Sildenafilul este cel mai renumit și cel mai utilizat medicament pentru tratarea tulburărilor de disfuncție erectilă, adică incapacitatea de a realiza sau menține o erecție adecvată pentru o activitate sexuală satisfăcătoare.
Pentru ca sildenafilul să funcționeze, stimularea sexuală este de asemenea necesară, altfel presupunerea sa ar fi inutilă.
Cum funcționează
Procesul fiziologic responsabil pentru erecția penisului include eliberarea unei anumite cantități de oxid nitric (NO) în corpul cavernos în timpul oricărui stimul sexual. Oxidul de azot, la rândul său, activează o enzimă numită guanil-ciclază care determină o creștere a nivelurilor de guanozin monofosfat ciclic (cGMP), producând relaxarea mușchiului neted al corpului cavernos și permițând astfel fluxul de sânge în penis .
Nașterea Viagra
Sildenafilul a fost dezvoltat și sintetizat de un grup de chimiști aparținând sediului central american de cercetare al companiei farmaceutice Pfizer din Kent, Anglia.
Inițial, sildenafilul a fost conceput și testat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și anginei pectorale. De la primele studii clinice, efectuate la Spitalul Morrison din Swansea, cercetatorii au descoperit ca medicamentul are proprietati de vindecare aproape nesemnificative in ceea ce priveste tratamentul anginei pectorale, dar a indus erectii masive la pacientii care au fost tratati pentru a trata acest medicament. angina pectorală. În acel moment, compania farmaceutică Pfizer a decis să pună medicamentul pe piață pentru tratamentul disfuncției erectile, mai degrabă decât pentru tratamentul anginei pectorale, făcându-l una dintre cele mai vândute medicamente din toate timpurile. Molecula sildenafil a fost brevetată în 1996 și a fost aprobată pentru utilizare la pacienții care suferă de disfuncție erectilă în martie 1998 de către Administrația pentru Alimente și Medicamente (FDA), fiind primul tratament oral aprobat de o autoritate sanitară pentru tratamentul disfuncției erectile în Statele Unite ale Americii.
Sildenafil a fost introdus pe piață în Statele Unite la doar câteva luni după aprobarea de către FDA, sub numele înregistrat și acum cunoscut tuturor Viagra® . Comercializarea sildenafilului a fost un mare succes nu numai în Statele Unite, ci în întreaga lume, dând companiei farmaceutice Pfizer, care încă deține brevetul, câteva milioane de dolari în fiecare an. Atribuirea invenției sildenafilului a făcut obiectul unei discuții între compania farmaceutică Pfizer și presa britanică, potrivit căreia inventatorii sildenafilului sunt Peter Dunn și Albert Wood, numele cărora apare în brevetul de fabricare a medicamentului, în timp ce compania farmaceutică neagă și proclamă ca inventatori ai sildenafilului Nicholas Terrett și Peter Ellis, al cărui nume însoțește brevetul original pentru sinteza medicamentului. O altă curiozitate cu privire la comercializarea Viagrai este că, deși medicamentul este supus prescripției medicale, mai ales la începutul lansării sale pe piață, acesta a fost publicat direct la televizor folosind personalități celebre, cum ar fi fotbalistul brazilian Pelè. Timp de mulți ani, sildenafilul a fost singurul medicament de pe piață utilizat pentru tratamentul disfuncției erectile orale, astfel încât în 2000 a ocupat 92% din prescripțiile pentru tratamentul disfuncției erectile, în timp ce în 2007 acest procent a scăzut la 50 %; coborârea a fost atribuită în principal introducerii pe piață a altor medicamente similare, dar și altor cauze.
