SELOKEN este un medicament bazat pe tartrat de metoprolol
Grupul terapeutic: beta-blocante
IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse
Indicatii SELOKEN ® tartrat de metoprolol
SELOKEN este indicat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, anginei pectorale, infarctului miocardic acut și a aritmiilor, cu excepția bradiaritmiilor.
SELOKEN® poate fi, de asemenea, utilizat ca un ajutor terapeutic în hipertiroidism.
Mecanism de acțiune SELOKEN ® Tartrat de metoprolol
Metoprololul, o substanță activă în SELOKEN® administrat pe cale orală, este absorbit rapid și complet la nivelul gastro-enteric, ajungând la maximul maxim al plasmei după aproximativ o oră și jumătate, concentrațiile fiind înjumătățite în comparație cu doza totală administrată (pentru metabolismul important de prim pasaj suferit de medicament).
Porțiunea rămasă acționează, la concentrații terapeutice, selectiv asupra receptorilor Beta 1 cardiac, inhibând și reducând activarea indusă de catecolamine. Acest mecanism biologic este exprimat în efectul inotropic și cronotrop negativ, care garantează o reducere a ritmului cardiac, intensitatea contracției miocardului și, în general, a activității cardiace. Aceste ipoteze reprezintă baza acțiunii terapeutice a SELOKEN® care, pe lângă asigurarea unei reduceri a atacurilor anginoase, o reglare a ritmului cardiac, o toleranță mai bună la efortul fizic și o perfuzie coronariană mai bună, permite, de asemenea, o scădere semnificativă a tensiunii arteriale atât în poziție ortostatică care este clinostatică.
După acțiunea sa, dat fiind timpul de înjumătățire de aproximativ 3/5 ore, metoprololul este eliminat în formă de hidroxilat, în principal prin urină.
Studiile efectuate și eficacitatea clinică
METOPROLOL ȘI SIBUTRAMINA
Sibutramina este un medicament utilizat în mod tradițional în tratamentul obezității, dar adesea asociat cu palpitații și hipertensiune arterială. Datele arată că administrarea concomitentă de metoprolol poate reduce semnificativ incidența hipertensiunii arteriale și palpitațiilor, crescând respectarea de către pacient a tratamentului.
2.METOPROLOLO ÎN TRATAMENTUL HIPERTENSIUNII
Acest studiu, efectuat pe aproape 22.000 de pacienți cu hipertensiune arterială moderată, a testat eficacitatea administrării zilnice a 100 mg metoprolol timp de patru săptămâni. Rezultatele, foarte pozitive, arată că în 85% dintre cazuri sa observat o scădere medie a presiunii de la 162/95 mmHg la 148/87 mmHg, cu o tolerabilitate excelentă pentru aproximativ 94% dintre pacienți.
3. LIMITE DE BETABLOCCANTI NON VASODILATATORI
Efectele antihipertensive și cardioprotectoare ale medicamentelor beta-blocante cardioselective, nu vasodilatatoare, cum ar fi metoprololul, sunt cunoscute. În ciuda acestui rol terapeutic, aceste ingrediente active nu garantează o reducere semnificativă a grosimii stratului intim și mediu și nici efectul vasoprotector. De asemenea, din această cauză, a apărut nevoia de a testa beta-blocantele de generația a treia în practica clinică, care, pe lângă efectele de mai sus, par să garanteze o acțiune importantă antioxidantă necesară pentru protecția vasculară.
Metodă de utilizare și dozare
Tablete SELOKEN 100 mg de metoprolol tartrat sau 200 mg de metoprolol cu eliberare prelungită: în tratamentul hipertensiunii arteriale, dozele recomandate prevăd utilizarea a una sau două tablete de 100 mg metoprolol pe zi. Doza exactă și perioada de tratament trebuie stabilite de către medic pe baza condițiilor fiziopatologice și a răspunsului său la terapie.
În tratamentul aritmiilor cardiace, angină pectorală și infarct, doza zilnică așteptată variază de la una la trei comprimate și medicul determină doza utilă.
Preparatul injectabil al metoprololului are o relevanță exclusivă în spitale și, ulterior, trebuie urmat de întreținerea cu tablete.
ÎN FIECARE CAZĂ, ÎNAINTE DE ASUMAREA TARTRULUI SELOKEN ® Metoprolol - PRECIZIA ȘI CONTROLUL MEDICAMENTULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESARĂ.
