SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN® este un medicament bazat pe sare de sodiu pravastatin

Grupul terapeutic: inhibitor hipolipidemic - inhibitor al reductazei HMG-CoA

IndicatiiMecanismul de actiuneStudii si eficacitatea clinicaModalitatea de utilizare si dozareAvertismente Sarcina si alăptareaInterațiiContraindicăriEfecte adverse

Indicatii SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN® este utilizat ca tratament farmacologic al dislipidemiei mixte și hipercolesterolemiei primare sau familiale heterozigote, când o dietă adecvată și un stil de viață sănătos nu au produs rezultate terapeutice satisfăcătoare.

SELECTIN® poate fi, de asemenea, utilizat în prevenirea bolilor cardiovasculare la pacienții cu antecedente clinice anterioare ale evenimentelor coronariene, infarctului miocardic, evenimentelor cerebrovasculare și a diferitelor boli ale sistemului cardiovascular.

SELECTIN ® este, de asemenea, utilizat în tratamentul hiperlipidemiei post-transplant la pacienții tratați cu imunosupresoare.

Mecanism de acțiune SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatina, administrată pe cale orală, este rapid absorbită din tractul gastro-enteric, atingând concentrația plasmatică maximă după aproximativ 1, 5 ore după administrarea acesteia. O mare parte din medicament suferă un metabolism hepatic de prim pasaj, cu formarea metabolitului inactiv, care scade biodisponibilitatea absolută a pravastatinei la aproximativ 17% din doza totală administrată.

Porțiunea activă penetrează selectiv în celulele hepatice, exercitând o inhibare directă asupra enzimei HMG-CoA reductază, necesară pentru sinteza hepatică a colesterolului. Reducerea nivelului de colesterol din hepatocite, prin intermediul unui mecanism de feedback pozitiv, mărește exprimarea receptorilor LDL pe suprafața celulară, îmbunătățind astfel absorbția lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL). Această acțiune dublă, însoțită de o reducere inevitabilă a sintezei VLDL (precursori ai LDL), determină o scădere apreciabilă a concentrațiilor de colesterol LDL din sânge după o săptămână de tratament. Efectul terapeutic, totuși, tinde să fie maximizat numai în a patra săptămână de la începutul tratamentului.

Acest efect biologic, probabil susținut de o acțiune pleiotropă a statinelor, se traduce într-o reducere semnificativă a riscului cardiovascular și a incidenței bolilor asociate.

După aproximativ o oră și jumătate după ce a fost administrat, pravastatina este în mare măsură eliminată prin fecale, în timp ce partea rămasă se excretă prin urină.

Studiile efectuate și eficacitatea clinică

1. EFICACITATEA PRAVASTATINA

Acest studiu, efectuat pe pacienți cu hipercolesterolemie (colesterol total mai mare de 250 mg / dl) și hipertensiune, a arătat cum administrarea pravastatinei în doze zilnice de 20 și 40 mg poate garanta o reducere de peste 27% din colesterolul total și aproximativ 35% din colesterolul LDL, indiferent de tipul de tratament antihipertensiv efectuat.

2. EFICACITATEA PLIOTROPICĂ A PRAVASTATINULUI

Mai multe studii din întreaga lume încearcă să clarifice și să identifice efectele non-lipidice de scădere a provastatinei, implicate probabil în prevenirea bolilor cardiovasculare. Acest studiu, efectuat in vitro asupra culturilor celulare, a arătat cum provastatina poate exercita un puternic efect antioxidant și vasoprotector, prin mecanisme independente de inhibarea producției de acid mevalonic.

3. STATELE ANTICANCRO?

Mai multe studii, încă în faza experimentală, susțin acțiunea antitumorală a statinelor, exercitată prin inhibarea sintezei colesterolului (un element necesar pentru formarea membranelor celulare). Acest studiu clinic a utilizat pravastatina ca adjuvant al chimioterapiei în tratamentul carcinomului gastric avansat, dar fără nicio îmbunătățire. Discrepanța dintre ipoteza biologică - susținută de experimentele in vitro - și practica clinică, nu ne permite să exprimăm o opinie univocă asupra acestei utilități.

