Fentanil - fentanil

generalitate

Fentanilul - cunoscut și ca fentanil sau fentanil - este un medicament opioid derivat din morfină, alcaloidul celebru extras din macul de opiu. Comparativ cu precursorul său - care are deja proprietăți analgezice puternice - are un efect de 30-80 ori mai mare, dar un timp de înjumătățire mai scurt (aproximativ o oră față de cele trei de morfină).

Fentanil - Structura chimică

Fentanilul este administrat în general înainte sau după intervenția chirurgicală - ca anestezic sau ca sedativ / analgezic postoperator - și în tratamentul durerii cronice de origine tumorală.

Fentanilul este disponibil în formulări farmaceutice adecvate pentru administrare orală, inhalare, transdermică (prin aplicarea unui plasture transdermic) și parenteral.

Exemple de specialități medicinale care conțin Fentanil

• Effentora®
• Durogesic ®
• Instanyl®
• Ionsys ®
• PecFent ®

Indicații terapeutice

Utilizarea fentanilului este indicată pentru:

• Tratamentul durerii episodice intense la pacienții cu afecțiuni neoplazice care sunt deja în tratament cu alte analgezice opioide pentru tratamentul durerii cronice a cancerului. Durerea episodică intensă este o exacerbare bruscă a durerii care afectează deja pacienții cu cancer;
• Tratamentul durerii neoplazice cronice.

Mai mult, după cum sa menționat, fentanilul este utilizat în câmpul anestezic înainte de operație și ca analgezic sedativ și / sau postoperator.

Avertismente

Înainte de a lua fentanil, trebuie să informați medicul dacă:

• Există o rănire a capului;
• Suferiți de boli respiratorii;
• Unul suferă de miastenia gravis;
• Este o ipoteză și / sau bradicardie;
• Suferiți de boli hepatice și / sau renale;
• Voi suferiți de tumori cerebrale sau dacă suferiți de hipertensiune intracraniană.

Administrarea simultană de fentanil și alcool trebuie evitată, deoarece aceasta crește somnolența indusă de fentanil.

Când utilizați plasturele transdermic cu fentanil, ar trebui să informați medicul dacă observați o febră. Acest lucru se datorează faptului că rata de eliberare a medicamentului din plasture crește dacă pacientul are o temperatură ridicată a corpului. Atunci când temperatura corporală depășește 39 ° C, supradozarea ulterioară poate determina o depresiune semnificativă a centrului respirației și aduce pacientul într-o comă. Din același motiv, trebuie evitată expunerea la surse de căldură, chiar și cele artificiale (pături electrice, saune, băi calde, expunere directă și prelungită la lumina solară). Pentru a reduce riscul de supradozaj, pacientul trebuie să respecte cu strictețe instrucțiunile medicului și avertismentele de pe prospect.

Fentanilul poate scădea capacitatea de a conduce vehicule și / sau de a folosi utilaje, prin urmare aceste activități trebuie evitate.

Pentru cei care joacă sport, utilizarea fentanilului fără necesitate terapeutică constituie dopaj și totuși poate determina teste pozitive anti-doping chiar și atunci când medicamentul este luat în scopuri terapeutice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea simultană de fentanil și următoarele medicamente pot crește efectele fentanilului în sine:

• Antimicotice anabolice, cum ar fi ketoconazol, itraconazol, etc;
• Macrolide, medicamente antibiotice;
• Unele antivirale, cum ar fi, de exemplu, ritonavir;
• Inhibitori de monoaminooxidază (sau IMAO), medicamente utilizate pentru tratarea bolii Parkinson și depresie;
• Medicamente care conțin alcool .

Administrarea concomitentă de fentanil și buprenorfină sau pentazocină, pe de altă parte, poate reduce efectele fentanilului în sine.

Mai mult, fentanilul poate intensifica efectul medicamentelor care pot induce somnolență. Dintre acestea, menționăm:

• Alte analgezice opioide ;
• Anestezice generale ;
• Relaxante musculare ;
• Antidepresive ;
• Anxiolitice ;
• Antipsihotice ;
• Unele antihistaminice ;
• Clonidina, un medicament antihipertensiv.

Cu toate acestea, este întotdeauna bine să spuneți medicului dumneavoastră dacă luați - sau ați fost recent angajat - medicamente de orice fel, inclusiv medicamente fără prescripție medicală și produse pe bază de plante și homeopate.

Efecte secundare

Fentanilul poate provoca mai multe efecte secundare, deși nu toți pacienții le manifestă.

Următoarele sunt unele dintre efectele adverse majore care pot apărea în timpul tratamentului cu medicamentul.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu fentanil poate determina:

• Excesiv de somnolență;
• amețeli;
• Dureri de cap;
• oboseala;
• Lipsa de energie;
• slăbiciune;
• Modificarea simțului gustului;
• Modificarea simțului mirosului.

Tulburări psihiatrice

Terapia cu fentanil poate provoca:

• euforie;
• depresia;
• paranoia;
• confuzie;
• dezorientare;
• Tulburări de somn;
• Anxietate;
• agitaţie;
• Schimbările de dispoziție.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu fentanil poate provoca greață, vărsături și constipație.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Terapia cu fentanil poate promova debutul:

• Rashes;
• Pruritul;
• Transpirație.

