Bicalutamida este un medicament sintetic antiandrogenic nesteroidian. Utilizarea sa a fost promovată din 1995 pentru tratamentul cancerului de prostată avansat într-o terapie combinată cu castrarea chirurgicală.
Bicalutamidă - Structura chimică
Atunci când castrarea nu este posibilă, terapia poate fi efectuată în asociere cu alte medicamente antiandrogenice (cum ar fi analogii factorului de eliberare a gonadotropinei sau LHRH). Cu toate acestea, bicalutamida poate fi utilizată și în monoterapie.
indicaţii
Pentru ceea ce utilizați
Utilizarea bicalutamidei este indicată pentru tratamentul următoarelor boli:
- Cancer de prostată avansat;
- Cancer non-metastatic de prostată;
- Alte afecțiuni dependente de androgen.
Avertismente
Tratamentul cu bicalutamidă trebuie efectuat sub supravegherea strictă a unui medic specializat în administrarea medicamentelor anticanceroase.
Deoarece bicalutamida este metabolizată în principal în ficat, trebuie să se acorde prudență atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu boală hepatică severă preexistentă, pentru a evita acumularea medicamentului care ar putea fi dăunător. Cu toate acestea, este necesară monitorizarea constantă a funcției hepatice pe toată durata tratamentului.
De asemenea, ar trebui să se acorde atenție administrării bicalutamidei la pacienții cu disfuncție renală preexistentă.
Din cauza posibilei apariții a efectelor secundare cardiace - se recomandă monitorizarea continuă a funcției cardiace în timpul terapiei cu bicalutamidă la pacienții cardiacă.
Bicalutamida nu trebuie utilizată la femei, adolescenți și copii.
interacţiuni
La pacienții tratați în asociere cu bicalutamidă și analogi ai LHRH, sa observat apariția unei scăderi a toleranței la glucoză. Acest fenomen poate duce la debutul diabetului zaharat sau la pierderea controlului glicemic la pacienții cu diabet preexistent.
Bicalutamida este capabilă să inhibe unele dintre enzimele hepatice implicate în metabolizarea medicamentelor antihistaminice - cum ar fi terfenadina și astemizolul - și medicamentele prokinetice, cum ar fi cisaprida . Metabolismul redus al acestor medicamente poate determina o acumulare a acelorași efecte toxice. De aceea, administrarea concomitentă a acestui tip de medicamente și bicalutamidă trebuie evitată.
Trebuie acordată atenție administrării concomitente de bicalutamidă și medicamente precum cimetidina (un medicament utilizat pentru tratarea ulcerului gastric) și ketoconazolul (un antifungic). Aceste medicamente, de fapt, sunt capabile să reducă metabolismul bicalutamidei, provocând o acumulare în organism cu o creștere consecutivă a toxicității sale.
Bicalutamida poate interfera, de asemenea, cu medicamente precum:
- Anticoagulante orale, de exemplu warfarină ;
- Ciclosporina, un medicament cu acțiune imunosupresoare, utilizat în prevenirea respingerii în transplanturi;
- Medicamente care blochează acțiunea canalelor de calciu, aceste medicamente sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii.
Trebuie să informați medicul dacă luați orice alte medicamente, inclusiv medicamente fără prescripție medicală, produse pe bază de plante și / sau homeopate.
Efecte secundare
Bicalutamida poate induce diferite efecte secundare. Tipul și intensitatea efectelor adverse care pot să apară variază de la individ la individ. De fapt, există o mare variabilitate a răspunsului la chimioterapie între un pacient și altul.
Următoarele sunt câteva din efectele secundare majore care pot apărea ca urmare a tratamentului cu medicamentul.
Durerea și umflarea sânilor
La unii pacienți, tratamentul cu bicalutamidă determină umflarea sânilor care sunt dureroase la atingere. În cazul apariției acestui efect, este necesar să se informeze medicul că, dacă consideră necesar, poate prescrie un tratament farmacologic.
Tulburări hepatobiliare
Tratamentul cu bicalutamidă poate afecta funcția hepatică; acest compromis are loc cu îngălbenirea pielii și a părții albe a ochilor ( icter ).
Reacții alergice
Bicalutamida poate provoca reacții alergice la persoanele sensibile. Aceste reacții apar de obicei cu umflarea localizată pe față, pe buze, în gât și / sau în limbaj și prin dificultăți de vorbire și respirație sau cu mâncărime și umflături severe ale pielii.
Tulburări respiratorii
Terapia cu bicalutamidă poate provoca tulburări respiratorii, chiar grave. Se poate observa respirația severă, urmată de tuse și febră . În plus, au fost raportate cazuri de boală pulmonară interstițială, în unele cazuri, cu un rezultat fatal.
Greață și vărsături
Tratamentul cu bicalutamidă poate provoca greață și vărsături. De obicei, aceste simptome apar într-o formă ușoară și pot fi ușor controlate prin utilizarea de medicamente anti-emetice (antivomito).