Cumpără viagra online
De ani de zile, popularitatea Viagrai a cucerit și paginile de internet, dintre care multe oferă sildenafil fără a avea nevoie de o rețetă, după înregistrare și plată online, cu livrarea directă a medicamentului către persoana în cauză. Aceasta este o practică foarte recomandată, deoarece înainte de a lua sildenafil este necesar să se efectueze teste medicale pentru a evita riscul de efecte secundare. Un alt motiv pentru care nu se recomandă cumpărarea sildenafilului prin intermediul internetului este că există multe medicamente contrafăcute aflate în circulație, asupra cărora nu au fost efectuate controale de către autoritățile competente. Pentru a facilita vânzarea sildenafilului și, de asemenea, pentru a împiedica pacienții să îl obțină prin intermediul internetului, sa gândit de câțiva ani să vândă medicamentul doar după consultarea farmacistului, iar în unele țări, cum ar fi în Anglia, acest sistem se aplică deja în unele orașe alese. Producția și comercializarea sildenafilului (Viagra) sunt protejate de două brevete aparținând companiei farmaceutice Pfizer. Patenta Pfizer pentru Viagra în Statele Unite ar fi trebuit să expire în 2012, dar în august 2011, după cererea casei în sine, o instanță federală a amânat expirarea brevetului până în 2019.
Farmacodinamica și siguranța utilizării
Ceea ce face sildenafilul special este selectivitatea sa pentru fosfodiesteraza de tip 5 (PDE 5), o enzimă implicată în procesul de erecție a penisului. Studiile in vitro au arătat că afinitatea sildenafilului față de alte fosfodiesteraze este în general scăzută și variază în funcție de tipul de fosfodiesterază luat în considerare. De exemplu, selectivitatea pentru PDE 6, care este implicată în procesele de fosfotransducție în retină, este de 10 ori mai mică decât cea indicată pentru PDE 5, în timp ce selectivitatea sildenafilului pentru PDE 3 este de aproximativ 4000 ori mai mică decât selectivitatea prezentată spre PDE 5.
Alte studii clinice au fost efectuate în scopul evaluării intervalului de timp de la momentul administrării medicamentului în momentul în care sildenafilul începe să producă efecte; deoarece pacientul nu știe întotdeauna dacă va avea nevoie de ajutorul medicamentului, știind exact durata acestui interval ar fi foarte utilă. După administrarea sildenafilului la pacienții cu stomac gol, apariția efectului dorit a fost observată într-un interval cuprins între 12 și 37 de minute, cu o medie de 25 de minute, în timp ce durata efectului pozitiv al medicamentului asupra erecției poate continua până la 4-5 ore de la momentul aportului, întotdeauna când există o stimulare sexuală. Au fost efectuate alte studii pentru a observa efectele sildenafilului asupra sistemului cardio-circulator. În general, s-a observat că sildenafilul nu provoacă nicio modificare a capacității cardiace și nu compromite circulația sângelui prin arterele coronare. De fapt, administrarea de sildenafil la doze de până la 100 mg, la voluntari sănătoși, nu a produs niciun efect clinic semnificativ asupra electrocardiogramei. Administrarea medicamentului a fost efectuată, de asemenea, la subiecții care suferă de boală arterială coronariană severă, pentru a studia posibilele efecte negative ale acesteia; la acești pacienți, după administrarea sildenafilului, s-a observat doar o ușoară scădere a tensiunii arteriale sistolice și diastolice, precum și o scădere a presiunii pulmonare sistolice medii de aproximativ 9%. După aproximativ o oră după administrarea unei doze de 100 mg sildenafil, la unii subiecți s-a observat un efect secundar nedorit: ușoară modificare a percepției cromatice, și anume albastru și verde, un efect atribuit inhibarea de către sildenafil a enzimei PDE 6, care, așa cum am văzut, face parte din procesul de fototransducție în cascadă în retină. Acest efect a dispărut în mod spontan în două ore de la administrarea medicamentului.
Într-un alt studiu, efectul pozitiv al sildenafilului a fost studiat în tratamentul disfuncției erectile la pacienții care suferă de diverse boli care compromit erecția și viața sexuală a pacientului. În acest studiu, aproximativ 3000 de pacienți cu vârste cuprinse între 19 și 87 de ani au prezentat condiții cum ar fi hipertensiunea, bolile cardiovasculare și bolile cardiace ischemice, diabetul zaharat, leziunea măduvei spinării, hiperlipidemia, depresia și rezecția transuretrală a prostatei. Pacienții menționați mai sus, după administrarea sildenafilului, au prezentat o îmbunătățire semnificativă în realizarea erecției; mai exact, 62% dintre pacienți au răspuns pozitiv la doza de sildenafil de 25 mg, 74% dintre pacienți au răspuns pozitiv la doza de 50 mg și 82% dintre pacienți au răspuns pozitiv la doza de sildenafil de 100 mg .
