MICARDIS® Telmisartan

MICARDIS ® este un medicament pe bază de telmisartan.

Grupul terapeutic: antihipertensive - antagoniști ai angiotensinei II

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® este indicat pentru tratamentul hipertensiunii esențiale la adulți.

Tratamentul cu MICARDIS® este, de asemenea, utilizat în prevenirea riscului cardiovascular la pacienții cu diabet zaharat cardiovascular, aterotrombotic și de tip II.

Mecanismul de acțiune MICARDIS® Telmisartan

Telmisartanul, ingredientul activ al medicamentului MICARDIS®, este absorbit la nivelul tractului gastro-enteric cu un timp destul de rapid, asigurând o biodisponibilitate absolută de 50% în comparație cu doza administrată. Legând de proteinele plasmatice, în cea mai mare parte albumină și glicoproteină acidă alfa-1, ajunge la receptorul angiotensinei II, AT1, exprimat în țesuturi diferite. Prin inhibarea legării receptor-substrat, temisartanul reduce evenimentele mediate de această interacțiune, împiedicând vasoconstricția musculară netedă, producția de aldosteron și modificând echilibrul hidro-salin (toate acțiunile biologice implicate în geneza și menținerea hipertensiune arterială).

Acțiunea antihipertensivă, care apare de obicei după 3 ore de aport și care continuă pe parcursul terapiei, nu este însoțită de mecanisme reflexe potențial periculoase, cum ar fi creșterea frecvenței cardiace. Aceste caracteristici fac din acest medicament o protecție și o protecție preventivă împotriva accidentelor vasculare.

După acțiunea prelungită, datorită timpului de înjumătățire mai mare de 20 de ore - telmisartanul este parțial metabolizat în ficat și eliminat în principal prin fecale.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. EFECTELE PE TERMEN LUNG TELMISARTAN

Efectele administrării prelungite a telmisartanului au fost evaluate la pacienții cu hipertensiune arterială. Acest studiu a arătat că administrarea prelungită timp de 12 luni la doze cuprinse între 20 și 60 mg / zi ar putea determina nu numai o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (de la 162/98 la 128/80), ci și o scădere semnificativă a nivelurilor sanguine de trigliceridelor. Nu s-au observat efecte secundare relevante clinic pe parcursul acestei perioade.

2. EFICACITATEA TELMISARTANULUI ÎN HIPERTENSIUNE.

Acest studiu, efectuat la pacienții cu hipertensiune arterială esențială, arată cum administrarea a 40 mg zilnic de telmisartan timp de 12 săptămâni a garantat o reducere semnificativă a tensiunii arteriale de aproximativ 24 mmHg pentru tensiunea arterială sistolică și 14 pentru tensiunea arterială diastolică. Această scădere a fost mai mare decât cea indusă de alte antihipertensive, cum ar fi enalaprilul, menținând aceeași incidență a efectelor secundare.

3. TELMISARTAN ȘI PERSPECTIVE VIITOARE

Câteva studii se concentrează asupra efectelor sistemice ale telmisartanului, eliminând această substanță activă din singura aplicare în câmpurile cardiovasculare și hipertensive. Acest studiu, de exemplu, arată cum telmisartanul - deși numai pe modele experimentale - poate garanta o reducere semnificativă a țesutului adipos visceral și poate preveni adipogeneza, acționând asupra unor mecanisme celulare foarte importante.

Metodă de utilizare și dozare

MICARDIS 40 mg comprimate de Telmisartan: doza utilizată în general în tratamentul hipertensiunii arteriale este de aproximativ 40 mg pe zi, deși uneori deja doza de 20 mg pare a fi destul de eficientă. În cazul administrării refractare la doza normală, este posibilă creșterea dozei până la o valoare maximă de 80 mg pe zi sau asigurarea asocierii cu alte medicamente antihipertensive cu o ajustare inevitabilă a dozei.

Doza de 80 mg / zi, cu monitorizarea strictă a valorilor tensiunii arteriale, poate fi de asemenea utilizată în prevenirea evenimentelor cardiovasculare.

O corectare a planului terapeutic trebuie efectuată de medic, după o evaluare atentă a situației fiziopatologice a pacientului, în prezența unor boli care ar putea modifica caracteristicile farmacocinetice normale ale telmisartanului.

Avertismente MICARDIS ® Telmisartan

Având în vedere metabolismul hepatic și biliar al telmisartanului, MICARDIS® trebuie avut grijă deosebită la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, în timp ce este contraindicat în caz de insuficiență hepatică severă sau de boală renală severă, deoarece poate crește în mod imprevizibil efectul hipotensiv.

Hipokaliemia, hipovolemia și crizele hipotensive pot apărea după administrarea concomitentă de diuretice sau medicamente care acționează asupra sistemului renină-angiotensină.

Studiile arată că nivelurile scăzute de renină, tipice pentru bărbații negri, pot determina o reducere a eficacității medicamentului, ipotetizând astfel o variabilitate a medicamentului etnic specific.

Ca și alte medicamente antihipertensive, posibila incidență a episoadelor hipotensive, somnolență și amețeli sugerează evitarea utilizării MICARDIS® înainte de a conduce autovehicule sau de a folosi utilaje periculoase.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Utilizarea MICARDIS ® este sever contraindicată în timpul sarcinii, având în vedere studiile efectuate la animale care prezintă efectele teratogene ale antagoniștilor angiotensinei II. În plus, modificarea perfuziei sângelui fetal ar putea compromite dezvoltarea normală a fătului. De aceea, ar fi indicat să se opteze pentru o terapie alternativă antihipertensivă, cu un profil de siguranță mai mare pentru utilizare în timpul sarcinii.

Utilizarea acestui medicament nu este, de asemenea, recomandată în timpul alăptării, având în vedere lipsa datelor fiabile privind siguranța medicamentului MICARDIS® în astfel de situații.

interacţiuni

MICARDIS ® poate interacționa cu mulți alți compuși, modificând în consecință proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice ale ingredientului său activ.

Administrarea concomitentă a:

Diureticele care economisesc potasiul, suplimentele de potasiu sau medicamentele care afectează acest element pot crește riscul de hiperkaliemie, sugerând astfel monitorizarea constantă a nivelurilor serice ale mineralelor;
Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și corticosteroizi pot reduce efectele hipotensive ale medicamentului;
antihipertensivele ar putea duce la o creștere a efectului hipotensiv;
litiu, ar putea crește toxicitatea acestui element.

Contraindicații MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® este contraindicat în cazurile de hipersensibilitate la una dintre componentele sale și la metaboliți, în cazurile de obstrucție a tractului biliar și insuficiență hepatică severă.

Efecte secundare - Efecte secundare

Reacțiile adverse asociate administrării MICARDIS®, deși rare, afectează diverse aparate și, în general, au ca rezultat diaree, greață, depresie și insomnie, amețeli, bradicardie, dispnee, lipsa apetitului și mialgiei, astenie, hiperkaliemie și creșteri crescute ale creatininei.

În general, aceste efecte nu par a fi o doză asociată, cu atât mai puțin sexul sau etnia conexe.