Scaderea dorintei sexuale si a impotentei
Bicalutamida poate determina o scădere a dorinței sexuale și poate avea un efect negativ asupra capacității de a obține o erecție. În general, aceste efecte secundare sunt temporare și funcția sexuală normalizează o perioadă de timp după terminarea tratamentului.
anemie
Terapia cu bicalutamidă poate provoca anemie, prin urmare poate provoca o scădere a nivelului sanguin al hemoglobinei. Principalele simptome ale apariției anemiei sunt paloare, oboseală și slăbiciune .
Diabetul zaharat
Tratamentul cu bicalutamidă - în special când este administrat în asociere cu medicamente LHRH similare - poate favoriza diabetul. Nivelurile de glucoză din sânge trebuie, prin urmare, monitorizate constant.
Tulburări cardiace
Bicalutamida poate provoca boli cardiace grave, cum ar fi insuficiența cardiacă și infarctul miocardic, cu rezultate chiar fatale.
Tulburări ale pielii
Tratamentul cu bicalutamidă poate provoca erupții cutanate - asemănătoare acneei - asociate cu mâncărimi. În acest caz, ar fi bine să utilizați detergenți neutri și - dacă medicul consideră necesar - pot fi utilizate medicamente antihistaminice. Bicalutamida poate provoca, de asemenea, piele uscată .
infertilitate
Terapia cu bicalutamidă poate provoca o situație temporară de fertilitate redusă sau infertilitate la om.
Alte efecte secundare
Alte reacții adverse care pot să apară în timpul tratamentului cu bicalutamidă sunt:
- amețeli;
- Maladii generalizate;
- Dureri abdominale și / sau toracice;
- Prezența sângelui în urină (hematurie);
- constipație;
- edemul;
- Scăderea sau pierderea apetitului;
- depresia;
- somnolenta;
- diaree;
- flatulență;
- Transpirația;
- Creșterea în greutate;
- Dificultăți de respirație.
Supradozaj
Nu există un antidot în cazul supradozajului cu bicalutamidă. Dacă ați fost luat sau sunteți suspectat că ați luat o doză excesivă de medicamente, trebuie să contactați imediat medicul sau cel mai apropiat spital.
Mecanismul de acțiune
Celulele canceroase care formează multe forme de cancer de prostată au nevoie de testosteron (un hormon androgen) pentru a supraviețui. Testosteronul se leagă de proteinele specifice - receptorii androgenilor (sau AR) - găsiți pe membrana celulelor tumorale. Odată ce testosteronul este legat de receptorul său, începe o cascadă de semnale chimice care produce un răspuns biologic specific.
Bicalutamida este capabilă să se lege de receptorul androgen (AR) în loc de testosteron, împiedicându-i astfel să-și desfășoare activitatea. În acest fel, se observă inhibarea și blocarea creșterii celulelor tumorale.
Instrucțiuni de utilizare - Doze
Bicalutamida este disponibilă pentru administrare orală. Este sub formă de comprimate filmate. Tabletele trebuie luate întregi cu un pahar de apă, o dată pe zi.
Doza de bicalutamidă trebuie stabilită de medicul oncolog în funcție de tipul de tumoare care trebuie tratată și de starea pacientului. Următoarele sunt dozele uzuale ale medicamentului.
Monoterapie
Doza obișnuită de monoterapie cu bicalutamidă este de trei comprimate - conținând 50 mg de substanță activă - care se administrează o dată pe zi. Tratamentul cu bicalutamidă poate dura ani de zile.
Terapie de asociere
Când bicalutamida se administrează în asociere cu medicamente LHRH similare, doza obișnuită de medicament este de un comprimat conținând 50 mg de substanță activă care se administrează o dată pe zi. Terapia cu bicalutamidă trebuie inițiată cu cel puțin trei zile înainte de începerea tratamentului cu analogul LHRH.
Bicalutamida poate fi, de asemenea, administrată în asociere cu radioterapia.
Dacă uitați să luați un comprimat, nu trebuie să dublați complet doza următoare pentru a compensa doza uitată, dar ar trebui să informați imediat medicul oncolog.
La pacienții cu disfuncție renală severă, poate fi necesară ajustarea dozei de medicament administrat.
Dacă pacientul care urmează să fie tratat suferă de o disfuncție hepatică ușoară, cu toate acestea, ajustarea dozei nu trebuie să fie necesară.
Sarcina și alăptarea
Bicalutamida nu trebuie utilizată la femei și nu trebuie utilizată în timpul sarcinii și alăptării.
Contraindicații
Utilizarea bicalutamidei este contraindicată în următoarele cazuri:
- Hipersensibilitate cunoscută la bicalutamidă;
- La femei;
- La adolescenți și copii;
- Dacă luați medicamente cum ar fi terfenadină, astemizol sau cisapridă (vezi pct. "Interacțiuni cu alte medicamente").