Alte efecte secundare

Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu fentanil sunt:

• Toleranță și dependență;
• Reacții alergice la persoane sensibile;
• Dispnee sau dificultăți de respirație;
• Depresie respiratorie;
• Gură uscată și inflamație a mucoasei orale;
• Durere articulară;
• Rigiditate articulară și musculară;
• Pierderea apetitului;
• Tulburări vizuale;
• Reacții la locul de administrare.

Supradozaj

Dacă se utilizează doze excesive de fentanil, simptome precum:

• Depresie respiratorie;
• bradicardie;
• Somnolență severă;
• Piele umedă și rece;
• Dificultate de mers pe jos sau de vorbit;
• Turnul capului;
• Confuzie.

Dacă este suspectată o supradoză cu fentanil, ar trebui să vă informați imediat medicul și să căutați asistență medicală.

Mecanismul de acțiune

Fentanilul își exercită acțiunea anti-durere prin interacțiunea cu receptorii opioizi μ.

Acești receptori sunt localizați de-a lungul căilor de durere din corpul nostru și sarcina lor este tocmai aceea de a modula neurotransmisia stimulilor dureroși. Mai detaliat, atunci când astfel de receptori sunt stimulați, analgezia este indusă.

Fentanilul - ca agonist al receptorilor opioizi μ - este capabil să-i acționeze, exercitând astfel puterile analgezice.

Metodă de utilizare și dozare

Fentanil este disponibil pentru:

• Administrarea orală sub formă de formulări farmaceutice care permit absorbția medicamentului în cavitatea bucală, cum ar fi comprimate orosolubile, tablete sublinguale, tablete orosolubile pentru mucoasa orală și filmele bucale.
• Administrarea inhalată sub formă de spray nazal.
• Administrarea transdermică sub forma unui plasture transdermic.
• Administrare parenterală sub formă de soluție injectabilă.

Pentru a evita apariția reacțiilor adverse periculoase, în timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se urmeze cu scrupulozitate toate indicațiile date de medic, atât în ​​ceea ce privește cantitatea de fentanil ce trebuie luată, atât în ​​ceea ce privește frecvența dozelor cât și durata tratament.

Tratamentul durerii episodice intense

Pentru tratamentul durerii episodice intense, fentanilul este administrat de obicei pe cale orală sau prin inhalare.

Doza de medicament care trebuie administrată trebuie să fie stabilită de către medic în mod individual. În general, tratamentul cu doze mici de fentanil va fi început și va crește treptat până la atingerea dozei ideale.

Este important să rețineți că fentanilul nu trebuie utilizat pentru tratamentul durerii acute episodice la pacienții care nu iau în mod regulat medicamente care utilizează opiacee sau care nu le-au luat timp de cel puțin o săptămână, deoarece administrarea medicamentului poate crește riscul de debut de depresie respiratorie și / sau stop respirator.

Mai mult, este bine de știut că utilizarea sprayului nazal este contraindicată la pacienții care suferă de episoade frecvente de sângerări nazale.

Tratamentul durerii cronice

Pentru tratamentul durerii cronice se utilizează plasturele transdermic pe bază de fentanil.

Plasturii transdermici sunt echipați cu un rezervor central care conține medicamentul; există plasturi cu doze diferite și fiecare dintre ele eliberează o cantitate exactă (direct proporțională cu suprafața sa) a fentanilului timp de aproximativ 72 de ore.

După prima aplicare a plasturilor de fentanil, concentrații plasmatice suficiente pentru o analgezică optimă se realizează numai după 10 până la 14 ore.

De asemenea, în acest caz, medicul va stabili care este doza optimă de utilizat la fiecare pacient.

Utilizarea fentanilului într-un câmp de anestezie sau ca sedativ / analgezic postoperator

Când se utilizează în câmpul anestezic sau ca sedativ / analgezic postoperator, fentanilul se administrează intramuscular sau intravenos.

Medicamentul va fi administrat numai și exclusiv de personal specializat.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea fentanilului în timpul sarcinii nu este recomandată, cu excepția cazurilor în care medicul nu consideră absolut necesar. În special, utilizarea medicamentului în timpul administrării este contraindicată, deoarece poate provoca deprimare respiratorie la nou-născut.

Fentanilul este excretat în laptele matern, prin urmare, mamele care alăptează nu trebuie să ia medicamentul. În cazul în care fentanilul este încă necesar, alăptarea trebuie întreruptă atât în ​​timpul tratamentului, cât și pentru o perioadă de 48-72 de ore de la terminarea tratamentului.

În orice caz, femeile gravide și mamele care alăptează trebuie să se consulte întotdeauna cu medicul înainte de a utiliza orice tip de medicamente.

Contraindicații

Utilizarea fentanilului este contraindicată în următoarele cazuri:

• La pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la același fentanil;
• La pacienții care suferă de o durere pe termen scurt, alta decât durerea episodică intensă și din alte cauze, cum ar fi leziuni, dureri de cap sau migrene (numai când se utilizează fentanil pentru tratamentul durerii episodice intense);
• La pacienții cu depresie respiratorie sau boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC);
• În timpul sarcinii (în special în timpul travaliului);
• În timpul alăptării.

În plus, atunci când este utilizat pentru tratamentul durerii, fentanilul este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani; când, în schimb, medicamentul este utilizat în domeniul anestezic, utilizarea acestuia este contraindicată la copiii cu vârsta sub doi ani.