Melatonina nu este disponibilă comercial numai sub formă de capsule sau confetti. Preparatele pe bază de melatonină sublinguală sunt, de asemenea, foarte frecvente, dar s-au dezvoltat și plasturi transdermici și spray-uri orale.
Mai multe studii au arătat că 90% din melatonina prezentă în sânge este eliminată din ficat în așa-numita "prima trecere"; în consecință, perioada de înjumătățire este foarte scurtă (30-60 minute).
În mod clar, metodele de administrare influențează biodisponibilitatea melatoninei. De exemplu, sa calculat că, în medie, numai 33% din melatonina ingerată este absorbită prin tractul gastro-intestinal, variațiile inter-individuale variind între 10% și 56%.
În cazul administrării sublinguale, cu toate acestea, cantitatea de melatonină care ajunge la circulație poate fi cu 50% mai mare.
