Lorazepam este un medicament care are proprietăți anxiolitice, sedative, anticonvulsivante și relaxante musculare. Din punct de vedere chimic, lorazepam este o benzodiazepină. A fost comercializat în Italia pentru prima dată sub numele de Tavor ®.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Lorazepam - Structura chimică
Indicațiile terapeutice ale lorazepamului variază în funcție de forma farmaceutică și, în consecință, de calea de administrare prin care este administrat.
Lorazepam injectabil
Utilizarea lorazepamului injectabil este indicată în următoarele cazuri:
- Premedicarea anestezică pentru atenuarea anxietății;
- Reluarea simptomatică a anxietății acute neurotice sau psihotice;
- Tratamentul stărilor epileptice datorită diferitelor tipuri de epilepsie parțială și generalizată.
Lorazepam pentru administrare orală
În acest caz, utilizarea lorazepamului este indicată pentru tratamentul:
- Anxietate;
- Tensiunea și manifestările somatice sau psihiatrice asociate cu sindromul anxios;
- Insomnie.
Avertismente
Lorazepam trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de alcool și / sau abuz de droguri.
Utilizarea lorazepamului poate provoca depresie respiratorie cu rezultate chiar fatale. De aceea, pacienții trebuie atent monitorizați.
În urma utilizării repetate și pe termen lung, se poate dezvolta toleranță la lorazepam. Adică, există o scădere a efectelor hipnotice induse de medicament.
Lorazepam poate provoca discrasii sanguine și poate crește concentrația enzimelor hepatice în sânge. Prin urmare, se recomandă testele sanguine periodice.
Deoarece lorazepam poate determina hipotensiune arterială, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții la care o scădere a tensiunii arteriale poate determina complicații cardiace și cerebrovasculare grave.
Verificările regulate sunt necesare datorită tulburărilor tractului gastro-intestinal superior pe care lorazepam le poate provoca.
Deși lorazepam injectabil este indicat pentru tratamentul stărilor epileptice, trebuie utilizată foarte precauție atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu epilepsie, deoarece pot apărea oprirea respiratorie sau obstrucția parțială a căilor respiratorii. Prin urmare, această categorie de pacienți trebuie monitorizată îndeaproape.
Cu toate acestea, lorazepam nu este indicat pentru terapia de întreținere a epilepsiei. Odată ce se realizează controlul convulsiilor epileptice, este necesar să se administreze medicamente mai adecvate pentru prevenirea atacurilor noi.
Insuficiența lorazepamului trebuie administrată cu prudență la pacienții vârstnici, la pacienții cu rezervație pulmonară limitată și la pacienții cu labilitate cardiocirculară, deoarece apneea și / sau stopul cardiac hipoxic pot să apară.
Lorazepam injectabil nu trebuie administrat intraarterial, deoarece poate provoca un spasm al arterei care poate duce la gangrena.
Pacienții cărora li sa administrat lorazepam injectabil trebuie monitorizați timp de cel puțin 24 de ore după ultima administrare.
Se recomandă prudență la administrarea lorazepamului la pacienții vârstnici, la pacienții debilizați și la pacienții cu disfuncție hepatică și / sau renală.
Lorazepam nu trebuie utilizat singur pentru a trata anxietatea asociată cu depresia.
Lorazepam poate provoca efecte care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, prin urmare aceste activități trebuie evitate.
interacţiuni
Administrarea concomitentă de lorazepam și haloperidol (un antipsihotic) poate determina apnee, bradicardie, stop cardiac, comă și moarte.
Efectul sedativ al lorazepamului este crescut prin consumul simultan de alcool, prin urmare, această asociere trebuie evitată.
Efectul depresiv asupra sistemului nervos central indus de lorazepam este crescut prin administrarea concomitentă a următoarelor medicamente:
- Barbiturice ;
- Medicamente antipsihotice ;
- Medicamente hipnotice, sedative și anxiolitice ;
- Medicamente antidepresive ;
- Analgezice opioide;
- Medicamente anestezice ;
- Medicamente antiepileptice ;
- Medicamente antihistaminice sedative .
