Fluvoxamină

Fluvoxamina este un medicament antidepresiv aparținând clasei de inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Acest medicament a fost unul dintre primele ISRS care urmează să fie aprobate și comercializate.

Fluvoxamină - Structura chimică

indicaţii

Pentru ceea ce utilizați

Utilizarea fluvoxaminei este indicată pentru tratamentul:

Episod depresiv major;
Tulburare obsesiv-compulsivă.

De fapt, în plus față de acțiunea antidepresivă, fluvoxamina are și o activitate anxiolitice, astfel încât poate fi utilă în tratamentul formelor de depresie a anxietății.

Avertismente

Depresia mărește riscul de gânduri suicidare, auto-vătămare și sinucidere. Deoarece îmbunătățirea acestor simptome nu poate să apară în primele perioade de tratament, pacienții trebuie monitorizați până la îmbunătățirea menționată anterior.

Pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică preexistentă trebuie monitorizați cu atenție.

Administrarea fluvoxaminei poate modifica controlul glicemiei la pacienții cu diabet zaharat, în special în timpul primei perioade de tratament. Din acest motiv, poate fi necesară o ajustare a dozei de agenți hipoglicemianți administrați pe cale orală.

Se recomandă prudență la administrarea fluvoxaminei la pacienții cu antecedente de tulburări convulsive. Utilizarea fluvoxaminei la pacienții cu epilepsie necontrolată trebuie evitată. În timp ce utilizarea medicamentului la pacienții cu epilepsie controlată necesită o monitorizare atentă.

Asocierea fluvoxaminei cu alte medicamente capabile să crească semnalul serotoninei poate favoriza apariția sindromului serotoninergic.

Trebuie acordată atenție administrării fluvoxaminei la pacienții cu antecedente de tulburări de coagulare, în special în cazul administrării concomitente cu medicamente care pot determina o reducere a numărului de trombocite din sânge.

Se recomandă precauție la administrarea fluvoxaminei la pacienții cu antecedente de manie sau hipomanie.

O atenție deosebită trebuie acordată administrării fluvoxaminei la pacienții care au suferit de infarct miocardic.

La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani care suferă de depresie, tratamentul cu fluvoxamină nu este indicat.

Trebuie să se acorde atenție administrării fluvoxaminei efectuate simultan cu terapia electroconvulsivă.

interacţiuni

Administrarea concomitentă de fluvoxamină cu Hypericum (sau sunătoare, o plantă cu proprietăți antidepresive) poate crește reacțiile adverse ale fluvoxaminei în sine.

Asocierea fluvoxaminei cu inhibitori ai monoaminooxidazei ( IMAO ) trebuie evitată.

Pacienții tratați cu fluvoxamină și cu anticoagulante orale sunt mai susceptibili la apariția sângerărilor.

Administrarea concomitentă a următoarelor medicamente în asociere cu fluvoxamina poate crește riscul de apariție a sindromului serotoninergic:

Litiu (utilizat pentru tratarea tulburărilor bipolare);
Triptofan (aminoacidul din care este sintetizat serotonina);
Hypericum .

Fluvoxamina nu trebuie administrată concomitent cu terfenadina, un medicament antihistaminic utilizat pentru tratamentul astmului bronșic.

O atenție deosebită trebuie acordată administrării concomitente de fluvoxamină următoarelor medicamente, deoarece pot să apară interacțiuni care pot influența activitatea reciprocă:

Antipsihotice, cum ar fi fenotiazină, pimozidă, clozapină și haloperidol ;
Antidepresive triciclice (TCA), cum ar fi imipramină, desipramină și amitriptilină ;
Benzodiazepinele;
Acid acetilsalicilic (un medicament antiinflamator);
Ciclosporină (un medicament utilizat pentru prevenirea respingerii în transplanturi);
Metadonă (un opioid sintetic utilizat pentru tratamentul durerii și pentru tratamentul paliativ al simptomelor de abstinență de la medicamente);
Mexiletina (un medicament antiaritmic);
Fenitoină și carbamazepină (medicamente utilizate pentru tratarea epilepsiei);
Propranolol (un antihipertensiv);
Terfenadină (un medicament antihistaminic);
Ropinirol (un medicament utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson);
Triptani (medicamente utilizate pentru tratarea migrenei);
Sildenafil (un medicament utilizat pentru disfuncția erectilă);
Tramadol (un analgezic opioid).

Asocierea alcoolului cu medicamente inhibitorii recaptării serotoninei (inclusiv fluvoxamina) trebuie evitată.

Ar fi bine să reduceți consumul de băuturi cofeină (cum ar fi ceaiul și cafeaua), deoarece consumul excesiv de cofeină concomitent cu fluvoxamina poate determina disconfort, agitare a mâinii, tahicardie, agitație și insomnie.

Efecte secundare

Fluvoxamina poate induce diferite tipuri de efecte secundare. Toată lumea are propria sensibilitate față de medicament, deci tipul de efecte adverse și intensitatea cu care acestea apar variază de la un pacient la altul.

Tulburări ale sistemului nervos

Tratamentul cu fluvoxamină poate determina dureri de cap, amețeli, somnolență, tremor, ataxie și simptome extrapiramidale (de exemplu simptome asemănătoare Parkinsonului).

Mai mult, se pot produce convulsii, agitație psihomotorie și evenimente similare cu sindromul neuroleptic malign.

Sindromul serotoninergic

Fluvoxamina poate provoca sindrom serotoninergic, în special atunci când este administrat în asociere cu alte medicamente capabile să stimuleze semnalul serotoninei.

