ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® este un medicament pe bază de lisinopril

Grupul terapeutic: antihipertensive - inhibitorii ACE nu sunt asociați

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL este utilizat, atât în monoterapie, cât și în terapia asociată, în tratamentul hipertensiunii arteriale.

ZESTRIL ® este, de asemenea, utilizat în tratamentul insuficienței cardiace simptomatice și în tratamentul pe termen scurt (timp de aproximativ 6 săptămâni) al pacienților post-infarct hemodinamic stabili.

Ca și alți inhibitori ECA, ZESTRIL® este de asemenea utilizat în tratamentul anumitor complicații diabetice, cum ar fi nefropatia diabetică și hipertensiunea arterială.

ZESTRIL ® Mecanismul de acțiune al lisinoprilului

ZESTRIL ® administrat pe cale orală, permite absorbția ingredientului său activ de lisinopril la nivelul gastro-intestinal. Plasma maximă maximă este totuși înregistrată la numai 7 ore după administrarea acesteia. Atât timpul necesar pentru atingerea concentrațiilor maxime de sânge, cât și a biodisponibilității ingredientului activ sunt totuși supuși unei variații enorme inter-individuale, determinând astfel o variabilitate modestă a eficacității terapeutice.

Efectul antihipertensiv al lisinoprilului pare să fie asociat predominant cu acțiunea sa inhibitoare asupra enzimei de conversie a angiotensinei I, care se manifestă ca o scădere a nivelurilor de angiontensină II și cu reducerea consecutivă a contracției fibrocelulilor musculare netede vasculare și din concentrația de sânge aldosteron, ambii factori responsabili de creșterea tensiunii arteriale. În ciuda acțiunii menționate mai sus, pare a fi cea mai susținută, ipotezele emergente sunt evaluarea capacității inhibitorilor ACE de a inhiba enzima kinaza II, responsabilă de degradarea bradikininei, o moleculă cu activitate vasodilatatoare. Acest mecanism ar putea justifica eficacitatea terapeutică a acestor molecule și în tratamentul hipertensiunii cu renină scăzută.

În plus, mai multe studii arată că lisinoprilul poate preveni incidența bolilor cardiovasculare, reducând morbiditatea și mortalitatea, oferind totodată un rol protector împotriva complicațiilor bolii diabetice, în special microalbuminuriei.

Odată ce acțiunea sa este finalizată, cu un timp de înjumătățire estimat la aproximativ 12 1/2 ore, lisinoprilul este excretat nemodificat prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. LISINOPRIL ÎN SINDROMUL METABOLIC

Având în vedere prezența altor efecte biologice decât acțiunea antihipertensivă, sa decis testarea medicamentului lisinopril în tratamentul unei stări complexe, cum ar fi sindromul metabolic, o patologie caracterizată prin hipertensiune arterială, scăderea glucozei lamentate, profilul lipidemic alterat, excesul de greutate și obezitatea; toate inevitabil asociate cu un risc cardiovascular ridicat. Administrarea monoterapiei cu lisinopril timp de aproximativ 12 săptămâni garantează nu numai o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, ci și o îmbunătățire decisivă a metabolismului glucozei, care a dus la o reducere a glicemiei postprandială și a insulinei.

2. EFICACITATEA LISINOPRILULUI ÎN CONTROLUL MICROALBUMINURII

Se știe că lisinoprilul este un medicament deosebit de eficient în tratamentul hipertensiunii arteriale, asigurând în medie o scădere a tensiunii arteriale de aproximativ 15/18 mmHg în 4/8 săptămâni de tratament. Studiul în cauză, de asemenea, evaluează și o altă activitate, și anume capacitatea de a contracara microalbuminuria asociată cu hipertensiunea. În contrast cu alte medicamente antihipertensive cu eficacitate terapeutică similară, lisinoprilul poate reduce semnificativ microalbuminuria la pacienții hipertensivi.

3. LISINOPRILUL ÎN TERAPIE ASOCIATĂ

Studiul COSMOS arată cum administrarea de lisinopril, în asociere cu beta-blocante, poate fi mai eficace decât monoterapia în reducerea tensiunii arteriale și în raportarea tensiunii arteriale sistolice și diastolice în intervalul normal. Rezultatele, de asemenea, derivate din practica clinică, arată o tolerabilitate a tratamentului combinat, egală cu cea observată în terapia cu un singur medicament.

Metodă de utilizare și dozare

ZESTRIL ® 5/10/20 mg comprimate de lisinopril anhidru:

pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, doza inițială trebuie formulată de către medic pe baza severității bolii, a țintei și a posibilei administrări concomitente a altor medicamente antihipertensive, cum ar fi diureticele. De obicei, doza inițială este inclusă în intervalul 5/10 mg pe zi, dar este dublată în a doua / a patra săptămână în faza de întreținere. În orice caz, aportul de Zestril trebuie să fie limitat o dată pe zi în același timp.
pentru tratamentul insuficienței cardiace, în general, recurgem la administrarea ZESTRIL® în sinergie cu alte medicamente active în sistemul cardiovascular, cum ar fi diuretice, digitalice sau beta-blocante. Combinația corectă, prin urmare doza relativă, trebuie să fie stabilită de către medic în funcție de amploarea bolii.
pentru tratamentul complicațiilor diabetului, se recomandă, de obicei, administrarea a 20 mg ZESTRIL pe zi, monitorizarea constantă a nivelurilor de presiune;
tratamentul infarctului miocardic este, de obicei, o terapie spitalicească, care, ca atare, este stabilită în mod corespunzător după o evaluare atentă a funcției cardiace și vasculare.