Cu toate acestea, administrarea concomitentă a lorazepamului și a analgezicelor opioide ar putea, de asemenea, să favorizeze o creștere a euforiei și, în consecință, o creștere a dependenței psihice.
Administrarea concomitentă de lorazepam injectabil și scopolamină (un antagonist al receptorilor muscarinici) poate determina creșterea sedării, halucinații și comportamente iraționale.
Administrarea concomitentă a lorazepamului și a loxapinei (un antipsihotic) poate determina o stare de stupoare excesivă, o rată de respirație scăzută și o hipotensiune arterială.
Utilizarea simultană a lorazepamului și a clozapinei (un antipsihotic) poate induce sedare marcată, hipersalivare și ataxie.
Utilizarea concomitentă a lorazepamului și a acidului valproic (un medicament utilizat pentru tratarea epilepsiei) sau probenecidul (un medicament utilizat pentru tratarea hiperuricemiei) poate determina o creștere a concentrației plasmatice a lorazepamului. Prin urmare, este necesară reducerea dozei de lorazepam administrat.
Efecte secundare
Lorazepam poate provoca diferite tipuri de reacții adverse, deși nu toți pacienții le manifestă. Acest lucru se datorează sensibilității diferite pe care fiecare persoană o are față de medicament.
Următoarele sunt principalele efecte secundare care pot apărea în timpul tratamentului cu lorazepam.
dependenta
Lorazepam poate duce la dezvoltarea dependenței fizice și psihice. Riscul dezvoltării dependenței este direct proporțional cu doza de medicament administrată și cu durata tratamentului.
Pacienții cu antecedente de abuz de alcool și de droguri prezintă un risc mai mare de a dezvolta dependență.
Odată ce dependența fizică sa stabilit, întreruperea bruscă a tratamentului determină simptome de sevraj. Aceste simptome sunt:
- depresia;
- derealizare;
- depersonalizare;
- Anxietate;
- confuzie;
- nervozitate;
- agitaţie;
- iritabilitatea;
- disforie;
- halucinaţii;
- deliruri;
- Șocuri epileptice;
- insomnie;
- Modificări ale dispoziției;
- Transpirația;
- diaree;
- Dureri de cap;
- Dureri musculare;
- Hipersensibilitate și intoleranță la sunete (hiperacuzie);
- Hipersensibilitate la contactul luminos și fizic.
Prin urmare, se recomandă întreruperea treptată a tratamentului.
Amnezie anterogradă
Terapia cu lorazepam poate provoca amnezie anterogradă.
Dezvoltarea acestui tip de amnezie are loc de obicei la câteva ore după administrarea medicamentului. Prin urmare, după administrarea medicamentului, pacienții trebuie să poată dormi continuu timp de cel puțin 8 ore.
Memoria poate fi compromisă dacă pacientul se trezește în momentul activității maxime a medicamentului.
Cu toate acestea, atunci când se utilizează lorazepam injectabil în premedicație anestezică, acest efect poate fi benefic.
Tulburări psihiatrice
În timpul tratamentului cu lorazepam pot apărea reacții paradoxale, cum ar fi:
- agitație;
- agitaţie;
- iritabilitatea;
- agresivitatea;
- Rage;
- halucinaţii;
- psihoza;
- coşmaruri;
- dezamăgire;
- Comportament anormal.
Simptomele paradoxale apar mai frecvent la pacienții vârstnici și copii.
Mai mult, poate apărea confuzie, vigilență redusă, ideație suicidară și comportament și dezinhibare.
Insomnie sau anxietate de rebound
În timpul întreruperii tratamentului cu lorazepam poate să apară insomnie sau anxietate de rebound. Adică, există o reapariție agravantă a simptomelor care au făcut ca utilizarea medicamentului să fie necesară.
