medicamente

IMODIUM® Loperamidă clorhidrat

IMODIUM ® este un medicament pe bază de clorhidrat de loperamidă.

GRUPUL TERAPEUTIC: Antidiarrala - antipruzivă.

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicații IMODIUM ® Loperamidă

IMODIUM ® este indicat pentru tratamentul simptomatic al diareei acute.

Mecanismul de acțiune

Clorhidratul de loperamid, administrat oral de IMODIUM®, este absorbit efectiv în intestin și metabolizat imediat în ficat. Această circulație entero-hepatică împiedică găsirea substanței active în plasmă la concentrații semnificative, permițând în schimb revenirea la intestin, din nou, pentru aproximativ 90% din doza inițială.

Tocmai la nivelul plexului mienteric loperamida își îndeplinește funcțiile biologice, activând receptorii opioizi ai subfamiliei mu și asigurând o reducere a producției de acetilcolină, cu o reducere consecutivă a activității intestinale propulsive și frecvența deversărilor diareice.

Metabolismul important de prim pasaj și afinitatea ridicată a ingredientului activ față de receptorii intestinali permit loperamidei să exercite predominant un efect local, evitând orice alt tip de modulare la nivelul sistemului nervos central, cu efecte secundare consecvente.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

PERICOLUL DE LOPERAMID ÎN VÂRSTA PEDIATRICĂ

Organizația Mondială a Sănătății și diferitele agenții pediatrice internaționale recomandă cu tărie utilizarea acestei substanțe active în tratamentul diareei acute la copii. Citirea critică a literaturii științifice a arătat cum loperamida poate reduce frecvența actelor de evacuare și îmbunătățește coerența fecalelor, dar în același timp este responsabilă pentru efectele secundare foarte importante și foarte grave, inclusiv letargia și moartea.

2. DIARREA CĂLĂTORIEI, RECOMANDĂRI UTILE

Diareea călătorului este una dintre cele mai frecvente patologii care afectează călătorii de toate tipurile. În cele mai multe cazuri, această condiție pare a fi determinată de prezența agenților patogeni pentru intestinul uman, atât de mult încât să explice eficacitatea deosebită a terapiei cu antibiotice. În acest sens, tratamentul primei opțiuni pare să fie cel cu loperamidă pentru rezolvarea simptomatologiei și cel cu antibiotice pentru eliminarea cauzei.

3. EFICACITATEA LOPERAMIDEI

Eficacitatea deosebită a loperamidei în tratamentul diareei pare să fie în principal asociată cu acțiunea directă față de receptorii opioizi, exprimată în plexul enteric, care este capabil să atenueze contracțiile peristaltice și să crească timpul de tranzit intestinal. Cu toate acestea, studii recente au arătat că loperamida poate fi deosebit de eficientă în creșterea tonusului sfincterului anal, reducând stimularea și frecvența evacuărilor.

Metodă de utilizare și dozare

Capsule IMODIUM® , comprimate efervescente sau comprimate de lactamidă 2 mg lactamidă: doza recomandată este de 4 mg clorhidrat de loperamid pe zi, care trebuie luat cu un pahar de apă.

Tratamentul trebuie să asigure, în caz de diaree acută, un rezultat optim în decurs de 48 de ore, prin urmare (în absența supravegherii medicale) nu se recomandă prelungirea consumului acestui medicament timp de două zile.

În orice caz, administrarea IMODIUM® trebuie oprită după normalizarea actelor de evacuare și a consistenței scaunelor.

Avertismente IMODIUM ® Loperamidă

Aportul de IMODIUM ® este indicat în tratamentul simptomatic al diareei acute, prin urmare poate fi necesar să se asocieze cu terapia simptomatică cu loperamidă, de asemenea, o terapie resolutivă, concepută pentru a elimina cauzele potențiale și una suplimentară, necesară pentru reumplerea fluidelor și a sărurilor pierdute.

În acest sens, forma în comprimate efervescente oferă de asemenea electroliții principali pierduți cu diaree.

Administrarea loperamidei trebuie monitorizată cu atenție, în caz de afectare a funcției hepatice și posibil întreruptă datorită absenței rezultatelor în 48 de ore sau la apariția distensiei abdominale și a crampezilor.

Prezența glucozei și a sorbitolului în comprimate efervescente poate fi potențial periculoasă pentru persoanele cu diabet zaharat sau pentru cei cu insuficiență de glucoză, în timp ce lactoza în capsule poate provoca simptome gastro-intestinale la pacienții cu deficit de lactază enzimatică sau toleranță redusă la glucoză / galactoză.

Aspectul amețeli, senzația de oboseală și amețeli, în urma consumului de IMODIUM®, ar putea periclita conducerea vehiculelor sau utilizarea mașinilor.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Studiile publicate în prezent nu detectează efecte teratogene și mutagene pentru făt. Cu toate acestea, studiile farmacocinetice au arătat prezența unor cantități mici de loperamidă în laptele matern, care ar putea cauza subcluziuni intestinale datorită efectului antipulsal excesiv.

Având în vedere aceste constatări, utilizarea IMODIUM ® în timpul sarcinii și în timpul alăptării este contraindicată.

interacţiuni

Incapacitatea loperamidei de a traversa bariera hemato-encefalică și de a da efecte la nivelul sistemului nervos central este garantată de activitatea glicoproteinei P, care - exprimată în aceste locuri - previne trecerea acestei și a altor substanțe active către sistemul nervos central . Ca o consecință, inhibitorii acestei proteine, cum ar fi chinidina și ritonavirul, ar putea crește efectele centrale ale loperamidei, cu apariția efectelor secundare rezultate, din fericire, încă nevăzute la dozele terapeutice obișnuite.

Acțiunea anti-diarrală și antipruzivă a IMODIUM® poate fi sporită prin administrarea concomitentă de medicamente care aparțin aceleiași categorii, crescând riscul de constipație. Loperamida este metabolizată de către clasa enzimatică citocrom P450; prin urmare, inhibitorii săi pot modifica proprietățile farmacocinetice normale ale substanței active.

Contraindicații IMODIUM ® Loperamidă

IMODIUM ® este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării și la copiii sub 12 ani datorită apariției posibilelor obstrucții intestinale subclinice.

Loperamida este indicată în tratamentul simptomatic al diareei acute, astfel încât utilizarea sa nu este justificată în timpul diareei cronice, chiar dizenteriei acute și mai ales în cazurile de diaree cauzată de afecțiuni inflamatorii cronice care afectează intestinul, inclusiv de la agenții patogeni invazivi (agenți etiologici ai dizenteriei).

De asemenea, aportul de IMODIUM® este contraindicat în cazul unui risc crescut de îmbolnăvire cauzat de propulsia intestinală redusă (megacolon) și în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale.

Efecte secundare - Efecte secundare

Sa demonstrat că IMODIUM® este bine tolerat de pacienții cu diaree cronică sau acută care urmează tratament. Cel mai raportat efect secundar a fost constipația, observată la aproape 2% dintre pacienții tratați, adesea asociată cu greața și crampele abdominale.

În orice caz, aceste reacții s-au dovedit a fi nesemnificative din punct de vedere clinic și tranzitorii.

Mai rar au fost observate reacții alergice la simptomele cutanate, caracterizate prin erupție cutanată, urticarie și edem.

Greața, sentimentele de oboseală, amețeli și vertij au fost descrise în experiența după punerea pe piață.

notițe

IMODIUM ® este un medicament OTC, fără prescripție medicală, prin urmare se poate vinde liber.