ÎN FIECARE CAZĂ, ÎNAINTE DE ASUMAREA ZESTRIL ® Lisinopril - PREPARAREA ȘI CONTROLUL MEDICAMENTULUI DUMNEAVOASTRĂ ESTE NECESAR.

Avertismente ZESTRIL ® Lisinopril

Administrarea ZESTRIL ®, în special în faza inițială de tratament, poate fi asociată cu hipotensiune arterială simptomatică și tranzitorie, care este mult mai frecventă la pacienții cu insuficiență cardiacă, hipovolemie sau cu diuretice și medicamente antihipertensive. În acest caz, doza trebuie revizuită și valorile tensiunii arteriale monitorizate continuu.

Aceeași prudență în formularea corectă de dozaj trebuie menținută pentru pacienții vârstnici și în toate cazurile de funcție renală redusă, în care, având în vedere eliminarea renală a lisinoprilului, pot exista variații ale farmacocineticii normale, cu intensificarea efectelor biologice ale principiului activă.

În plus, în anumite categorii de pacienți cu risc (afectați de stenoză arterială renală, imunosupresie, insuficiență renală) ar fi recomandabil să se efectueze o monitorizare a nivelurilor de azotemie, creatinină și numărul de granulocite din sânge.

Sunt necesare precauții suplimentare dacă se utilizează de către pacienți care urmează terapie concomitentă cu diuretice care economisesc potasiu sau săruri de potasiu și medicamente hipoglicemice, pentru care trebuie monitorizate concentrațiile de potasiu și glucoză în sânge.

Terapia cu inhibitori ECA poate fi, de asemenea, asociată cu angioedem facial, cu dificultăți de respirație consecvente; în astfel de circumstanțe, ar trebui prevăzută suspendarea imediată a medicamentului și punerea în aplicare a practicilor necesare pentru a evita sufocarea. Acest efect secundar pare statistic mai frecvent la pacienții de etnie africană, la care eficacitatea terapeutică a inhibitorilor ECA este redusă.

Tratamentul cu medicamente antihipertensive, în general, și, în special, cu inhibitori ECA, ar putea determina o scădere a capacităților perceptive și reactive ale pacientului, determinând periclitarea conducerii autovehiculelor și utilizarea mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Utilizarea ZESTRIL ® este sever contraindicată în timpul sarcinii, având în vedere prezența numeroaselor studii care demonstrează efectul teratogen și feto-toxic al inhibitorilor ECA.

Dacă se administrează în timpul perioadei de alăptare, trebuie întreruptă, având în vedere potențialul toxic neonatal al acestei categorii farmaceutice.

interacţiuni

ZESTRIL ®, ca și alți inhibitori ECA, poate interacționa cu un număr de ingredienți activi, cu o modificare a eficacității terapeutice normale. Mai exact, efectul antihipertensiv al lisinoprilului poate fi sporit prin administrarea concomitentă de medicamente antihipertensive de diferite tipuri, antidepresive triciclice, antipsihotice, anestezice și diuretice.

În plus față de efectul antihipertensiv, diureticele care economisesc potasiul pot crește semnificativ concentrațiile sanguine ale acestui element, crescând riscul pentru sănătatea pacientului.

Efectul antihipertensiv, pe de altă parte, ar putea fi redus prin administrarea concomitentă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Câteva studii arată cum ZESTRIL ® poate sprijini funcția de medicamente hipoglicemice, cauzând picături glicemice semnificative și potențial periculoase, dacă nu sunt prevăzute în mod corespunzător.

Contraindicații ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, în caz de angioedem ereditar sau asociat cu tratamente farmacologice anterioare cu inhibitori ECA, în cazul unei afecțiuni severe a funcției renale și în timpul perioadei de sarcină și lactație.

Efecte secundare - Efecte secundare

ZESTRIL ® pare a fi bine tolerat de majoritatea pacienților, deși reacțiile adverse la medicament sunt descrise în literatură. În general, cele mai frecvente efecte secundare sunt, de asemenea, tranzitorii și clinic nesemnificative; acestea includ: amețeli, cefalee, hipotensiune arterială, tuse uscată, diaree și vărsături. La acestea se adaugă și alte efecte nedorite de importanță majoră, dar cu mult mai rare, cum ar fi afectarea funcției renale, erupție cutanată, eritem și angioedem (în caz de hipersensibilitate), rinită, modificări ale funcției cardiovasculare, hipoglicemie, neutropenie și hiperkaliemie. .