Indometacinul

generalitate

Indometacinul este un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS) aparținând familiei de derivați ai acidului acetic.

Indometacinul - pe lângă activitatea antiinflamatorie - are o activitate antipiretică marcată (este mai puternică decât aspirina și paracetamolul) și o activitate analgezică la fel de puternică.

Ibuprofen - Structura chimică

Este disponibil în diferite formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală, rectală, oculară și parenterală.

Exemple de specialități medicinale care conțin Indometacin

Difmetre ® (în asociere cu cafeină și prochlorperazină).
Indom Collirio®
Indoxen ®
Liometacen®

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea indometacinului este indicată pentru tratamentul simptomatic al inflamației și a durerii cauzate de boli cum ar fi:

Afectiuni ale sistemului musculo-scheletic;
Poliartrita reumatoidă;
Osteoartrita;
Trebuie.

În plus, indometacinul administrat pe cale oculară este indicat în tratamentul stărilor dureroase și inflamatorii (pe bază neinfecțioasă) ale segmentului anterior al ochiului, în special după operația de cataractă.

Avertismente

Când se inițiază tratamentul cu indomethacin, pot apărea dureri de cap, amețeală și senzație de lumină. Incidența acestor reacții adverse poate fi redusă prin inițierea tratamentului cu doze mici de medicament, care apoi vor fi crescute treptat.

Indometacinul poate provoca ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale. De aceea, dacă apar orice simptome gastro-intestinale de orice fel, vă recomandăm să vă informați imediat medicul. Pacienții vârstnici și cei care au suferit în trecut tulburări gastro-intestinale severe prezintă un risc mai mare de apariție a efectelor secundare menționate mai sus.

Dacă medicul consideră necesar, poate decide să prescrie o terapie bazată pe medicamente gastroprotectoare concomitent cu tratamentul cu indometacin.

Indometacinul poate crește riscul de atac de cord sau accident vascular cerebral, în special dacă este utilizat în doze mari și pentru perioade lungi de timp. Pentru aceasta, este foarte important să nu depășiți niciodată dozele recomandate de medicamente.

Deoarece au fost raportate cazuri de modificări ale retinienei și depozite corneene, trebuie efectuate controale oculare adecvate la pacienții tratați cu indomethacin pe termen lung.

Dacă apare orice tip de reacție alergică în timpul tratamentului cu indometacin, tratamentul cu medicamentul trebuie oprit imediat și medicul trebuie informat imediat.

În plus, înainte de a începe tratamentul cu indometacin, vă recomandăm să informați medicul dacă suferiți sau ați suferit în trecut de boli cum ar fi astmul, colita ulcerativă, boala Crohn, ficatul, rinichii și / sau bolile cardiace.

interacţiuni

Indometacinul este capabil să contracareze efectul natriuretic al furosemidei (un diuretic).

Indometacin - ca și alte AINS - crește efectul anticoagulanților și al agenților antiplachetari trombocitari .

Administrarea concomitentă de indometacin și corticosteroizi determină un risc crescut de ulcerație sau hemoragie gastrointestinală.

Indometacinul poate reduce eficacitatea terapeutică a medicamentelor antihipertensive (cum ar fi inhibitorii ECA și antagoniștii angiotensinei II). Mai mult, utilizarea concomitentă a indometacinului și a acestor medicamente la pacienții cu insuficiență renală preexistentă poate duce la agravarea în continuare a funcționalității de mai sus.

În cele din urmă, înainte de a începe tratamentul cu indometacin, trebuie să informați medicul dacă luați deja orice medicamente, cum ar fi:

Calcitonin ;
Probenecid ;
SSRI (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei);
Proglumid ;
Sulfonamide ;
Zidovudină ;
Pentoxifilină ;
Alte AINS .

În orice caz, este bine să informați medicul dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Indometacinul poate provoca diferite efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă.

Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu indometacin.

Tulburări gastro-intestinale

În timpul tratamentului cu indomethacin, pot apărea următoarele:

greață;
vărsături;
Diaree sau constipație;
flatulență;
Dispepsie;
Dureri abdominale;
melenă;
hematemeza;
Ulcerații, perforații și / sau sângerări gastrointestinale;
Înrăutățirea colitei ulceroase și a bolii Crohn la pacienții afectați.

Reacții alergice

Indometacinul poate provoca reacții alergice, chiar grave, la persoanele sensibile. Aceste reacții pot apărea sub forma:

Angioedem;
urticarie;
Pruritul;
erupții cutanate;
Sindrom Stevens-Johnson;
Necroliza epidermică toxică;
Caderea parului;
Sudic dispnee;
Astmul.

Tulburări hematologice și limfatice

Tratamentul cu indometacin poate determina:

Leucopenie;
trombocitopenie;
Anemie aplastică;
Anemie hemolitică;
Porpora.

Tulburări oculare

Terapia cu indometacină poate provoca:

Zăpada estompată;
Durerea orbitală și periorbitală;
Depozitele corneene;
Alterări retinale.

Tulburări hepatobiliare

Tratamentul cu indometacin poate determina hepatită și icter.