Metodă de utilizare și dozare

Tableta de SELECTIN ® 20/40 mg pravastatină: doza cea mai utilizată în tratamentul hipercolesterolemiei primare este între 10 și 40 mg pe zi, administrată într-o singură doză, eventual înainte de a merge la culcare. Formularea dozei specifice trebuie efectuată de către medic după o evaluare atentă a stării fiziopatologice a pacientului și după excluderea posibilelor cauze ale hipercolesterolemiei secundare. Pe baza obiectivului terapeutic și a rezultatelor obținute, este posibilă ajustarea dozei după aproximativ 4 săptămâni, perioadă necesară pentru obținerea efectului terapeutic maxim.

În orice caz, înainte de a începe un tratament farmacologic, ar fi recomandabil să se adopte un stil de viață sănătos și o dietă hipolipidică, care să fie continuată chiar și în timpul procesului terapeutic.

În prevenirea bolilor cardiovasculare, doza de SELECTIN ® utilizată în general a fost de 40 mg pe zi, în timp ce în hiperlipidemie posttransplant a fost utilizată în general doza de 10 mg / zi, pentru a se adapta eventual în cazul unui răspuns terapeutic redus.

ÎN FIECARE CAZ, ÎNAINTE DE SELECTINĂ PRESPREPTAREA ȘI CONTROLUL MEDICAMENTULUI DE PRAVASTAINĂ ESTE NECESARĂ.

Avertismente SELECTIN ® Pravastatin

Ca și în cazul altor statine, tratamentul cu pravastatină necesită monitorizarea funcției hepatice și a transaminazelor. De fapt, este necesar să se administreze acest medicament cu prudență la pacienții cu antecedente de afecțiuni hepatice, pentru a evita - deși rare - efecte secundare neplacute.

Aceeași prudență ar trebui menținută în cazul pacienților cu antecedente de miopatie anterioară sau predispuși la dezvoltarea patologiilor musculare scheletice; în aceste cazuri, ar fi necesară monitorizarea regulată a nivelurilor de creatin-kinază, pentru a evita episoadele de rabdomioliză. Totuși, aceeași monitorizare nu este necesară pentru pacienții fără astfel de istorii clinice, cu condiția să fie întotdeauna constatată absența durerii musculare și slăbiciunea persistentă.

Având în vedere prezența lactozei printre excipienți, SELECTIN® ar putea crea probleme gastro-intestinale la pacienții cu toleranță la glucoză / galactoză afectată sau afectată de sindromul de deficit de enzime la lactază.

În lumina studiilor actuale și a mecanismului de acțiune al medicamentului, pravastatina nu trebuie să afecteze durata normală a atenției pacientului; prin urmare, nu pare să afecteze capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

PREGNANȚĂ ȘI LACTARE

Mai multe studii au demonstrat absența efectelor teratogene ale pravastatinei asupra fătului; cu toate acestea, utilizarea SELECTIN ® este puternic contraindicată în timpul sarcinii, având în vedere importanța colesterolului în timpul fazelor embriogenezei și dezvoltării fetale.

Alăptarea trebuie întreruptă și în cazul tratamentului cu pravastatină, chiar dacă proporțiile substanței active găsite în laptele matern sunt neglijabile.

interacţiuni

Spre deosebire de multe alte statine și inhibitori ai enzimei HMG-CoA reductază, metabolismul hepatic al pravastatinei nu este susținut exclusiv de citocromul P450 3A4. Prin urmare, această caracteristică reduce potențialele interacțiuni cu inhibitorii sau inductorii (acid acetilsalicilic, warfarină, ciclosporină ...) și își păstrează profilul farmacocinetic destul de stabil.

O ajustare a dozei, pe de altă parte, este necesară în cazul utilizării concomitente a altor medicamente hipolipidemice.

SELECTIN ® Contraindicații privind pravastatina

SELECTIN este contraindicat în caz de hipersensibilitate la una dintre componentele sale, la diferite tipuri de boli hepatice și în timpul sarcinii și alăptării.

Efecte secundare - Efecte secundare

Diferitele studii efectuate privind tolerabilitatea și siguranța pravastatinei au arătat că incidența efectelor secundare este comparabilă cu cea observată în proba de control. Cele mai frecvente reacții adverse au fost toate de o entitate clinică minoră și generalizată, cum ar fi diaree, greață, vărsături, flatulență, amețeli și astenie.

Reacțiile mai grave cu implicarea musculo-scheletală, cardiovasculară și hepatică au fost cu siguranță mai rare și tranzitorii, atât de mult încât să dispară rapid după întreruperea tratamentului.