Fenitoina: Ce este? Cum acționează? Indicații, efecte secundare și contraindicații ale lui I.Randi

generalitate

Fenitoina este un ingredient activ utilizat în tratamentul epilepsiei și convulsiilor .

Fenitoină - structură chimică

Este disponibil în diferite formulări farmaceutice, adecvate pentru administrarea orală și administrare parenterală .

Fenitoina poate fi inclusă în compoziția medicamentelor fie individual, fie ca unic ingredient activ, fie în asociere cu alte ingrediente active utile pentru tratamentul epilepsiei (în general, este barbiturice ). Decizia de a folosi un tip de medicament mai degrabă decât de altul este pentru medic să evalueze nevoile fiecărui pacient.

Din punct de vedere chimic, fenitoina trebuie considerată ca un derivat al hidantoinei, o altă moleculă capabilă să efectueze activități antiepileptice. Nu este surprinzător că fenitoina este cunoscută și ca difenil-hidantoină . Numele IUPAC al fenitoinei este 5, 5-difenilimidazolidin-2, 4-diona.

Exemple de specialități medicinale care conțin fenitoină

Aurantin®
Dintoina®
Dintoinale®
Metinal-Idantoina L

Indicații terapeutice

Când este indicată utilizarea fenitoinei?

Indicațiile privind fenitoina pot fi diferite în funcție de concentrația ingredientului activ prezent în produsul medicamentos care trebuie utilizat și în funcție de calea de administrare prin care se administrează medicamentul.

Injectarea de fenitoină

Utilizarea fenitoinei parenterale este indicată în toate cazurile următoare:

Tratamentul stării tonic-clonice epileptice (mare rău);
Tratamentul convulsiilor însoțite de pierderea conștienței ;
Prevenirea și tratamentul crizelor care pot apărea în timpul sau după o operație neurochirurgicală sau după traumatisme cerebrale ;
Tratamentul aritmiilor cardiace atunci când terapiile convenționale s-au dovedit a fi ineficiente; în special, când tulburările de ritm cardiac sunt cauzate de medicamente care măresc forța de contracție cardiacă (digitală).

Fenitoină pe cale orală

Utilizarea de fenitoină pe cale orală este indicată în tratamentul:

Primele epileptice epileptice generalizate (excluzând răul mic);
Crize epileptice parțiale ;
Aritmiile cardiace atunci când medicamentele de primă alegere nu au dat rezultate satisfăcătoare;
Nevralgie trigeminală .

Fenitoină în asociere cu barbiturice

Medicamentele care conțin fenitoină în asociere cu barbiturice (în general, metilfenobarbital și / sau fenobarbital) sunt indicate în tratamentul:

Primele crize epileptice generalizate (rău mare);
Crize epileptice parțiale ;
Epilepsia psihomotorie .

nota bene

Administrarea de medicamente pe bază de fenitoină și barbiturice în combinație are loc numai atunci când ingredientele active unice - administrate la doze adecvate - nu sunt capabile să producă efectele antiepileptice dorite.

Avertismente

Avertismente și precauții privind utilizarea fenitoinei

Înainte de a începe tratamentul cu fenitoină, trebuie să vă informați medicul dacă vă aflați într-una sau mai multe dintre următoarele situații:

Dacă suferiți de hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă sau alte boli cardiovasculare ;
Dacă suferiți de afecțiuni renale și / sau hepatice ;
Suferiți de diabet ;
Unul suferă de porfirie ;
Dacă sunteți dependent de alcool .

În orice caz, ca măsură de precauție, înainte de a începe tratamentul bazat pe fenitoină, este bine să informați medicul despre condițiile sale de sănătate și despre prezența oricărui tip de tulburare sau patologie.

În plus față de ceea ce sa spus până acum, este important să rețineți că medicul trebuie contactat imediat dacă - în timpul sau imediat după tratamentul cu fenitoină - trebuie să apară următoarele simptome și simptome:

Idei suicidale;
Aritmii cardiace;
Hipotensiunea;
Sindromul de mănuși pur (este un sindrom caracterizat prin edeme, decolorarea pielii și durere);
Reacții cutanate grave;
Trombocitopenie, leucopenie sau pancitopenie;
Noduri limfatice lărgite;
Tulburări ale sistemului nervos central.

nota bene

Administrarea de fenitoină - fie singură sau în asociere cu barbiturice - poate afecta capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje. Prin urmare, astfel de activități trebuie evitate în timpul terapiei pe baza substanțelor active menționate mai sus.