Rebound simptome pot fi însoțite de schimbări de dispoziție și neliniște.
Riscul de a dezvolta aceste simptome este mai mare atunci când tratamentul este întrerupt brusc, prin urmare, întreruperea tratamentului trebuie să aibă loc treptat.
Tulburări ale sistemului nervos
Tratamentul cu lorazepam poate determina:
- somnolenta;
- sedare;
- ataxie;
- tremors;
- amețeli;
- Dureri de cap;
- dizartria;
- Tulburări de vorbire;
- Convulsii sau convulsii epileptice;
- Tulburări de echilibru;
- Deprecierea concentrării;
- dezorientare;
- Coma.
Tulburări ale sângelui și ale sistemului limfatic
Terapia cu lorazepam poate provoca tulburări ale sistemului responsabil de producerea celulelor sanguine. Aceste tulburări pot provoca trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite din sânge), agranulocitoză (lipsa granulocitelor în sânge) și pancitopenie (niveluri scăzute ale tuturor celulelor sanguine).
Tulburări endocrine
Tratamentul cu lorazepam poate declanșa sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic (SIADH).
Tulburări oculare
Terapia bazată pe lorazepam poate determina încețoșarea vederii și diplopia (dubla viziune).
Tulburări metabolice și de nutriție
Tratamentul cu lorazepam poate determina modificări ale apetitului și hiponatremie (scăderea concentrației de sodiu din sânge).
Bolile cardiovasculare
Terapia cu lorazepam poate induce tahicardie și hipotensiune arterială.
Tulburări gastro-intestinale
Pot să apară diverse tulburări gastro-intestinale, inclusiv greață și constipație, în timpul tratamentului cu lorazepam.
Boli ale tractului pulmonar și ale căilor respiratorii
Terapia cu lorazepam poate provoca apnee, agravarea apneei de somn, deprimarea respiratorie și agravarea bolilor pulmonare obstructive.
Tulburări hepatobiliare
Tratamentul cu lorazepam poate crește concentrația plasmatică a bilirubinei, a transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline și poate favoriza icterul.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat
Terapia cu lorazepam poate provoca erupții cutanate, erupții cutanate și alopecie.
Tulburări și condiții legate de locul de administrare
În timpul administrării lorazepamului injectabil se pot produce:
- Durerea la locul injectării;
- Arsuri și roșeață la locul injectării;
- Flbită locală.
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot să apară după tratamentul cu lorazepam sunt:
- Reacții alergice, chiar grave, la persoane sensibile;
- oboseala;
- astenie;
- Modificări ale libidoului;
- Incontinența urinară;
- hipotermia;
- Slăbiciune musculară.
Supradozaj
Simptomele care pot apărea după supradozajul cu lorazepam sunt:
- letargia;
- lightheadedness;
- Confuzie mintală;
- somnolenta;
- dizartria;
- Coordonarea modificărilor;
- ataxie;
- hipotonie;
- Hipotensiunea;
- Depresie respiratorie;
- Coma.
În cazul supradozării respirației, tensiunea arterială și frecvența cardiacă a pacienților trebuie monitorizate în mod constant.
Dacă pacientul este conștient, vărsăturile trebuie induse în termen de o oră de la administrarea medicamentului. Dacă, pe de altă parte, pacientul se află într-o stare inconștientă, trebuie efectuată lavaj gastric.
Dacă nu se observă nici o îmbunătățire după spălarea gastrică, administrarea de cărbune activat poate fi utilă pentru a reduce absorbția medicamentului.
Pentru tratamentul supradozajului cu lorazepam, se poate utiliza, de asemenea, flumazenil, un antagonist al receptorului benzodiazepinic.
În orice caz, dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, contactați imediat un medic și contactați cel mai apropiat spital.
