XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® este un medicament pe bază de Orlistat

GRUPUL TERAPEUTIC: Medicamente anti-obezitate cu acțiune periferică

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații XENICAL ® Orlistat

XENICAL este indicat în tratamentul obezității (IMC egal cu sau mai mare de 30 kg / m2) sau supraponderal (IMC mai mare sau egal cu 28 kg / m2) complicat de factorii de risc asociați, împreună cu o dietă hipocalorică moderată.

Mecanism de acțiune XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® este un medicament pe bază de Orlistat, singura substanță activă anti-obezitate încă disponibilă pe piață în Italia după retragerea sibutraminei de pe piață.

Acțiunea sa terapeutică este strâns legată de structura chimică particulară, care seamănă vag cu cea a celor mai frecvente trigliceride, care permite acestui ingredient activ să interacționeze selectiv cu lipazele prezente în tractul gastro-intestinal, împiedicând acțiunea sa.

Inhibarea ireversibilă, care apare prin formarea legăturilor covalente între orlistat și o serină exprimată în domeniul activ al lipazei, împiedică aceste enzime să digere lipidele alimentare în acizi grași și glicerol, reducând drastic absorbția intestinală, cu o o scădere semnificativă a consumului de calorii și de grăsimi al mesei luate.

Această acțiune este posibilă și datorită caracteristicilor farmacocinetice ale Oristat, care reduc la minimum absorbția sistemică, făcându-l practic inconsistentă, permițând astfel o activitate concentrată la nivelul gastro-intestinal.

În acest moment, atât lipidele neabsorbite, cât și Orlistat și unii din metaboliții inactivi ai acestora, produși de aceeași mucoasă intestinală, sunt excretați prin fecale.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. STUDIUL ȘI EFICACITATEA XENDOS A ORLISTAT

Piatră de temelie în evaluarea funcțională a orlistatului care arată că la aproximativ 60% dintre pacienții tratați cu acest medicament, o pierdere în greutate de 5% poate fi detectată în 12 săptămâni de tratament, comparativ cu 35% dintre pacienții cărora li sa administrat placebo. Aceeași relație a fost menținută în tratamente prelungite timp de 1 și 4 ani.

2. FUNCȚIONALITATEA ORLISTAT, GLICEMIA ȘI CARDIAC ÎN PACIENȚII DIABETICE

Administrarea orlistatului pe o perioadă de 12 săptămâni la pacienții cu diabet zaharat tip II și obezitate sa dovedit a contribui la scăderea în greutate în comparație cu placebo și la îmbunătățirea nivelului de glucoză din sânge și a funcției cardiace.

3. ORLISTAT ȘI ASPECTE COMPORTAMENTALE

Un studiu foarte interesant care demonstrează modul în care aportul de Orlistat nu numai că poate garanta o scădere semnificativă a greutății, ci și contribuie la îmbunătățirea stilului de viață. Chestionarele trimise pacienților înainte și după tratamentul cu Orlistat au evidențiat o atenție crescândă pentru îngrijirea dietă și îmbunătățirea stilului lor de viață, subliniind rolul principal al obiceiurilor sănătoase, nu numai alimentația, pierderea în greutate și menținerea stării de bunăstare.

Metodă de utilizare și dozare

XENICAL ® 120 mg Orlistat capsule: se recomandă administrarea unei capsule XENICAL ® înainte, în același timp sau după ingestia unei mese care conține lipide.

Având în vedere mecanismul de acțiune al ingredientului activ, axat pe digestia și absorbția lipidelor, este evident că medicamentul nu trebuie luat în același timp cu alimentele sărace în grăsimi și că, în același timp, dieta ar trebui să asigure aprovizionarea corectă cu fibre, macro și micronutrienți cu un procent de lipide în jur de 30% din cota totală calorică a mesei.

Excreția grăsimilor cu fecale se observă la 24 până la 48 de ore după ce primul adiție a persistat până la 72 de ore după ultima.

În orice caz, doza maximă eficientă este cea de trei capsule pe zi, peste care efectele terapeutice au rămas neschimbate față de creșterea reacțiilor adverse.

Avertismente XENICAL ® Orlistat

Terapia cu XENICAL® trebuie asociată cu o monitorizare atentă a câtorva parametri importanți de laborator, cum ar fi coagularea și glicemia la pacienții cărora li se administrează anticoagulante orale sau antidiabetice.

În același timp, se recomandă o atenție specială și pacienților care iau contraceptive orale, având în vedere biodisponibilitatea redusă care poate fi observată în cazul administrării concomitente.

Pentru a evita apariția unor reacții adverse neplăcute, cum ar fi sângerarea rectală și tulburările gastro-intestinale, este esențial să urmați simultan o dietă sănătoasă care să nu depășească 30% din calorii din lipide pe masă.

Alte reacții adverse pot apărea după administrarea XENICAL ® la pacienții cu insuficiență renală cronică și hipotiroidism.

În cazul în care nu se reduce greutatea corporală cu cel puțin 5% în 12 săptămâni de tratament, XENICAL® trebuie întrerupt. Deși Orlistat conținut în XENICAL® nu suferă o absorbție sistemică importantă, persistența sa la nivelul gastro-intestinal ar putea modifica proprietățile farmacocinetice normale ale diferitelor substanțe active, în principal legate de capacitatea de absorbție și biodisponibilitate.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

În prezent nu există studii care să clarifice profilul de siguranță al Orlistatului asupra sănătății fătului în timpul sarcinii, în timp ce diferite teste farmacocinetice au arătat prezența acestei molecule în laptele matern.

În lumina acestor dovezi, ar fi bine să evitați administrarea XENICAL® atât în timpul sarcinii, cât și în faza de lactație ulterioară.

interacţiuni

Deși Orlistat conținut în XENICAL® nu suferă o absorbție sistemică importantă, persistența sa la nivelul gastro-intestinal ar putea modifica proprietățile farmacocinetice normale ale diferitelor substanțe active, în principal legate de capacitatea de absorbție și biodisponibilitate.

De fapt, studiile farmacocinetice arată o reducere semnificativă a biodisponibilității ciclosporinei, anticoagulantelor orale, amiodaronei și probabil anticoagulantelor orale (în acest caz datorită excreției fecale crescute) atunci când sunt administrate concomitent cu Oristat.

Din același motiv, poate fi recomandată o terapie integrativă cu vitamine liposolubile, care trebuie luată de preferat cel puțin 2 ore după administrarea XENICAL ® .

Contraindicații XENICAL ® Orlistat

XENICAL este contraindicat la pacienții cu colestază, sindrom de malabsorbție cronică și hipersensibilitate la substanța activă sau la unul dintre excipienții săi.

Orlistat este, de asemenea, contraindicat în timpul alăptării și nu este recomandat în timpul sarcinii.

Efecte secundare - Efecte secundare

Cele mai frecvente reacții adverse descrise în urma ipotezei de XENICAL ® afectează în principal tractul gastrointestinal cu stimul impulsiv de defecțiune, scaune grase și uleioase, dureri abdominale, rate de evacuare crescută și hemoragie rectală în cazurile cele mai severe și cel metabolic cu hipoglicemie.

Cazurile de cefalee, modificări ale transaminazelor, astenie și oboseală și reacții dermatologice de hipersensibilitate au fost mai rare.