generalitate
Barbituricele sunt o clasă de medicamente care pot deprima sistemul nervos central. Ele prezintă proprietăți anxiolitice, hipnotice, anticonvulsivante, sedative și anestezice.
Structura generală a barbituricelor
În plus, barbituricele au proprietăți analgezice și au fost folosite odată cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru a trata durerile de cap și durerile de cap tensiune.
Aceste medicamente derivă din acidul barbituric și - din punct de vedere chimic - sunt diacilureice.
În general, efectele barbituricelor sunt dependente de doză, adică depind de cantitatea de medicament administrată.
În funcție de tipul, doza și calea de administrare aleasă, barbituricele pot avea activitate sedativă hipnotică, anticonvulsivantă sau anestezică.
Cu toate acestea, barbituricele de astăzi sunt considerate medicamente depășite și nu mai sunt utilizate - cu excepția cazurilor specifice - datorită indicele lor terapeutic îngust și toxicității lor. Utilizarea lor a fost înlocuită cu utilizarea de medicamente mai sigure, cum ar fi, de exemplu, benzodiazepinele.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
După cum sa menționat mai sus, utilizarea barbituricelor a fost redusă considerabil în favoarea medicamentelor cu o mai mare siguranță și un indice terapeutic mai mare.
Înainte de apariția benzodiazepinelor, barbituricele au fost utilizate pe scară largă ca medicamente sedative hipnotice și anxiolitice în tratamentul anxietății și insomniei.
Acum, totuși, barbituricele sunt utilizate în principal ca anticonvulsivante la pacienții cu epilepsie (acesta este cazul fenobarbitalului) sau sunt utilizați în domeniul anesteziei.
Mecanismul de acțiune
Barbituricele exercită o acțiune deprimantă asupra sistemului nervos central. În special, ele deprimă activitatea neuronală, activitatea musculară netedă, mușchiul scheletic și activitatea musculară miocardică.
Barbituratele acționează prin creșterea semnalului acidului y-aminobutiric (sau GABA).
GABA este principalul neurotransmițător inhibitor din creier și își îndeplinește funcțiile prin legarea la receptorii săi: GABA-A, GABA-B și GABA-C.
Mai precis, barbituricele se leagă la un anumit situs de legare prezent pe receptorul GABA-A, locul pentru picrotosin.
Picrotossin este un fitotoxin extras din planta de alpinism Anamirta cocculus.
Această toxină are proprietăți convulsive și exercită o acțiune interesantă asupra centrului respirației și a centrului vasomotor al creierului. De fapt, picrotosinul - în unele cazuri - poate fi utilizat în intoxicație acută cu barbiturică.
Clasificarea barbituricelor
Barbituricele pot fi clasificate în funcție de durata lor de acțiune. Prin urmare, ele pot fi împărțite după cum urmează:
- Barbiturice cu durată foarte scurtă de acțiune (aproximativ 20 de minute), tiopentalul aparține acestei categorii;
- Barbiturice cu o durată scurtă de acțiune (3-4 ore), această categorie include pentobarbital și secobarbital;
- Barbiturice cu o durată de acțiune intermediară (4-6 ore), amobarbital și butabarbital aparțin acestei categorii;
- Barbiturice prelungite (6-12 ore), această categorie include primidonă și fenobarbital.
Efecte secundare
Barbituricele pot induce diferite tipuri de efecte secundare, incluzând:
- Sedare excesivă;
- ataxie;
- nistagmus;
- Confuzie, în special la pacienții vârstnici;
- Depresie respiratorie;
- Reducerea contractilității cardiace;
- Turbune de conștiință până la comă.
Mai mult decât atât - atunci când se administrează la doze foarte mici - barbituricele pot da efecte paradoxale, cum ar fi hiper-excitația și agitația.
Barbituricele pot, de asemenea, modifica transportul zaharurilor și sunt inductori puternici ai enzimelor hepatice, ceea ce le face cauza posibilelor interacțiuni medicamentoase cu alte medicamente sau substanțe.
În special, administrarea concomitentă de barbiturice și de:
- Alcoolul;
- Preparate pe bază de sunătoare (sau Hypericum, o plantă care posedă proprietăți antidepresive);
- Alte medicamente psihotrope;
- Medicamente antihistaminice.
În cele din urmă, barbituricele induc toleranța, dependența fizică și dependența psihică.
Dacă tratamentul cu barbituric este întrerupt brusc, simptomele de sevraj se pot produce la începutul simptomelor, principalele simptome ale cărora sunt:
- tremors;
- Transpirația;
- Anxietate;
- agitație;
- tahicardia;
- hipertensiune arterială;
- convulsii;
- Delirul.
Tratamentul acestui sindrom este susținător și trebuie monitorizate funcțiile vitale ale pacientului, cum ar fi bătăile inimii, tensiunea arterială și temperatura corpului.
Intoxicație cu barbiturică
Injecția cu barbiturat - atât voluntar cât și accidental - reprezintă un pericol grav pentru viața pacientului și multe cazuri de otrăvire au avut rezultate fatale.
Barbituricele, de fapt, au un indice terapeutic îngust, ceea ce înseamnă că diferența dintre doza terapeutică obișnuită și doza letală este minimă. Din acest motiv, supradozele cu barbiturice au fost foarte frecvente, în special în timpul utilizării acestora ca sedative hipnotice, dar și numeroasele intoxicații cu tentativă de sinucidere au fost numeroase.
Simptomele care pot apărea după supradozajul cu barbituric sunt:
- somnolenta;
- Modificarea nivelului de conștiință;
- Dificultăți respiratorii;
- hiporeflexie;
- Modificări ale coordonării motorii;
- Tulburări de cădere și echilibru;
- Tulburări de vorbire.
În cele mai severe cazuri, se pot produce și intoxicații cu barbituric:
- hipotermia;
- Musculare hipotonie;
- Eșecul circulator;
- Depresie respiratorie;
- coma;
- Moartea.
În plus, ca urmare a supradozajului, se poate produce pneumonie bronșică, care este adesea o cauză a morții târzii. Prin urmare, dacă luați prea multe barbiturice, pot fi administrate medicamente antibiotice pentru a preveni complicațiile pulmonare.
În realitate, nu există un antidot real pentru otrăvirea cu barbiturică.
Dacă se utilizează o doză excesivă de barbiturat, se efectuează imediat o spălare gastrică atâta timp cât condiția pacientului permite acest lucru.
Eliminarea medicamentului deja absorbit poate fi realizată prin diureză forțată și - în unele cazuri - și alcalinizarea urinei poate fi utilă.
În cazuri mai severe, poate fi utilizată hemodializa.
Contraindicații
În general, utilizarea barbituricelor este contraindicată în următoarele cazuri:
- La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală;
- La pacienții care suferă de boli hepatice grave;
- La pacienții cu porfirie;
- La pacienții cu intoxicație acută cu alcool, medicamente analgezice sau medicamente hipnotice;
- În timpul alăptării.