Bolile cardiovasculare

Terapia cu indometacină poate promova debutul:

Infarctul miocardic;
accident vascular cerebral;
Insuficiență cardiacă;
Hipertensiune.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu indometacin sunt:

Dureri de cap;
amețeli;
sincopa;
Confuzie și asomare;
depresia;
sângerări nazale;
Insuficiență renală;
Hematurie și / sau glicozurie;
Oboseală.

Reacții adverse datorate administrării oculare de indometacin

După utilizarea picăturilor oftalmice pe bază de indometacin, pot apărea următoarele:

Arsuri oculare;
Senzație de căldură;
Roșeață conjunctivală;
sensibilitate la lumină.

Supradozaj

În prezent, nu există cazuri cunoscute de supradozaj datorită utilizării indometacinului pentru utilizarea oculară.

În cazul administrării excesive de indometacin oral, rectal sau parenteral, pot să apară simptome gastro-intestinale. Tratamentul este doar simptomatic și suportiv.

În orice caz, dacă bănuiți că aveți supradozaj cu indometacin, trebuie să contactați imediat medicul sau să mergeți la cel mai apropiat spital.

Mecanismul de acțiune

Indometacin își desfășoară activitatea antiinflamatorie, analgezică și antipiretică prin inhibarea activității ciclooxigenazei (sau a COX).

Ciclooxigenaza este o enzimă cunoscută pentru trei izoforme diferite: COX-1, COX-2 și COX-3.

COX-1 este o izoformă constitutivă, prezentă în mod normal în celule și implicată în mecanismele homeostaziei celulare.

COX-2, pe de altă parte, este o izoformă inducabilă care este produsă de celule inflamatorii (citokine inflamatorii) activate. Sarcina acestor enzime este de a transforma acidul arahidonic în prostaglandine, prostacicline și tromboxani.

Prostaglandinele sunt implicate în procese inflamatorii și dureroase (în special, PGG2 și PGH2) și induc creșterea temperaturii corpului, adică induc febra (în special, PGE).

Prin urmare, prin inhibarea COX-2, indometacinul împiedică formarea de prostaglandine responsabile de febră, inflamație și durere.

Trebuie totuși menționat faptul că indometacinul nu este selectiv în ceea ce privește COX-2, prin urmare, este de asemenea capabil să inhibe COX-1. Această din urmă inhibare este responsabilă pentru unele dintre reacțiile adverse tipice ale tuturor AINS neselective.

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Indometacin este disponibil pentru:

Administrare orală sub formă de capsule.
Administrare rectală sub formă de supozitoare.
Administrare parenterală sub formă de pulbere și solvent pentru soluție injectabilă.
Administrarea oculară sub formă de picături oftalmice.

Mai jos sunt câteva indicații privind dozele de indometacin utilizate în mod obișnuit în terapie. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se respecte întotdeauna instrucțiunile date de medic, atât în ceea ce privește cantitatea de indometacin care trebuie luată, cât și în ceea ce privește durata aceluiași tratament.

Administrare orală și rectală

Atunci când indometacinul este administrat pe cale orală sau rectală, se recomandă începerea tratamentului cu o doză de 75 mg de medicamente pe zi. Doza poate fi crescută treptat până la 100-200 mg de indometacin pe zi.

Administrare parenterală

Indometacinul parenteral poate fi administrat numai în spital de personal specializat. Doza uzuală este de 25-50 mg, administrată intravenos.

Administrarea oculară

Picăturile de ochi pe bază de indometacin sunt utilizate în principal pentru a trata inflamația segmentului anterior al ochiului după operația de cataractă. Doza de medicament trebuie stabilită de medic pe bază individuală.

Sarcina și alăptarea

În timpul primului și al doilea trimestru de sarcină, indometacinul trebuie utilizat numai dacă medicul consideră absolut necesar.

În cel de-al treilea trimestru de sarcină, totuși, utilizarea medicamentului este contraindicată din cauza potențialelor efecte nocive asupra fătului (toxicitate cardiopulmonară, disfuncție renală și timp prelungit de sângerare) și mamei (inhibarea contracțiilor uterine care determină întârzierea sau prelungirea travaliului și creșterea timpului de sângerare).

Deoarece nu există suficiente date privind siguranța utilizării indometacinului de către mamele care alăptează, nu se recomandă utilizarea medicamentului în această categorie de pacienți.

Contraindicații

Utilizarea indometacinului este contraindicată în următoarele cazuri:

La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la același indometacin sau la alte AINS;
La pacienții care au prezentat reacții alergice după salicilați (cum ar fi acidul acetilsalicilic);
La pacienții care suferă - sau au suferit - de la un ulcer gastrointestinal;
La pacienții care suferă de insuficiență cardiacă severă;
La pacienții supuși unei terapii intensive diuretice;
La pacienții predispuși la apariția hemoragiilor;
La pacienții cu epilepsie;
La pacienții care suferă de parkinsonism;
În timpul sarcinii;
În timpul alăptării.

În plus, utilizarea indometacinului oral, rectal sau parenteral este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 14 ani, în timp ce utilizarea indometacinului prin cale oculară este contraindicată la copiii cu vârsta sub 3 ani. vârstă.