ACTIVELLE® reducând efectele sale terapeutice.

De asemenea, este util să ne amintim cum utilizarea hormonilor sexuali poate determina modificări în unele valori de laborator legate de funcțiile tiroidiene, hepatice, renale și suprarenale.

Contraindicații ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisteronă

ACTIVELLE este contraindicat în caz de hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi, în caz de hemoragii vaginale de origine necunoscută, cancer de sân sau tumori dependente de estrogen-progestin, funcții anormale ale ficatului și rinichilor, procese tromboembolice în curs sau anterioare

Efecte secundare - Efecte secundare

Aportul de ACTIVELLE®, precum și cel al altor progestogeni utilizați în terapia de substituție hormonală, este asociat cu numeroase efecte secundare ale diferitelor entități clinice.

Nervozitatea și modificările de dispoziție, migrenă, palpitații, dureri abdominale, greață, spotare hemoragică ocazională, edem și creștere în greutate sunt cele mai frecvente reacții adverse, dar controlabile clinic și ușor inversate prin întreruperea tratamentului.

Dimpotrivă, incidența crescută a episoadelor de litiază și pancreatită de colecist, evenimente trombologice embolice și boli neoplazice este în prezent principala problemă legată de aportul de progestogeni pentru perioade prelungite de timp și în anumite categorii de pacienți expuși riscului.