Este un sindrom caracterizat printr-un exces de activitate serotoninergică la nivelul sistemului nervos central; este de asemenea menționată ca otrăvire cu serotonină .

Intoxicația poate fi ușoară, moderată sau severă.

Simptomele care pot apărea sunt:

tahicardia;
frisoane;
Transpirație crescută;
Dureri de cap;
Mydriasis (dilatarea elevilor);
tremors;
Myoclonia (contracție scurtă și involuntară a unui mușchi sau a unui grup de mușchi);
spasme;
Evidențierea reflecțiilor.
Accentuarea zgomotelor intestinale (borborigmi);
diaree;
Hipertensiune arterială;
febra;
Rabdomioliza (ruptura celulelor musculare scheletice și eliberarea lor în sânge);
convulsii;
Insuficiență renală.

În cazul intoxicației severe, se înregistrează o creștere accentuată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul poate intra, de asemenea, într-o stare de șoc.

Tulburări gastro-intestinale

Tratamentul cu fluvoxamină poate provoca greață și vărsături, dar aceste simptome sunt tranzitorii și dispar în câteva săptămâni. În plus, pot apărea dureri abdominale, gură uscată, diaree, dispepsie sau constipație .

Tulburări cardiace

Tratamentul cu fluvoxamină poate determina palpitații și tahicardie .

Tulburări endocrine

Fluvoxamina poate determina sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic.

Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat

Tratamentul cu fluvoxamină poate provoca erupții cutanate, mâncărime, angioedem și fotosensibilitate . Poate să apară și o creștere a transpirației.

Tulburări ale sistemului reproducător și ale sânului

Tratamentul cu fluvoxamină poate determina ejacularea întârziată a bărbaților și a galactoriei la femei, adică producția anormală de lapte la femeile care nu alăptează.

Tulburări psihiatrice

Fluvoxamina poate provoca agitație, anxietate, insomnie, neliniște, confuzie, halucinații, manie și gânduri și comportamente suicidare.

Simptome suspecte

Întreruperea bruscă a fluvoxaminei poate determina așa-numitele simptome de sevraj care sunt:

amețeli;
Tulburări senzoriale;
Tulburări de somn;
agitație;
Anxietate;
confuzie;
Iritabilitate emoțională;
Greață și / sau vărsături;
diaree;
palpitaţii;
Transpirația;
tremor;
Dureri de cap.

În general, aceste simptome apar în formă ușoară sau moderată și se auto-limitează. Cu toate acestea, la unii pacienți se pot manifesta, de asemenea, în formă severă și / sau prelungită.

Alte efecte secundare

Alte efecte adverse care pot apărea după tratamentul cu fluvoxamină sunt:

Reacții alergice la persoane sensibile;
Hiponatremia (adică scăderea cantității de sodiu în sânge);
paresteziile;
Modificări ale gustului;
Artralgie și mialgie;
anorexie;
Hipotensiune arterială ortostatică (adică o scădere bruscă a tensiunii arteriale la trecerea de la o poziție în poziție ascunsă sau extinsă la o poziție în picioare);
Astenie și stare generală de rău;
Anomalii ale funcției hepatice;
Plateletenia, care reprezintă o reducere a numărului de trombocite din sânge, cu risc crescut de a dezvolta sângerări anormale și / sau hemoragii.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu fluvoxamină sunt:

Greață, vărsături și diaree;
Somnolență și amețeli;
Tahicardie sau bradicardie;
Hipotensiunea;
Modificări ale funcției hepatice;
convulsii;
Coma.

Nu există un antidot în caz de supradozaj. Terapia medicamentoasă este simptomatică. Dacă bănuiți că ați luat prea multă medicamente, trebuie să contactați imediat un medic care poate elibera stomacul și poate administra carbune medicinal, eventual în combinație cu un laxativ osmotic.

Mecanismul de acțiune

Serotonina (sau 5-HT) este un neurotransmitator sintetizat în terminațiile nervoase presinaptice. Apoi se eliberează în spațiul sinaptic (spațiul dintre terminarea nervului presinaptic și cel postsynaptic) urmând anumiți stimuli. Odată ce a ieșit din capătul nervului, 5-HT - pentru a-și desfășura activitatea biologică - interacționează cu receptorii săi.

În cele din urmă, după ce și-a îndeplinit acțiunea, serotonina se leagă de transportorul care operează reaptake (SERT) și este raportat în terminația nervului.

Fluvoxamina este un medicament care poate inhiba recaptarea serotoninei.

Mai detaliat, fluvoxamina se leagă de SERT în loc de 5-HT; în acest fel, provoacă neurotransmițătorul să rămână în interiorul bolții sinaptice timp îndelungat. O mai mare permanență a serotoninei în spațiul sinaptic produce o creștere a semnalului serotoninergic pe receptorii postsynaptici. Aceasta duce la o ameliorare a patologiei depresive în câteva săptămâni (în general, la 2-4 săptămâni).

Instrucțiuni de utilizare - Doze

Fluvoxamina este disponibilă pentru administrare orală sub formă de comprimate care trebuie luate fără mestecare și, de preferință, seara.

Depresiunea majoră (adulți)

Doza uzuală este de 50-100 mg de medicament, care trebuie administrată o dată pe zi.

Tulburare obsesiv-compulsivă

Pentru adulți, doza obișnuită de fluvoxamină este de 50 mg pe zi.

Pentru adolescenți și copii cu vârsta de 8 ani și peste cu tulburare obsesiv-compulsivă, doza obișnuită de fluvoxamină este de 25 mg, administrată o dată pe zi.

Doza zilnică maximă a medicamentului nu trebuie să depășească 300 mg pentru adulți și 200 mg pentru copii și adolescenți.