Interacțiuni farmacologice

Interacțiuni între Fenitoina și alte medicamente

Înainte de a începe tratamentul cu fenitoină, din cauza interacțiunilor medicamentoase care pot apărea, trebuie să informați medicul dacă luați sau ați luat recent unul sau mai multe dintre următoarele medicamente:

Medicamente analgezice opioide;
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS);
Alte medicamente anticonvulsivante;
Medicamente corticosteroide;
Benzodiazepine și alte medicamente psihotrope;
Medicamente antibiotice, antimicotice și antiretrovirale;
Chimioterapice antitumorale;
Blocante ale canalelor de calciu și medicamente antihipertensive;
Preparate gastroprotective;
Statinele;
Medicamente imunosupresoare;
Medicamente hipoglicemice;
Medicamente hiperglicemice;
Contraceptive orale și medicamente pe bază de estrogeni;
Medicamente anticoagulante;
Bronhodilatatoarele;
Medicamente anestezice;
Droguri bazate pe vitamina D.

În plus, trebuie să informați medicul dacă luați produse pe bază de sunătoare ( Hypericum perforatum sau sunătoare), o plantă cu proprietăți antidepresive cunoscute, deoarece substanțele active conținute în aceasta pot interfera cu acțiunea terapeutică a fenitoinei.

În cele din urmă, nu uitați că consumul de alcool poate reduce nivelurile de fenitoină din sânge, reducând astfel activitatea terapeutică.

Cu toate acestea, este întotdeauna bine să informați medicul dacă luați sau ați luat recent medicamente sau substanțe de orice altă natură, inclusiv medicamente eliberate pe bază de prescripție medicală (POS), medicamente extraoptice (OTC) produse din plante și fitoterapeutice și produse homeopate.

Efecte secundare

Reacții adverse cauzate de aportul de fenitoină

Fenitoina poate induce diferite efecte secundare, deși nu toți pacienții le experimentează sau le manifestă în același mod. De fapt, fiecare individ reacționează subiectiv la administrarea medicamentului în cauză. Cu toate acestea, mai jos sunt câteva dintre efectele secundare majore care pot apărea în timpul terapiei cu fenitoină.

Tulburări de sânge

Tratamentul cu fenitoină poate determina apariția:

trombocitopenia;
Leucopenie;
pancitopenie;
Macrocitoza;
Anemia megaloblastică.

Din acest motiv, este recomandabil să efectuați teste sanguine regulate .

Tulburări gastro-intestinale

Terapia cu fenitoină pe cale orală poate determina:

Greață și vărsături;
pirozis;
Constipație.

Totuși, atunci când se administrează fenitoină după mese, se poate evita apariția efectelor secundare menționate mai sus.

Tulburări ale sistemului musculoscheletic

Aportul de fenitoină - în special dacă este prelungit pentru perioade lungi de timp - ar putea favoriza apariția:

osteopenia;
Osteoporoza;
Creșterea riscului de fractură osoasă.

Tulburări cardiovasculare

Administrarea de fenitoină intravenoasă poate determina:

Hipotensiunea;
Atrimiile atriale și ventriculare;
Colaps cardiovascular;
Stop cardiac și, în cazuri grave, deces.

Tulburări ale sistemului nervos

Terapia cu fenitoină - în special dacă este administrată prin injectare intravenoasă - poate provoca:

ataxie;
dizartria;
nistagmus;
Coordonare redusă;
Confuzia minții.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu fenitoină constau în:

Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
Sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică (totuși, acestea sunt reacții foarte rare);
În cazul administrării parenterale, reacțiile locale la locul de administrare (iritație, inflamație, durere, durere etc.);
Modificări ale funcției respiratorii (atunci când fenitoina este administrată parenteral);
Rash (în special la copii și adulți tineri);
Hiperplazie gingivală;
Modificări ale rezultatelor testelor funcției tiroidiene.

Supradozaj

În cazul supradozajului cu fenitoină, pot apărea următoarele simptome:

nistagmus;
vărsături;
Dureri de cap;
amețeli;
somnolenta;
Tulburări de vorbire;
Confuzie mintală;
Pierderea coordonării musculare;
Contractiile musculare.

Prin urmare, în cazul presupunerii - stabilite sau presupuse - a dozelor excesive de fenitoină, este necesară alertarea imediată a medicului și / sau contactarea asistenței medicale (118).

Mecanismul de acțiune

Cum acționează Fenitoina?

Phenytoin efectuează acțiunea anticonvulsivantă central, unde exercită un efect stabilizator asupra tuturor membranelor neuronale, reducând hiperexcitabilitatea acestuia.