Avertismente SELOKEN ® tartrat de metoprolol
Având în vedere selectivitatea ridicată la doza terapeutică normală și lipofilicitatea moderată care împiedică SELOKEN® să ajungă în tractul respirator, este posibilă extinderea utilizării acestuia și la pacienții cu boli ale căilor respiratorii, care sunt tratați cu medicamente agoniste beta2.
De asemenea, SELOKEN ® poate fi utilizat la pacienții cu insuficiență cardiacă, cu condiția ca aceștia să fie tratați corespunzător înainte și în timpul tratamentului.
Deși metoprololul este un antagonist cardioselectiv al receptorilor Beta 1, este posibil, deși minim, că substanța activă interferează cu metabolismul glucozei, mascând unele semne și simptome ale hipoglicemiei.
O atenție deosebită este necesară înainte de operație, deoarece medicamentele anestezice utilizate în sala de operații pot accentua efectul inotropic negativ al metoprololului și pot pune în pericol sănătatea pacientului. Prin urmare, ar fi recomandabil să informați prompt anestezistul sau să vă asigurați suspendarea terapiei în timp util. Este necesar să rețineți că, în cazul întreruperii tratamentului, este adecvat să se prevadă o scădere treptată a dozei, pentru a se evita reacțiile reactive, potențial dăunătoare.
SELOKEN ® conține lactoză și, prin urmare, poate provoca reacții adverse de interes gastrointestinal la pacienții cu intoleranță la glucoză / galactoză sau deficit de enzima lactază.
Metoprololul nu pare să interfereze cu conducerea și utilizarea normală a autovehiculelor.
PREGNANȚĂ ȘI LACTARE
Ca și alte medicamente antihipertensive, chiar și în absența unei literaturi clinice adecvate, se recomandă evitarea administrării metoprololului pe toată perioada sarcinii, pentru a evita apariția efectelor hemodinamice și cardiovasculare periculoase pentru sănătatea fătului.
Chiar dacă dozele terapeutice de SELOKEN nu par să atingă concentrațiile de metoprolol dăunatoare nou-născutului din laptele matern, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu acest medicament.
interacţiuni
Metoprololul suferă un metabolism hepatic de prim pasaj, susținut de izoforme specifice ale citocromului P450; prin urmare, moleculele capabile să interacționeze cu această enzimă ar putea modifica concentrațiile normale de metoprolol și ar face ca răspunsul terapeutic să fie imprevizibil. Mai exact, antiaritmicele, antidepresivele, antipsihoticele, inhibitorii COX-2, alcoolul și hidralazina ar putea crește concentrațiile de metoprolol, în timp ce rifampicina le-ar putea scădea.
Antagoniștii calciului, cum ar fi verapamil sau diltiazemul, și antiaritmicele pot crește efectul negativ inotrop și cronotrop, în timp ce administrarea concomitentă de glicozide digitale poate crește timpul de conducere atrioventricular și poate determina bradicardia.
La pacienții care suferă de terapie concomitentă cu hipoglicemie, poate fi necesară ajustarea dozei, având în vedere efectul metoprololului asupra metabolismului glucozei.
Contraindicații Tartratul SELOKEN ® Metoprolol
SELOKEN este contraindicat în caz de hipersensibilitate la unul dintre componentele sale, în cazul bradicardiei, a blocului atrioventricular de grad înalt, a insuficienței cardiace care nu răspunde la terapia digitală sau a tratamentului inadecvat al șocului cardiogen, în terapia cu agoniști beta-receptori, și în cazul insuficienței renale sau al funcției renale afectate.
Efecte secundare - Efecte secundare
SELOKEN ® pare a fi bine tolerat, deși, în special în timpul fazei inițiale de tratament, crește incidența tulburărilor gastro-intestinale, tulburărilor de somn, astenie, oboseală, bradicardie și extremități reci.
Mai puțin frecvente au fost cazuri de trombocitopenie, hipotensiune arterială, bradicardie, granulocitopenie, bronhospasm, scăderea funcției cardiace și reacții de hipersensibilitate, pentru care a fost necesară suspendarea terapiei. În orice caz, întreruperea tratamentului ar trebui să aibă loc treptat, în special la acei pacienți cu deteriorarea funcției cardiace.
notițe
SELOKEN ® poate fi vândut numai sub prescripție medicală.
Utilizarea SELOKEN® la sportivi, în absența necesității terapeutice, pentru a reduce răspunsul fiziologic la stres și simptomele asociate (tremurul membrelor, creșterea tensiunii arteriale, creșterea tensiunii emoționale etc.) este o practică DOPANT.