Mecanismul de acțiune
Lorazepamul este o benzodiazepină și ca atare stimulează sistemul GABAergic, adică sistemul de acid y-aminobutricic, care este principalul neurotransmițător inhibitor al creierului.
GABA își desfășoară funcțiile biologice prin legarea la receptorii specifici: GABA-A, GABA-B și GABA-C.
Un situs de legare specific pentru benzodiazepine este prezent pe receptorul GABA-A.
Lorazepam se leagă de acest situs specific și activează receptorul, promovând astfel cascada semnalelor inhibitoare induse de GABA.
Instrucțiuni de utilizare - Doze
Lorazepam este disponibil sub formă de picături orale și tablete pentru administrare orală și sub formă de fiole pentru administrare intramusculară și intravenoasă.
Doza de lorazepam trebuie stabilită de către medic în funcție de patologia care trebuie tratată.
Următoarele sunt dozele de medicament utilizate în mod obișnuit.
La pacienții vârstnici și la pacienții cu afecțiuni hepatice și / sau renale, poate fi necesară o reducere a dozei de administrare de rutină a lorazepamului.
Premedicarea anesteziei
Atunci când se utilizează lorazepam în premedicația anestezică, doza de medicament utilizată în mod obișnuit intravenos este de 0, 044 mg / kg greutate corporală, până la un maxim de 2 mg total, care trebuie administrată cu douăzeci de minute înainte de operație.
Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 0, 05 mg / kg greutate corporală, până la un maxim de 4 mg din totalul medicamentului.
Cu toate acestea, când se administrează intramuscular, doza de lorazepam administrată în mod obișnuit este de 0, 05 mg / kg greutate corporală, până la un maxim de 4 mg total, care trebuie administrată cu cel puțin două ore înainte de intervenția chirurgicală.
Anxietate neurotică sau psihotică acută
Doza recomandată de lorazepam este de 0, 05 mg / kg greutate corporală, până la un maxim de 2-4 mg total, administrată intravenos sau intramuscular.
Stările epileptice din cauza diferitelor tipuri de epilepsie parțială sau generalizată
Doza inițială de lorazepam administrat în mod curent este de 4 mg de medicament pentru perfuzie intravenoasă lentă.
Un maxim de 8 mg de lorazepam poate fi administrat în decurs de doisprezece ore.
anxietate
Pentru tratamentul anxietății, lorazepam se administrează pe cale orală.
Doza uzuală de medicament este de 2-3 mg pe zi.
La pacienții vârstnici, doza inițială recomandată este de 1-2 mg de medicamente pe zi.
Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil și, ca regulă generală, să nu depășească 8-12 săptămâni, inclusiv perioada de întrerupere treptată a tratamentului.
insomnie
De asemenea, în acest caz, lorazepam se administrează pe cale orală.
Doza uzuală este de 1-2 mg de droguri care trebuie luate înainte de culcare. În caz de necesitate, medicul poate decide să crească cantitatea de medicament administrat.
Durata tratamentului variază de la câteva zile la două săptămâni.
Sarcina și alăptarea
Deoarece lorazepam poate dăuna fătului, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în timpul primului trimestru de sarcină.
Dacă - din motive de necesitate reală - se administrează lorazepam în ultima perioadă de sarcină sau în timpul travaliului, pot apărea efecte adverse la nou-născut, inclusiv hipotermie, hipotonie, deprimare respiratorie, sedare și incapacitatea de a mânca.
Deoarece lorazepam se excretă în laptele matern, mamele care alăptează nu trebuie să ia acest medicament.
Contraindicații
Utilizarea lorazepamului este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la lorazepam sau la alte benzodiazepine;
- La pacienții cu miastenia gravis;
- La pacienții cu insuficiență respiratorie severă;
- La pacienții cu sindrom de apnee în somn;
- La pacienții cu insuficiență hepatică severă;
- La pacienții cu glaucom cu unghi îngust;
- În timpul sarcinii;
- În timpul alăptării.