Mecanismul exact al acțiunii prin care activitatea fenitoinei nu este încă clarificată pe deplin, este totuși capabilă:

Reduce conductanța de sodiu prin facilitarea efluxului de la neuroni;
Creșterea inhibării mediată de GABA (sau acidul gama-aminobutiric, este unul dintre cei mai importanți neurotransmițători inhibitori ai sistemului nervos) și reducerea transmiterii excitației sinaptice;
Reduceți intrarea calciului în neuroni.

În ceea ce privește mecanismul de acțiune al fenobarbitalului și metilfenobarbitalului, care pot fi administrate în asociere cu fenitoina, vă rugăm să consultați articolul din lectura dedicată: Barbiturice.

Mod de utilizare și doze

Cum să luați Phenytoin

Fenitoina este disponibilă în medicamente adecvate pentru administrare orală ( tablete ) și este adecvată pentru utilizare parenterală ( soluție injectabilă ).

În cazul medicamentelor pe cale orală, fenitoina poate fi prezentă ca singur ingredient activ sau în asociere cu barbiturice, cum ar fi fenobarbital și / sau metilfenobarbital.

Soluția injectabilă cu fenitoină trebuie administrată prin perfuzie lentă intravenoasă de către personal specializat; în timp ce tabletele trebuie înghițite întregi cu ajutorul puținii apă, de preferință cu un stomac plin .

În ceea ce privește dozajul medicamentului, acesta trebuie stabilit de medic pe o bază strict individuală pentru fiecare pacient. De fapt, cantitatea de fenitoină care trebuie administrată poate varia în funcție de câțiva factori, cum ar fi:

Vârsta pacientului (fenitoina poate fi de asemenea administrată copiilor);
Greutatea corporală a pacientului;
Tip de criză de convulsii sau altă tulburare (aritmii cardiace sau nevralgii trigeminale) care trebuie tratate;
Răspunsul pacientului la aceeași terapie;
Abilitatea pacientului de a tolera orice reacție adversă.

Pacienți cu tulburări hepatice și / sau renale

La pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale, poate fi necesară reducerea cantității de medicament administrat. Din acest motiv, dacă suferiți de oricare dintre tulburările menționate mai sus, trebuie să vă informați medicul înainte de a începe tratamentul cu medicamentul.

Sarcina și alăptarea

Poate fi luat fenitoină în timpul sarcinii și alăptării?

Fenitoina poate afecta negativ starea de sănătate a fătului, din acest motiv, utilizarea acestuia este, în general, contraindicată la femeile gravide. De fapt, sa demonstrat că aportul de fenitoină în timpul gestației crește riscul apariției malformațiilor congenitale (buza cleft, malformații ale inimii și vaselor de sânge, malformații ale tubului neural), tumorilor și tulburărilor de coagulare la copil.

Mai mult, deoarece fenitoina este excretată în laptele uman, utilizarea acesteia este, de asemenea, contraindicată la femeile care alăptează.

Contraindicații

Când nu trebuie utilizat fenitoina

Contraindicațiile pot fi diferite în funcție de calea de administrare prin care se administrează fenitoina și în funcție de asocierea sau nu cu alte medicamente (barbiturice).

Cu toate acestea, utilizarea fenitoinei ca substanță activă unică este, în general, contraindicată în următoarele cazuri:

În prezența unei alergii cunoscute la fenitoină sau la unul sau mai mulți excipienți conținute în medicamentul care trebuie utilizat;
La pacienții cu bradicardie sinusală sau alte afecțiuni cardiace (bloc atrioventricular, bloc mamar, sindromul nodului sinusal, scăderea debitului cardiac);
La pacienții care au avut un stop cardiac în ultimele trei luni;
La pacienții cu sindrom Adams-Stokes;
La pacienții cărora li se administrează delavirdină (un medicament utilizat pentru tratarea SIDA);
În timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Mai mult, aportul de fenitoină în asociere cu barbiturice este de asemenea contraindicat în următoarele situații:

În prezența unei alergii cunoscute la barbiturice asociate cu fenitoina;
La pacienții cu porfirie;
În prezența leucopeniei;
La pacienții cu insuficiență hepatică și / sau renală;
La pacienții care suferă de insuficiență respiratorie;
La pacienții care suferă de tulburări de conducere și de ritm cardiac și / sau de miocard rănit;
La pacienții otrăviți de alcool, medicamente, medicamente de dormit (somnifere), analgezice opioide și / sau medicamente psihotrope.

nota bene

Pentru informații detaliate privind dozele, efectele secundare și contraindicațiile, se recomandă citirea prospectului medicamentului pe bază de fenitoină, prescris de medic. De asemenea, pentru orice îndoială, este bine să contactați direct această cifră de sănătate.