generalitate
Medicamentele trombolitice (numite și agenți trombolitici sau agenți fibrinolitici ) sunt medicamente care sunt utilizate în toate acele boli cardiovasculare care apar datorită formării și detașării trombilor.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Așa cum sa menționat - spre deosebire de ceea ce se întâmplă pentru anticoagulante și agenți antiagregante, care sunt administrați pentru a preveni formarea de trombi - se utilizează agenți trombolitici în toate acele condiții în care trombul deja s-a format.
Prin urmare, utilizarea medicamentelor trombolitice este, de exemplu, indicată în cazul:
- infarct miocardic acut
- embolismul pulmonar
- tromboza venoasă profundă
- tromboză arterială
- tromboza retiniana
- coronar
Mecanismul de acțiune
Deși există diferite tipuri de medicamente trombolitice, mecanismul de acțiune prin care majoritatea acestor ingrediente active degradează trombi patologici este același.
Mai detaliat, medicamentele fibrinolitice favorizează transformarea plasminogenului în plasmină. Acesta din urmă este o protează, a cărei sarcină este de a digera și degrada fibrina, inclusiv cea care formează tromboul trombului.
clasificare
Medicamentele trombolitice, în mod substanțial, pot fi împărțite în agenți de primă, a doua și a treia generație.
Agenți trombolitici de prima generație
Prima generație de medicamente trombolitice aparțin ingredientelor active, cum ar fi:
- Streptokinaza (sau streptokinaza): streptokinaza este o proteina obtinuta din streptococi beta-hemolitici din grupa C. Aceasta proteina este capabila sa se lege la plasminogen, sa formeze un complex cu el si sa o transforme in plasmin.
Mai mult decât atât, complexul menționat mai sus nu numai că permite degradarea fibrinului conținut în trombus, dar este, de asemenea, capabilă să catalizeze distrugerea fibrinogenului și factorii V și VII ai coagulării.
Din acest motiv, streptokinaza este considerată ca un medicament trombolic specific non-fibrinogen. În plus, deoarece este o proteină străină organismului, administrarea acesteia poate declanșa reacții alergice. În plus, în unele cazuri, persoanele care au contractat infecții streptococice pe durata vieții au anticorpi, de asemenea, active împotriva streptokinazei, ceea ce duce la inactivarea acesteia.
Din acest motiv, în zilele noastre, utilizarea streptokinazei este abandonată în favoarea unor medicamente mai selective și eficiente.
- Urokinaza (sau urokinaza): urokinaza este o proteina de origine umana care isi exercita actiunea cu un mecanism de actiune usor diferit de cel al altor medicamente trombolitice. De fapt, această proteină este capabilă să degradeze atât fibrina cât și fibrinogenul, exercitând astfel o acțiune fibrinolitică directă.
Această moleculă are avantajul de a fi de origine umană, prin urmare, organismul nu o recunoaște ca agent străin. Nu este surprinzător că urokinaza a fost utilizată în principal la acei pacienți care au fost hipersensibili la streptokinază.
Cu toate acestea, urokinaza are, de asemenea, unele limitări, cum ar fi costul ridicat și neselectivitatea sa pentru fibrină.
A doua generație de agenți trombolitici
Altiplaza aparține acestei categorii. Această moleculă este un activator de țesut uman de plasminogen (t-PA), obținut prin tehnici ADN recombinant.
Sarcina activatorului de plasminogen tisular din corpul nostru este tocmai aceea de a transforma plasminogenul în plasmină.
Alteplaza are avantajul de a avea o afinitate mare pentru plasminogenul legat de fibrină în trombi și o afinitate mai scăzută pentru plasminogenul liber (spre deosebire de ceea ce se întâmplă pentru fibrinoliticele de primă generație); din acest motiv, alteplaza este considerată un medicament trombolic specific fibrinogen.
Totuși, la concentrații terapeutice, alteplaza este, de asemenea, capabilă să transforme plasminogenul liber în plasmină, iar timpul său de înjumătățire este cu siguranță scurt (aproximativ, aproximativ cinci minute).
A treia generație de agenți trombolitici
A treia generație de medicamente trombolitice derivă din modificările structurale ale activatorului de plasminogen tisular.
Reteplase și tenecteplază aparțin acestei categorii, ambele obținute prin modificări ale structurii alteplazei.
Mai precis, reteplaza a fost lipsită de o parte din aminoacizii prezenți în alteplază; în timp ce pentru a obține tenecteplaza - prin tehnici de inginerie genetică - s-au făcut schimbări în secvența de aminoacizi a proteinei.
Comparativ cu fibrinoliticele de a doua generație, medicamentele trombolitice de generația a treia au un timp de înjumătățire mai mare.
Efecte secundare
Principalele efecte secundare ale medicamentelor trombolitice sunt legate de capacitatea acestora de a degrada nu numai trombul patologic, ci și cheagurile fiziologice, expunând astfel pacientul la riscul de a suferi de hemoragie.
